Отравление карбамазепином и его побочные эффекты. Отзывы: "Карбамазепин"

Передозировка Карбамазепином приводит к тяжелым последствиям, интоксикация может быть смертельной. Поэтому лекарство запрещено принимать самостоятельно. Необходимо провести диагностику и следовать всем рекомендациям врача.

Код по МКБ 10 Т36-Т50.

Характеристика препарата

Распространенное противоэпилептическое средство в аптеках встречается также под названиями Финлепсин (finlepsin), Карбамазепин Акри или Ретард. Предназначен для устранения судорожных приступов. Положительное влияние достигается воздействием на гормоны. Угнетая их, лекарство снижает количество проявлений патологии, убирает агрессивное настроение, тревожность, раздражительность. При невралгии способствует устранению характерных болевых ощущений.

Вещество всасывается слизистыми ЖКТ практически на 85%, максимальная дозировка в крови выявляется через 8–16 часов после приема. Разлагается в печени, выводится с мочой.

Показания

Назначают Карбамазепин при следующих проблемах со здоровьем:

1. Парциальные припадки.
2. Завышенное выделение мочи при несахарном диабете.
3. Невралгия языкоглоточного либо тройничного нерва, а также невыясненного характера.
4. Синдром отмены в случае лечения алкоголизма.
5. Острое маниакальное состояние.
6. Ухудшение выраженности боли у пациентов с сахарным диабетом.

Использование медикамента сопровождается такими эффектами:

• Устраняет судороги.
• Положительно влияет на ЦНС.
• Улучшает сон, память, поднимает настроение.
• Убирает галлюцинации, бред.
• Облегчает выделение мочи и опорожнение пузыря.

Усвоение препарата не зависит от приема пищи.

Противопоказания

Запрещено принимать при наличии:

• гиперчувствительности к ингредиентам;
• анемии;
• лейкопении;
• AV блокады;
• острой порфирии;
• алкоголизма;
• печеночной недостаточности;
• угнетения кровообращения в тканях головного мозга;
• гиперплазии простаты;
• повышенного внутриглазного давления.

С осторожностью назначают пожилым пациентам. Запрещен совместный прием с ингибиторами МАО.

Недопустимо во время курса принимать алкоголь. Кроме того, препарат снижает внимание, поэтому нежелательно управлять транспортным средством.

Причины отравления

Передозировка Финлепсином или Карбамазепином происходит в результате превышения допустимой нормы – человек стремится быстрее избавиться от судорог или боли, поэтому принимает значительное количество таблеток. Кроме того, интоксикации способствуют следующие факторы:

• несоблюдение рекомендаций врача;
• самостоятельное назначение;
• случайное употребление ребенком;
• попытка суицида.

При малейших признаках недомогания вызывают неотложную помощь – терапия носит профессиональный характер, в противном случае вероятна смерть пострадавшего.

Клиническая картина передозировки

Отравление Карбамазепином негативно влияет, в первую очередь, на нервную систему, состояние сердечной мышцы. Основные симптомы:

• цефалгия;
• головокружение;
• сонливость;
• усталость;
• проблемы с координацией движений;
• нечеткость изображения, диагональное раздвоение объекта;
• быстрые, ритмичные и непроизвольные сокращения мышечных тканей;
• нервные тики;
• частичный паралич;
• колебание глазных яблок;
• причмокивание, высовывание языка, облизывание губ;
• нарушение вкуса;
• снижение или повышение артериального давления;
• замедление сердцебиения.

Значительная передозировка негативно влияет на психику, вызывая галлюцинации, бредовое состояние. Нередко сопровождается анорексией. Отсутствие терапии провоцирует коллапс, тромбоэмболию.

Острое поражение приводит к развитию таких симптомов:

• тошнота и рвота;
• сухость слизистых ротовой полости или обильное слюнотечение;
• сильная жажда;
• диарея либо понос.

При аллергии на ингредиенты вероятны дерматиты, системная волчанка, крапивница, узловая эритема, васкулит. Нередко на фоне передозировки проявляется панкреатит, печеночная недостаточность или гранулематозный гепатит, пневмония. Выпадают волосы, увеличивается отделение пота.

Отравление Финлепсином или Карбамазепином нарушает метаболизм, в результате чего происходит задержка жидкости, проявляются отеки. Костные ткани становятся чрезвычайно хрупкими, легко ломаются. У мужчин отмечается снижение потенции, нарушение сперматогенеза.

Порой интоксикация провоцирует воспаление оболочки головного мозга.

Смертельная доза

В инструкции четко прописаны нормы препарата, повышают только при одобрении врача, постепенно, нередко совмещая Карбамазепин с лекарствами седативного или снотворного действия. В отдельных случаях разрешено употреблять до 1600 мг в сутки в 2–3 приема. Несоблюдение таких правил провоцирует тяжелое отравление, способнее привести к летальному исходу.

Первая помощь

При подозрении на передозировку звонят в неотложку. До приезда медиков стараются облегчить состояние пострадавшего:

1. Чтобы удалить остатки carbamazepine, промывают желудок.
2. Используют сорбенты, например, Активированный уголь, который связывает частички лекарства и выводит с каловыми массами.
3. Можно выполнить очищение кишечника клизмой или дать человеку слабительное.

Вызов бригады неотложки необходим, так как меры первой помощи снижают симптоматику и дальнейшая интоксикация развивается незаметно, проявляясь на 2–3 сутки после передозировки.

Антидот

Нет лекарства, способного нейтрализовать действие Карбамазепина.

Диагностика

Если назначен препарат, необходимо периодически проверять кровь, контролируя концентрацию активного вещества и основных биохимических показателей. При передозировке обследование выполняют во время терапии, каждые 4–5 часов изучают свежий образец, показан мониторинг ЭКГ.

Методы лечения

Человека в тяжелом состоянии транспортируют в реанимацию. Рекомендованы такие процедуры:

1. При шоке и резком снижении артериального давления вводят Допамин.
2. Судороги снимают бензодиазепинами.
3. При сердечно-сосудистых нарушениях используют бикарбонат натрия.
4. Устраняют с помощью интубации трахеи дыхательную недостаточность.
5. При проблемах с почками применяют диализ.
6. В случае передозировки у ребенка назначают переливание крови.
7. Гемодиализ и форсированный диурез при этом виде отравления положительного эффекта не дают. Но помогает гемосорбция активированным углем.

Если развилось шоковое состояние, диагностирована кома, применяют кардиостимуляцию.

Возможные последствия

Передозировка нередко сопровождается необратимыми осложнениями, которые затрагивают ЦНС, зрение, сердечно-сосудистую систему, почки. Поэтому необходимо соблюдать все рекомендации врача и при проявлении симптоматики немедленно обращаться к квалифицированной помощи.

Профилактика

Чтобы предотвратить отравление, не стоит пренебрегать рядом правил:

1. Перед приемом внимательно изучают инструкцию.
2. Не оставляют Карбамазепин в доступных для ребенка местах.
3. Не принимают просроченное лекарство.
4. Соблюдают предписанную дозировку.
5. Не превышают продолжительность лечебного курса.
6. Не назначают средство самостоятельно.
7. Во время терапии контролируют внутриглазное давление, а также биохимию мочи и крови.

Даже при разрешении увеличить количество таблеток делают это постепенно, устраняя риски интоксикации. Помните, неграмотное употребление способно спровоцировать летальный исход.

Карбамазепин относится к противоэпилептическим препаратам. Особенностью его является замедленное аккумулирование и распределение по организму – пик содержания наблюдается только через день после употребления средства в высоких дозах . Подобные свойства фармпрепарата – первопричина интоксикации в случае несоблюдения схем лечения и дозы, прописанных врачом.

Карбамазепин – довольно результативное средство, что позволяет применять его в ряде различных случаев. Назначается при нижеперечисленных патологиях:

• эпилептических припадках;
• невралгических поражениях нервов (языкоглоточного и тройничного) причина которых неизвестна;
• избыточном продуцировании мочи в случае несахарного диабета;
• острых маниакальных расстройствах;
• в сопутствующей терапии алкоголизма для устранения абстинентного синдрома;
• при парциальных припадках, с последующими обмороками;
• для купирования боли, возникшей при невропатиях у больных сахарным диабетом;
• для устранения судорожных припадков тонико-клонического типа.

Употребляется Карбамазепин исключительно перорально с необходимым объемом воды.

Дозирование Карбамазепина строго индивидуально и зависимо от причины применения:

1. Для недопущения эпилептических припадков используется монотерапия Карбамазепином. Для взрослых первоначальная доза составляется не более 0,2г дважды в сутки. Далее поэтапно доза поднимается до 0,4 г трижды в сутки. Предельная суточная норма – 2,0г. В детском возрасте до пятилетия начинают прием препарата с 0,06г в сутки, далее – систематическое увеличение дозы по рекомендации врача. При достижении ребенком пяти лет изначально доза составляет 0,1г в день, с последующим еженедельным увеличением еще на 0,1г.
2. Невралгические расстройства требуют терапии фармсредством в начальной дозе в 0,4г в день, с последующим ежедневным увеличением на 0,2г до уменьшения болей. Достигнув показателя в 0,8г, дозу постепенно снижают.
3. Синдром абстиненции предполагает терапию Карбамазепином в дозе 0,2г трижды в день. В особо тяжелых состояниях возможно увеличение дозы до 1,2г в сутки.
4. Острые маниакальные состояния лечатся Карбамазепином суточной дозой 1,6г, разделенной на несколько приемов.

Важно! Чрезмерное потребление препарата является причиной интоксикации.

В случае назначения врачом Карбамазепина, больному необходим своевременный регулярный контроль анализов крови для отслеживания концентрации средства.

Также при лечении Карбамазепином следует полностью исключить употребление алкогольной продукции и ограничить вождение автотранспортным средством, либо управлять ним с особой осмотрительностью.

• болезни сердечно-сосудистой системы;
• заболевания печени;
• пожилой возраст;
• скрытые психозы;
• повышение внутриглазного давления;
• расстройства кроветворения.

Резкое прерывание лечения с полной отменой препарата зачастую провоцирует своеобразный «синдром отмены».

Клинические признаки интоксикации

Сильное передозирование фармпрепаратом ведет к развитию сердечно-сосудистых и неврологических расстройств, проявляющихся в виде:

• сонливости;
• вялости;
• галлюцинирования;
• рвотных позывов;
• обмороков;
• проблем с речью;
• учащения ритма сердца;
• комы;
• отека легких;
• тахикардии;
• снижения АД;
• расстройства дыхания;
• остановки сердца.

При принятии избыточного количества Карбамазепина возможно развитие припадков эпилепсии (даже если ранее подобные состояния не наблюдались).

Специфического антидота при отравлениях Карбамазепином не существует, что требует незамедлительного обращения к врачу в случае интоксикации.

При передозировании необходимо в срочном порядке:

1. Провести многократное промывание желудка негазированной водой с дальнейшей рвотой.
2. Неоднократно принять сорбент (уголь активированный), адсорбирующий на своей поверхности токсины и выводящий их при последующей рвоте.

Дальнейшее лечение осуществляется в условиях стационара с постоянным контролем концентрации вещества в крови. Терапия в медучреждении предполагает:

• промывание пищеварительного тракта при помощи зонда:
• использование соляных растворов для чистки кишечника;
• введение бензоата натрия;
• предупреждение припадков эпилепсии;
• восстановление и регулирование функции дыхания путем трахеального интубирования и подключения к аппарату ИВЛ;
• диализ почек при наличии в анамнезе почечной недостаточности;
• переливание крови в особо тяжких случаях.

При диабетической невропатии, когда выражен болевой синдром;

Применяют таблетки при невралгии тройничного и языкоглоточного нерва.

При угнетении костномозгового кроветворения;

В лактационный период;

Не назначают лекарство одновременно с ингибиторами МАО;

При гиперчувствительности к соединениям лекарственного средства.

Отравление карбамазепином

Медицинский препарат Карбамазепин хорошо помогает людям, страдающим от эллиптических приступов. Средство имеет отличительные характеристики – оно медленно всасывается в организме и распределяется по тканям.

Концентрация лекарства достигает своего максимального показателя через сутки. Поэтому пациент должен проявлять осторожность при употреблении большой дозировки. Причиной отравления карбамазепином часто является несоблюдение больным назначения врача. При нарушении условий приема препарата и превышении максимально допустимой дозы у человека наблюдаются признаки сильного отравления.

Оказания и способ применения

Карбамазепин врач назначает, чтобы купировать различные патологии:

• Припадки эллиптического или парциального характера,
• Невралгию языкоглоточного или тройничного нерва,
• Повышенное мочеиспускание при несахарном диабете,
• Обострение маниакального состояния,
• Когда поражаются нервы у пациентов с сахарным диабетом, что выражается в уменьшении проявления болевого синдрома,
• Судороги тонико-клинического характера,
• «Синдром отмены» у алкоголезависимого человека при комплексной терапии.

Медикамент принимают перорально, на то, когда пить лекарство, не влияет прием пищи. Таблетку запивают водой. Разжевывать ее не требуется. Карбамазепин ретард назначают ежедневно по 1 таблетке 2 раза. Доза увеличивается с учетом индивидуальных особенностей организма пациента. Повышает дозировку лекарства лечащий врач.

Чтобы купировать эллиптические припадки, может применяться только карбамазепин. В начале курса терапии используется минимальная доза препарата, которая постепенно повышается. Лечение проводится под наблюдением врача. Профессиональный специалист точно определяет максимально возможную дозу для конкретного пациента. Когда карбамазепин используется в комплексной терапии, тогда повышать дозировку не требуется. Лекарственное средство применяют в терапии эпилепсии с возраста 4-х лет.

Диагноз невралгия тройничного нерва предполагает использование от 200 до 400 мг лекарства в день. Дозировка повышается постепенно, чтобы полностью прекратить болевой синдром. Как только нужный терапевтический эффект достигнут, дозу снова уменьшают. Когда карбамазепин назначают пациенту преклонного возраста или тому, у кого к медикаменту высокая чувствительность, тогда рекомендованная доза на начальном этапе лечения составляет 100 мг по 2 раза в день.

Чтобы вылечить алкоголезависимого, препарат назначают по 200 мг 3 раза в день, если случай классифицируется как тяжелый, возможно повышение дозировки до 1200 мг. В начале курса лечения медикамент обычно комбинируют со снотворным и средствами седативного действия.

При остром маниакальном состоянии употребляют 400 – 1600 мг ежедневно, разделенные на 2 или 3 приема.

Как применяется медикамент?

При назначении лечащим врачом карбамазепина пациент постоянно сдает кровь на анализ. По его результатам можно отслеживать концентрацию лекарства.

Во время лечения больной должен отказаться от употребления алкоголя. Требуется проявлять особую осторожность при управлении автомобилем.

Карбамазепин назначают больным, страдающим от заболеваний сердца или печени, пожилым людям, пациентам с латентными психозами, высоким глазным давлением и гематологическими проблемами. Однако все перечисленные состояния требуют более внимательного отношения к приему препарата.

Токсикокинетика

Биодоступность карбамазепина после того, когда препарат всасывается, равна 85%. Если принимать его регулярно, концентрация достигает максимального значения через 8 – 16 ч после приема. Биотрансформация медикамента осуществляется в печени. Карбамазепин стимулирует индуцирование микросомальных ферментов. Метаболизм лекарственных препаратов при этом протекает быстрее.

Когда в организме накапливается слишком большое количество препарата, то он перестает быть полезным. Возникает передозировка, которая приводит к серьезным последствиям. Карбамазепин-эпоксид – это токсичный метаболит медикамента, способствующий развитию побочных симптомов.

Клиническая картина отравления

Большая передозировка пагубно влияет на состояние организма, у пациента начинаются нарушения неврологического характера, также наблюдаются проблемы с деятельностью сердечнососудистой системы. У отравившегося проявляются атаксия, дизартрия и нистагм. Пациент становится вялым, и его постоянно клонит в сон.

Чрезмерное количество медикамента приводит к потере сознания, возникновению видений и комы. Если человек, не болеющий эпилепсией, примет чрезмерную дозу, то у него нередко появляются эпилептические припадки.

У больных могут проявляться симптомы нарушения деятельности сердечнососудистой системы:

• Снижение или повышение АД,
• Тахикардия,
• Проблемы с внутрижелудочковой проводимостью,
• Прекращение деятельности сердечной мышцы.

Большая доза карбамазепина приводит к затрудненному функционированию дыхательной системы и развитию отека легких. Больных рвет, у них нарушается моторика кишечника и желудка.

Проведение диагностики при передозировке

Если пациент предполагает, что принял чрезмерную дозу медикамента, ему незамедлительно нужно сделать анализ крови, чтобы знать показатель концентрации карбамазелина. Следует серьезно отнестись к создавшейся ситуации, учитывая возможные негативные последствия для организма. Лабораторные исследования проводятся каждые 4 или 5 ч, пока не возникнет тенденция к снижению благодаря всасыванию препарата. Это может произойти внезапно.

Терапия при передозировке

В современной медицине еще не разработали метод антидотной терапии, чтобы лечить отравившихся карбамазепином. В случае интоксикации пострадавшему рекомендуется незамедлительно обратиться за профессиональной медицинской помощью. Если такой возможности нет, необходимо воспользоваться доступными способами, чтобы максимально снизить уровень вероятной интоксикации. Больному поможет промывание желудка и прием эффективного сорбента – активированного угля. Это позволит прервать всасывание лекарства органами ЖКТ.

Если терапия оказывается недейственной, медики подозревают образование лекарственных безоаров.

Профессиональные специалисты проводят мониторинг с помощью ЭКГ, что позволяет отслеживать изменения в комплексе. При продолжительности, превышающей 100 мс, требуется вводить бикарбонат натрия. Бензодиазепины помогают эффективно купировать приступы эпилепсии.

Когда снижается давление или развивается шок, вводятся плазмозаменители и допамин. Важно следить за состоянием дыхательных путей. При необходимости делают интубацию трахеи с искусственным дыханием. Если у пациента отравление усугубляется почечной недостаточностью, назначают почечный диализ.

Когда отравился ребенок, ему могут кроме поддерживающей терапии, сделать переливание крови. Врачи обязательно должны следить за нормальным функционированием почек и сердца. Постоянно измеряется температура тела пострадавшего.

Если произошла интоксикация карбамазепином, то малоэффективными окажутся форсированный диурез или гемодиализ. Когда пациент выпил чрезмерную дозу лекарства, его состояние необходимо контролировать. Симптоматика передозировки способна усилиться через 2 или 3 дня после приема препарата. Отравившемуся требуется постоянное наблюдение.

Чтобы предупредить интоксикацию сильнодействующим препаратом, важно соблюдать предписания врача.

Комментарии

нет комментариев

© www.otrav.ru | Копирование материалов разрешено только при указании активной ссылки на источник. | Карта сайта

Карбамазепин

• Препарат влияет на работу центральной нервной системы. В десяти процентах случаев наблюдается тяга ко сну, головокружение, астения, от одного до десяти процентов пациентов страдают мигренеподобными болями, нарушением аккомодации, менее одного процента страдают дрожанием конечностей, нистагмом, тиками, нарушением работы органов зрения и речи, миастениями, парестезиями.

В медицинских кругах обсуждается значение карбамазепина в провокации злокачественного нейролептического синдрома. Но до сих по нет каких-либо достоверных данных по этому поводу.

• Препарат влияет на психику пациента: от одного до десяти процентов пациентов страдают видениями или слуховыми галлюцинациями, отвращением к пище, нервозностью, нарушением ориентации в пространстве и в единичных случаях фиксировались реактивные психозы.
• Препарат может вызывать аллергические проявления. Чаще всего это высыпания на теле, в единичных случаях зуд, волчаночноподобные признаки, синдром Стивена-Джонсона, фотосенсибилизация.
• В единичных случаях наблюдались сочетанные реакции индивидуальной непереносимости лекарства, протекающие с ознобом, васкулитом, сыпью на теле, разбуханием лимфатических узлов, болями в суставах, нарушением состава крови и нарушением работы печени. Кроме этого, вероятно и нарушение работы почек, органов дыхания, миокарда, поджелудочной, кишечника.

В особо редких случаях при лечении карбамазепином наблюдался асептический менингит, ангионевротический отек, анафилактические проявления, эозинофильное воспаление легких или аллергический пневмонит. При появлении аллергических реакций необходимо срочно отказаться от приема препарата и посетить консультацию невропатолога.

• Препарат влияет на выработку крови, у десяти процентов пациентов развивается лейкопения, немного реже тромбоцитопения, увеличивается уровень эозинофилов, еще реже увеличивается уровень лейкоцитов, уменьшается количество фолиевой кислоты. В единичных случаях наблюдается апластическая анемия, агранулоцитоз, аплазия, порфирия, ретикулоцитоз.
• Препарат может влиять на работу пищеварительной системы, вызывая достаточно часто рвоту, иссушение слизистых рта, реже нарушение дефекации, боль в эпигастрии, в единичных случаях панкреатит, изъязвление слизистой рта.
• Препарат может влиять на работу сердечно-сосудистой системы, в единичных случаях вызывая изменения внутрисердечной проводимости, кровяного давления, обострение ишемической болезни сердца.
• Лечение карбамазепином может повлиять на работу желез внутренней секреции и метаболизм, вызывая прибавку в весе, отечность, нарушение выработки пролактина, тироксина, тиреотропного гормона.
• Также препарат может повлиять и на работу мочеполовой системы, вызывая в единичных случаях нарушение работы почек, нефрит, частые позывы к мочевыделению, нарушение потенции.

Кроме этого, лечение данным препаратом может изменить работу органов чувств, вызывать боли в суставах или мышцах, появление пигментных пятен, прыщей, облысение.

Дыхательная система отвечает на передозировку подавлением дыхательной функции, отеком легких.

Кроме этого, возможны нарушения работы органов желудочно-кишечного тракта: рвота, торможение моторной функции желудка и кишечника.

Может нарушиться работа органов мочевыведения (появление отеков или учащение мочеиспускания ).

Нарушается состав крови: в крови повышенный уровень ионов натрия, лейкоцитов, изменение сахара.

Если у пациента уменьшается кровяное давление – вводятся плазмозаменители или допамин, если наблюдаются судороги, используют препараты из группы бензодиазепинов.

При отравлении данным препаратом не действует гемодиализ, активизация мочеиспускания.

Лечение данным препаратом может спровоцировать обострение психозов, у пожилых больных вызвать нарушение ориентации в пространстве или гиперактивность.

При обнаружении таких признаков как озноб, высыпания, боль в горле, появления язвочек на слизистой рта, появление подкожных кровоизлияний без предшествующих травм пациенту необходимо срочно обратиться к врачу.

Несмотря на эти результаты, ученые все-таки рекомендуют карбамазепин для лечения абстинентного синдрома у алкоголиков, так как этот препарат показывает одинаковую эффективность с используемыми ранее лекарствами по снятию симптомов. Кроме этого, он положительно влияет на эмоциональное состояние больных.

Пациентам зрелого возраста назначают от 100 до 200 миллиграммов один - два раза в сутки. Далее количество постепенно увеличивают до получения терапевтического действия (в среднем это 400 миллиграммов дважды или трижды в сутки, но не более двух граммов в сутки ).

В качестве поддерживающей терапии назначается от 10 до 20 миллиграммов на килограмм веса тела в сутки (разделить на несколько дач ). Дети четырех - пяти лет от 200 до 400 миллиграммов (на одну - две дачи ), дети шести - десяти лет от 400 до 600 миллиграммов (на две - три дачи ), пациенты одиннадцати - пятнадцати лет от 600 до 1000 миллиграммов, разделенных на две - три дачи.

Для уменьшения боли при невралгии тройничного нерва в первые сутки от 200 до 400 миллиграммов, увеличивая на 200 миллиграммов в день до исчезновения болей (обычно это миллиграммов в сутки ), после чего постепенно снижают до возможного минимума.

При синдроме алкогольной абстиненции в среднем используется по 200 миллиграммов утром, в обед и вечером. Если же состояние пациента очень плохо, можно постепенно довести количество до 400 трижды в сутки. В таких случаях желательно комбинировать карбамазепин с успокоительными и со снотворными препаратами.

При несахарном диабете для взрослых пациентов: по 200 миллиграммов дважды или трижды, для малышей дозировку подбирает только лечащий врач в зависимости от возраста и веса.

Для предупреждения обострения и возврата психозов по 600 миллиграммов в сутки, разделенных на три - четыре дачи. При обострении маний и биполярных нарушениях от 400 до 1600 миллиграммов в сутки, в среднем миллиграммов. Для нормализации при остром расстройстве количество наращивают стремительно, если же необходимо поддержать состояние при аффективных нарушениях – наращивать медленно для уменьшения побочных эффектов.

Препарат обладает антиманиакальным, норматимическим и антидиуретическим действием. Также применяется для снятия болей у пациентов, страдающих невралгией. Активный компонент этого лекарства тормозит активность ряда элементов нервной системы, что вызывает стабилизацию оболочек нейронов, подавляет появление многократных разрядов нейронов, а также уменьшает синаптическое движение нервных импульсов.

Препарат благотворно действует на психику пациента, страдающего эпилепсией, делает человека более общительным, помогает лучше себя чувствовать в обществе.

Применяется как в качестве главного терапевтического средства, так и в комплексе с иными противосудорожными лекарственными средствами.

Действие препарата на когнитивные функции и психику может меняться при различных количествах принимаемого средства и может быть очень различным.

У пациентов с невралгией тройничного нерва достаточно эффективно профилактирует развитие приступов боли. Хорошо действует для купирования боли при сухотке спинного мозга, постгерпетической невралгии, посттравматических состояниях. У больных невралгией тройничного нерва облегчение состояния наступает через восемь - семьдесят два часа.

У пациентов с несахарным диабетом за короткий срок нормализует водный баланс, уменьшает диурез и снижает постоянную жажду.

Антиманиакальный эффект наступает через семь - десять суток использования и объясняется влиянием на обмен норадреналина и допамина.

Таблетку не следует разжевывать во рту, ее можно поделить при необходимости пополам. В некоторых случаях применение формы ретард вызывает необходимость увеличить дозировку.

В случаях, когда невозможно обойтись без противосудорожных средств во время беременности, желательно употреблять лишь один препарат, не сочетая его с иными, так как в противном случае негативное действие на плод увеличивается.

Чтобы предупредить склонность к кровотечениям у новорожденных, беременной женщине следует принимать витамин К1, начиная с тридцать пятой недели вынашивания.

Карбамазепин проникает в грудное молоко, но в очень малых объемах. Поэтому грудное вскармливание разрешено. Но если малыш плохо прибавляет в массе тела, вял, его переводят на искусственное вскармливание.

• при эпилепсии (генерализованные, парциальный и комбинированные приступы ) кроме миоклонических, абсансов и вялых приступов. В качестве главного лекарственного средства или в комбинации с иными противосудорожными препаратами;
• при невралгии тройничного нерва неясной этиологии (идиопатической ), а также невралгии тройничного нерва, развившейся на фоне рассеянного склероза (как типичной формы, так и нетипичной ), а также при невралгии языкоглоточного нерва неясной этиологии;
• при маниакальных приступах, проходящих в острой форме (в качестве единственного лекарственного средства ), а также в комбинации с лекарствами Li+ и иными антипсихотическими препаратами;
• при аффективных нарушениях, протекающих фазами (и биполярных ) для предупреждения ухудшений состояния, а также для облегчения состояния больного при обострении;
• при синдроме алкогольной абстиненции (наличие гиперактивности, нервозности, изменений сна, судорожных состояний );
• при диабетической невропатии, сопровождающейся болью, несахарным диабетом центрального развития;
• при полидипсии и полиурии, нейрогормонального происхождения.

Кроме этого препарат используется практическими врачами при нарушениях психики, сопровождающих психозы, шизофрению, панических атаках, аффективных расстройствах, а также при агрессивном состоянии больных, страдающих органическими изменениями мозговых тканей, хореей, депрессией. Не существует данных о специально проводимых исследованиях, но есть положительный опыт использования карбамазепина при шуме в ушах, дисфории, тревожности, прекращении приема кокаина или бензодиазепина, а также при острых болях, вызванных нейрогенными процессами, при синдроме Экбома, фантомных болях, для лечения мигреней.

• АV-блокада,
• миелодепрессия в анамнезе,
• порфирия в перемежающейся форме (в том числе в анамнезе ),
• употребление препаратов из группы ингибиторов моноаминоксидазы,
• индивидуальная непереносимость препарата.

Последние

Был ППА,часть спермы попала во влагалище,через 30-40минут выпила таблетку.

Добрый день.Муж принимает карбомазепин уже второй год,можно ли планировать.

Здравствуйте! Мне 42 года. Около 15 лет назад со мной произошел первый.

Здравствуйте напишите пожалуйста можно ли принимать таблетки Карбамазепин.

Скажите пожалуйста ребенок 2,7 года съел таблетку Карбамазепина. Прошло.

Здравствуйте! Мне 29лет. После тяжелой формы ЧМТ были 2эпиприступа. Год.

Вреден ли карбамазепин? ?

Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов. Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия. Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата. Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена доgамина и норадреналина.

ПРИМЕНЯТЬ ТОЛЬКО ПО НАЗНАЧЕНИЮ ВРАЧА!

Как и любой медицинский препарат имеет противопоказания.

Полезен, потому что снижает повышенную нервную возбудимость

Вреден, потому что тормозит умственное развитие, особенно у школьников

КАРБАМАЗЕПИН ИНСТРУКЦИЯ

Цены на КАРБАМАЗЕПИН

Как противоэпилептическое средство, стабилизирует мембраны перевозбужденных нейронов, подавляет серийные разряды нейронов и снижает синаптическую передачу возбуждающих импульсов.Данное действие достигается, предположительно, за счет блокады натриевых каналов, в результате чего предотвращается повторное возникновение в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия.Снижает высвобождение нейромедиатора глутамата.Психотропное действие карбамазепина, по-видимому, обусловлено угнетением обмена доgамина и норадреналина.

Снижает частоту приступов, тревогу, депрессию, раздражительность и агрессивность у больных эпилепсией.Влияние на когнитивные функции у больных эпилепсией вариабельно.Предупреждает появление пароксизмальных болей при невралгии.При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, снижает повышенную нервную возбудимость, тремор, нарушения походки.Используется для лечения аффективных расстройств в качестве антипсихотического и нормотимического средства.При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды.

Абсорбция - медленная, но достаточно полная (приtм пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания).После однократного приема Cmax в плазме крови достигается через 12 ч.

Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.Среди пациентов наблюдаются существенные индивидуальные различия значения равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне.Связь с белками плазмы крови составляет 70-80%.Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%).Концентрация в грудном молоке составляет% от таковой в плазме.Проникает через плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и малоактивного - 9-гидрокси-метил-10 карбамоилакридан.Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является изофермент цитохрома Р450 3А4.Содержание карбамазепин-10,11-эпоксида составляет около 30% от уровня карбамазепина в плазме.Биотрансформация карбамазепин-10,11-эпоксида в карбамазепин-10,11-трансдиол происходит при помощи микросомального фермента эпоксид гидролазы.Другой путь метаболизма карбамазепина - образование различных моногидроксилированных производных, а также N -глюкуронидов.

T1/2 после разового приема составляет в среднем около 36 ч (колеблется от 25 до 65 ч), после повторного приемач.У пациентов, получающих дополнительно другие противоэпилептические препараты, индуцирующие ферменты печени, в среднем 9-10 ч.Выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов с мочой (примерно 70%) и калом (примерно 30%).Около 2% выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина и 1% в виде карбамазепин-10,11- эпоксида.

У детей вследствие более быстрого выведения карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела по сравнению с взрослыми.

Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста.

Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени нет.

Показаниями к применению препарата Карбамазепин являются: эпилепсия (монотерапия или в составе комплексной терапии): сложные и простые парциальные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее, а также генерализованные тонико-клонические припадки.Смешанные формы эпилептических припадков; острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или снижения выраженности клинических проявлений; в комплексной терапии синдрома алкогольной абстиненции; невралгия тройничного нерва (идиопатическая, при рассеянном склерозе), идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва; болевой синдром при диабетической невропатии; полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете.

Карбамазепин принимать внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости.

Эпилепсия: по возможности, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно.

Для взрослых начальная дозамг 1-2 раза/сут.Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза/сут.Максимальная суточная доза 2000 мг.

Для детей в возрасте до 5 лет начальная дозамг/сут с повышением намг каждые два дня.

Невралгия тройничного или языкоглоточного нервов: начальная дозамг/сут, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в день вплоть до прекращения болей (в среднем, домг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза/сут.

Алкогольный абстинентный синдром: средняя дозамг 3 раза/сут.В тяжелых случаях, в первые дни, дозу можно повысить до 400 мг 3 раза/сут.В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией, седативными и снотворными препаратами.

Полиурия и полидипсия при несахарном диабете: средняя доза для взрослыхмг 2-3 раза/сут.У детей доза подбирается с учетом массы тела и возраста.

Болевой синдром при диабетической невропатии: 200 мг 2-4 раза/сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств: суточная дозамг (средняя суточная дозамг) за 2-3 приема/сут.В острых случаях дозу повышают достаточно быстро.При поддерживающей терапии повышение дозы должно быть постепенным и небольшим.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, чувство усталости, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, тремор, мышечная дистония, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферическая нейропатия, парестезии, парез, нарушения вкуса, злокачественный нейролептический синдром.

Нарушения со стороны психики: галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, анорексия, беспокойство, агрессивное поведение, ажитация, дезориентация, усиление психоза.

Со стороны кожи и ее придатков: аллергический дерматит, крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, системная красная волчанка, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, выпадение волос.Сообщалось о редких случаях гирсутизма, однако причинная взаимосвязь этого осложнения с приемом препарата остается неясной.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, вариегатная порфирия, поздняя кожная порфирия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение показателей ГГТ, ЩФ, трансаминаз; гепатит (холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, запор, боли в животе, глоссит, стоматит, панкреатит.

Реакции повышенной чувствительности: мультиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфоаденопатией, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях).Могут вовлекаться и другие органы (легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка).Асептический менингит с миоклонусом и эозинофилией; анафилактическая реакция, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмия, AV-блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, ухудшение течения ИБС, тромбофлебит, тромбоэмболия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся галактореей, гинекомастией; снижение концентрации трийодтиронина и тироксина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение концентрации кальция и 25-гидроксиколекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, альбуминурия, гематурия, олигурия, азотемия, учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции, нарушения сперматогенеза.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, повышение внутриглазного давления, конъюнктивит; расстройства слуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгии, мышечные боли, мышечная слабость, судороги.

Со стороны дыхательной системы: реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Изменение результатов лабораторных исследований: гипогаммаглобулинемия.

Противопоказаниями к применению препарата Карбамазепин являются: V-блокада; угнетение костномозгового кроветворения в анамнезе; печеночные порфирии; одновременный прием ингибиторов МАО и в течение 2-х недель после их отмены; период грудного вскармливания; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты).

С осторожностью применять при: низком уровне лейкоцитов или тромбоцитов; смешанных формах эпилептических приступов, включающих абсанс; в пожилом возрасте; при сердечной, печеночной или почечной недостаточности; повышенном внутриглазном давлении; гипонатриемии разведения; гипотиреозе; гиперплазии предстательной железы; беременности (повышенный риск развития нарушений внутриутробного развития, включая пороки развития).

Противопоказано применение препарата Карбамазепин во время беременности.

Одновременное применение Карбамазепина с ингибиторами изофермента CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме.Совместное применение индукторов изофермента CYP 3 A 4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и к возможному снижению его концентрации в плазме.Отмена одновременно принимаемых индукторов изофермента CYP 3A4 может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению уровня карбамазепина в плазме крови.При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP 3A4, возможна индукция метаболизма и снижение их концентрации в плазме.

Препараты, которые могут повысить концентрацию карбамазепина или карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме: декстропропоксифен, ибупрофен, даназол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин), флуоксетин, флувоксамин, нефазодон, пароксетин, тразодон, вилоксазин, стирипентол, вигабатрин, азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол), лоратадин, терфенадин, локсапин, оланзапин, кветиапин, изониазид, ингибиторы вирусной протеазы для терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), ацетазоламид, верапамил, дилтиазем, омепразол, оксибутинин, дантролен, тиклопидин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), возможно - циметидин, дезипрамин, примидон, вальпроевая кислота.

Препараты, которые могут снижать концентрацию карбамазепина в плазме: фелбамат, метсуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенсуксимид, фенитоин, фосфенитоин, примидон, прогабид, теофиллин, аминофиллин, изотретиноин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин; растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный и, хотя данные противоречивы, возможно, также клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид.

Влияние карбамазепина на концентрацию в плазме препаратов, применяемых в качестве сопутствующей терапии: Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме или уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты следующих препаратов: метадон, парацетамол, антипирин, трамадол, доксициклин, пероральные анти коагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол, аценокумарол), бупропион, циталопрам, тразодон, трициклические антидепрессанты (имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонизамид, итраконазол, празиквантел, иматиниб, клозапин, галоперидол,бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, зипрасидон, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), алпразолам; мидазолам, теофиллин, блокаторы кальциевых каналов группы дигидропиридинов (например, фелодипин), дигоксин, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), глюкокортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, эверолимус, левотироксин натрия, эстрогены и/или прогестерон.

Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях).

Комбинации, которые следует принимать во внимание:

Возможно усиление гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случае одновременного применения с карбамазепином.

В случае совместного назначения с леветирацетамом, возможно усиление токсического действия карбамазепина.

Комбинированное применение карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций (в случае последней комбинации - даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови).

Одновременное применение карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может проявлять антагонизм действию недеполяризующих миорелаксантов (например, панкурония бромид).В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.

Совместный прием с грейпфрутовым соком может повысить уровень карбамазепина в плазме.

Симптомы передозировки Карбамазепина:

ЦНС: угнетение функций центральной нервной системы вплоть до комы, дезориентация, сонливость, ажитация, галлюцинации, ощущение «тумана» перед глазами, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз;

Дыхательная система: угнетение дыхания, отек легких;

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение или повышение АД, нарушение проводимости сердца с расширением комплекса QRS , остановка сердца;

Пищеварительная система: рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки;

Мочевыделительная система: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия разведения;

Лабораторные показатели: метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции КФК, гипонатриемия.

Лечение: специфический антидот отсутствует.Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации), госпитализация, симптоматическая терапия.Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности).Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Список Б. Карбамазепин хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Срок годности - 3 года.

Карбамазепин - таблетки по 0,2 г в упаковке по 30 и 100 штук.

1 таблетка содержит: Карбамазепин 200 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 80.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 16.4 мг, тальк - 3.1 мг, магния стеарат - 3.1 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 14.4 мг, полисорбат (твин-80) - 2.5 мг.

Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови (включая подсчет числа тромбоцитов, ретикулоцитов, а также концентрации железа в сыворотке крови), общие анализы мочи и определение уровня мочевины в крови.Препарат обладает слабой антихолинергической активностью.Поэтому в случае применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением необходим постоянный контроль этого показателя. Рекомендуется периодическое определение концентрации карбамазепина в плазме крови в случаях повышения частоты возникновения эпилептических приступов, при лечении детей, у беременных, в случае его применения в составе комплексной терапии, развитии выраженных побочных эффектов. Имеются отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза.Однако причинная взаимосвязь этих нарушений с приемом препарата к настоящему времени не доказана. Перекрестные реакции повышенной чувствительности могут возникнуть между карбамазепином и фенитоином или окскарбазепином. На время терапии необходимо отказаться от приема алкоголя, так как карбамазепин усиливает угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Отзывы КАРБАМАЗЕПИН

maelnor

Это не есть хорошо.

Я принимаю бензонал, но его нет в нашей стране, в России есть, а у нас кажется сняли с производства. Так вот и что выбрать, чтобы убирало реальную тревогу за приступы и не вызывало глюков, ударов по печени и прочей «музыки», в виде кожных высыпаний. Финлепсин например есть, но с по-таблетки сразу начинаетсяя покрываться тело пятнышками. Бензонал не вызывал такого и я 19 лет им пользовался без относительного вреда. Карбамазепин мне сказали, что тоже вызывает аллергию, не хочу пробовать, кто сталкивался- откликнитесь, пжл. Не знаю запомнит браузер или нет, скиньте здесь и на агент

Все отзывы о КАРБАМАЗЕПИН

Аналоги КАРБАМАЗЕПИН

Блоги

Статьи на тему «Эпилепсия»

Справочник болезней

Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

Карбамазепин

Карбамазепин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Carbamazepine

Код ATX: N03AF01

Действующее вещество: карбамазепин (carbamazepine)

Производитель: ООО «Розфарм» (Россия), ЗАО «АЛСИ Фарма» (Россия), ОАО «Синтез» (Россия)

Актуализация описания и фото: 02.11.2017

Цены в аптеках: от 61 руб.

Карбамазепин – препарат с психотропным, противоэпилептическим действием.

Форма выпуска и состав

Карбамазепин выпускают в форме таблеток (по 10, 15, 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1-5 упаковок в картонной пачке; по 20, 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 5, 10 упаковок в картонной пачке; по 20, 30, 40, 50, 100 шт. в банке, по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: карбамазепин – 200 мг;
• Вспомогательные компоненты: тальк – 3,1 мг, повидон К30 – 14,4 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 0,96 мг, полисорбат 80 – 1,6 мг, картофельный крахмал – 96,64 мг, стеарат магния – 3,1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбамазепин представляет собой дибензоазепиновое производное, которое характеризуется противоэпилептическим, нейротропным и психотропным действием.

В настоящий момент механизм действия данного вещества исследован только частично. Оно тормозит синаптическую передачу возбуждающих импульсов, препятствует серийным разрядам нейронов и приводит в стабильное состояние мембраны перевозбужденных нейронов. Предположительно, основной механизм действия карбамазепина заключается в предотвращении повторного образования в деполяризованных нейронах натрий-зависимых потенциалов действия вследствие блокады «действие» ‒ зависимых и потенциалзависимых натриевых каналов.

При применении препарата в качестве монотерапии у больных эпилепсией (в частности пациентов детского и подросткового возраста) наблюдалось психотропное действие, выражавшееся в устранении симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшении агрессивности и раздражительности. Однозначные сведения по поводу воздействия карбамазепина на когнитивные и психомоторные функции отсутствуют: в одних исследованиях был выявлен двоякий либо негативный эффект, являвшийся дозозависимым, другие исследования подтверждали положительное влияние лекарственного средства на память и внимание.

В качестве нейротропного средства карбамазепин эффективен при некоторых неврологических заболеваниях. К примеру, при вторичной и идиопатической невралгии тройничного нерва он предотвращает возникновение пароксизмальных болевых приступов.

У пациентов с синдромом алкогольной абстиненции карбамазепин повышает порог судорожной готовности, который при данном состоянии в большинстве случаев снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (к ним относятся нарушения походки, тремор, повышенная возбудимость).

У пациентов с несахарным диабетом карбамазепин снижает диурез и устраняет чувство жажды.

В качестве психотропного средства препарат назначают при аффективных расстройствах, включая терапию острых маниакальных состояний, при поддерживающем лечении биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (карбамазепин используют как в качестве монотерапии, так и одновременно с приемом препаратов лития, антидепрессантов или нейролептиков), при маниакально-депрессивном психозе, сопровождающемся быстрыми циклами, при маниакальных приступах, когда карбамазепин применяется в сочетании с нейролептическими средствами, а также при приступах шизоаффективного психоза. Способность препарата к подавлению маниакальных проявлений может быть объяснена ингибированием обмена норадреналина и допамина.

Фармакокинетика

При пероральном приеме карбамазепин всасывается в ЖКТ практически полностью. Прием препарата в форме таблеток сопровождается относительно медленным всасыванием. После однократного приема 1 таблетки карбамазепина в среднем его максимальная концентрация определяется через 12 часов. После однократного приема лекарственного средства в дозе 400 мг приблизительное значение максимальной концентрации карбамазепина в неизмененном виде составляет приблизительно 4,5 мкг/мл.

При приеме карбамазепина одновременно с приемом пищи степень и скорость всасывания препарата остаются неизменными. Равновесная концентрация вещества в плазме достигается за 1–2 недели. Время ее достижения является индивидуальным и определяется степенью аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, состоянием пациента до начала курса лечения, дозой препарата, длительностью терапии, а также гетероиндукцией другими лекарственными средствами, которые применяются в комбинации с карбамазепином. Имеются значительные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в диапазоне терапевтических доз: у большинства пациентов эти показатели варьируются от 4 до 12 мкг/мл (17‒50 мкмоль/л).

Карбамазепин связывается с белками плазмы крови примерно на 70–80%. Содержание неизмененного вещества в слюне и спинномозговой жидкости пропорционально концентрации активного компонента, не связанного с белками плазмы (20–30%). Содержание карбамазепина в грудном молоке достигает 25–60% от его концентрации в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Поскольку он практически полностью абсорбируется, кажущийся объем распределения равен 0,8‒1,9 л/кг.

Метаболизм карбамазепина осуществляется в печени. Важнейшим путем биотрансформации вещества является эпоксидирование с образованием метаболитов, основными среди которых считаются 10,11-трансдиоловое производное и продукт его конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Карбамазепин-10,11-эпоксид в организме человека переходит в карбамазепин-10,11-трансдиол при участии микросомального фермента эпоксидгидролазы. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида, являющегося активным метаболитом, составляет примерно 30% от содержания карбамазепина в плазме крови. Основным изоферментом, отвечающим за превращение карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, считается цитохром Р4503А4. В результате метаболических процессов образуется также небольшое количество другого метаболита – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана.

Также важным путем метаболизма карбамазепина является образование с помощью изофермента UGT2B7 разнообразных моногидроксилированных производных, а также N-глюкуронидов.

Период полувыведения действующего вещества в неизмененном виде после однократного перорального приема препарата в среднем равен 36 часам, а после повторных приемов лекарственного средства – примерно 16–24 часам в зависимости от длительности терапии (это обусловлено аутоиндукцией монооксигеназной системы печени). Доказано, что у больных, сочетающих карбамазепин с приемом других средств, индуцирующих ферменты печени (к примеру, фенобарбитал, фенитоин), период полувыведения препарата в основном не превышает 9–10 часов.

При пероральном приеме карбамазепин-10,11-эпоксида в среднем период его полувыведения составляет около 6 часов.

После однократного приема внутрь карбамазепина в дозе 400 мг 72% вещества выводится через почки и 28% ‒ через кишечник. Приблизительно 2% принятой дозы экскретируются с мочой, представляя собой карбамазепин в неизмененном виде, а приблизительно 1% ‒ в виде 10,11-эпоксидного метаболита, проявляющего метаболическую активность. После однократного перорального приема 30% карбамазепина выводится через почки в виде конечных продуктов процесса эпоксидирования.

У детей отмечается более быстрая элиминация карбамазепина, поэтому иногда требуется назначение более высоких доз препарата, которые рассчитываются исходя из массы тела ребенка, по сравнению с взрослыми пациентами.

Информация об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов преклонного возраста по сравнению с пациентами более молодого возраста отсутствует.

Фармакокинетика карбамазепина у пациентов с дисфункциями почек и печени до сегодняшнего времени не изучалась.

Показания к применению

• Эпилепсия (кроме вялых или миоклонических припадков, абсансов) – вторично и первично генерализованные формы приступов, сопровождающиеся тонико-клоническими судорогами, парциальные приступы с простой и сложной симптоматикой, смешанные формы приступов (монотерапия или в комбинации с другими препаратами с противосудорожным действием);
• Полиурия и полидипсия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая невралгия тройничного нерва, алкогольный абстинентный синдром, идиопатическая языкоглоточная невралгия, аффективные расстройства;
• Фазнопротекающие аффективные нарушения, включая шизоаффективные расстройства, маниакально-депрессивный психоз и т.п. (профилактика).

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада;
• Нарушение костномозгового кроветворения;
• Острая перемежающаяся порфирия (включая указания в анамнезе);
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 14 дней после их отмены;
• Беременность и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к сходным с активным веществом в химическом отношении лекарственным средствам (трициклические антидепрессанты).

Согласно инструкции, Карбамазепин следует применять с осторожностью одновременно с приемом алкоголя, пожилым пациентам, а также больным с выраженной сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, повышенным внутриглазным давлением, угнетением костномозгового кроветворения на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе), гиперплазией предстательной железы, печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью.

Инструкция по применению Карбамазепина: способ и дозировка

Таблетки Карбамазепин принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

При лечении эпилепсии, в случаях, когда это возможно, препарат назначают в виде монотерапии. Прием препарата начинают с небольшой суточной дозы, которую в дальнейшем постепенно увеличивают до оптимальной.

Если противоэпилептическая терапия уже проводится, Карбамазепин нужно присоединять постепенно (в зависимости от показаний, дозы применяемых одновременно лекарственных средств могут корректироваться).

Начальная взрослая доза составляетмг 1-2 раза в день. При необходимости ее медленно увеличивают до достижения оптимального лечебного эффекта (как правило, до 400 мг 2-3 раза в день). Максимальная суточная доза – мг.

Детям назначают следующий режим дозирования:

• До 5 лет: начальная суточная доза –мг, через день дозу постепенно увеличивают намг;
• От 5 лет: начальная суточная доза – 100 мг, каждую неделю дозу постепенно увеличивают на 100 мг.

Поддерживающая доза для детей –мг/кг в день за 2-3 приема (чтобы обеспечить точное дозирование у детей до 5 лет следует применять жидкие пероральные лекарственные формы препарата).

По другим показаниям таблетки Карбамазепин назначают:

• Невралгия тройничного нерва: в первый день –мг в день; дозу постепенно увеличивают до прекращения болевого синдрома, но не больше чем на 200 мг в день (средняя суточная доза –мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы;
• Болевой синдром нейрогенного генеза: в первый день – 100 мг 2 раза в день; до ослабления болей дозу увеличивают не больше чем на 200 мг в день (возможно повышение каждые 12 часов на 100 мг). Поддерживающая суточная доза –мг (в несколько приемов);
• Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза – 200 мг 2-4 раза в день. Для профилактики рецидивов шизоаффективных и аффективных психозов – 600 мг в день в 3-4 приема;
• Несахарный диабет: средняя взрослая доза – 200 мг 2-3 раза в день. Детям Карбамазепин назначают в соответствии с массой тела и возрастом ребенка;
• Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза – 200 мг 3 раза в день; при тяжелом течении в течение первых нескольких дней разовую дозу можно увеличить до 400 мг. В начале терапии при тяжелых явлениях абстиненции рекомендовано одновременное применение с лекарственными средствами с седативно-снотворным действием (клометиазолом, хлордиазепоксидом);
• Острые маниакальные состояния и аффективные (биполярные) расстройства: суточная доза –мг (в среднем препарат принимают помг в 2-3 приема). При остром течении болезни дозу увеличивают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройств – постепенно (для улучшения переносимости).

Пожилым больным и пациентам с повышенной чувствительностью Карбамазепин обычно назначают в начальной дозе 100 мг 2 раза в день.

Побочные действия

Во время применения Карбамазепина возможно развитие следующих побочных действий:

• Центральная нервная система: атаксия, головокружение, общая слабость, сонливость, глазодвигательные нарушения, головная боль, нистагм, парез аккомодации, тики, тремор, орофациальная дискинезия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, дизартрия, парестезии, парез, мышечная слабость;
• Сердечно-сосудистая система: понижение или повышение артериального давления, нарушения внутрисердечной проводимости, коллапс, брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, развитие или усугубление застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (включая учащение или появление приступов стенокардии), тромбоэмболический синдром, тромбофлебит;
• Пищеварительная система: сухость во рту, рвота, тошнота, запор или диарея, боль в животе, стоматит, глоссит, панкреатит;
• Мочеполовая система: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек (гематурия, альбуминурия, олигурия, азотемия/повышение мочевины), задержка мочи, учащенное мочеиспускание, импотенция/расстройства половой функции;
• Эндокринная система и обмен веществ: гипонатриемия, увеличение массы тела, отеки, увеличение уровня пролактина (возможно одновременно с развитием галактореи и гинекомастии); понижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (как правило, клиническими проявлениями не сопровождается), остеомаляция, нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (понижение концентрации 25-ОН-холекальциферола и ионизированной формы кальция в плазме крови), гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия;
• Опорно-двигательный аппарат: артралгия, судороги, миалгия;
• Печень: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (как правило, клинического значения не имеет), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, смешанного, холестатического или паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа), печеночная недостаточность;
• Органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, апластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, гемолитическая анемия, ретикулоцитоз;
• Органы чувств: изменения восприятия высоты звука, помутнение хрусталика, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, гипо- или гиперакузия;
• Психическая сфера: беспокойство, галлюцинации, потеря аппетита, депрессия, агрессивное поведение, дезориентация, возбуждение, активация психоза;
• Аллергические реакции: волчаночноподобный синдром, эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, узловатая и мультиформная эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с васкулитом, лихорадкой, лимфаденопатией, кожными высыпаниями, эозинофилией, напоминающими лимфому признаками, лейкопенией, артралгиями, измененными показателями функции печени и гепатоспленомегалией (указанные проявления могут встречаться в различных комбинациях). Возможно вовлечение и других органов, например, почек, легких, миокарда, поджелудочной железы, толстой кишки. Очень редко – асептический менингит с миоклонусом, ангионевротический отек, анафилактическая реакция, реакции гиперчувствительности легких, характеризующиеся одышкой, лихорадкой, пневмонитом или пневмонией;
• Прочие: пурпура, нарушения пигментации кожи, потливость, акне, алопеция.

Передозировка

При передозировке Карбамазепина преимущественно наблюдаются следующие симптомы:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: повышенное или сниженное артериальное давление, тахикардия, нарушения проводимости, сопровождающиеся расширением комплекса QRS, остановка сердца и обморочные состояния, спровоцированные остановкой сердца;
• со стороны ЦНС: мидриаз, судороги, угнетение функций ЦНС, гипотермия, дезориентация в пространстве, галлюцинации, ажитация, сонливость, нарушение сознания, коматозное состояние, миоклонус, дизартрия, невнятная речь, атаксия, затуманивание зрения, нистагм, гиперрефлексия (на начальной стадии) и гипорефлексия (в дальнейшем), психомоторные состояния, дискинезия, судорожные припадки;
• со стороны ЖКТ: сниженная скорость эвакуации пищи из желудка, рвота, ослабленная моторика толстой кишки;
• со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, отек легких;
• со стороны мочевыделительной системы: водная интоксикация (гипонатриемия разведения), связанная с эффектом карбамазепина, аналогичным действию антидиуретического гормона, задержка жидкости, задержка мочи, анурия либо олигурия;
• изменения со стороны лабораторных показателей: возможно развитие гипергликемии либо метаболического ацидоза, повышенная активность мышечной фракции креатинфосфокиназы.

Специфический антидот к карбамазепину неизвестен. Ход лечения передозировки должен основываться на клиническом состоянии больного, причем рекомендуется его помещение в стационар.

Следует определить концентрацию карбамазепина в плазме, чтобы подтвердить отравление препаратом и оценить серьезность передозировки.

Необходимо провести промывание желудка и эвакуацию его содержимого, а также принять активированный уголь. Поздняя эвакуация желудочного содержимого часто способствует отсроченному всасыванию, что может привести к повторному развитию симптомов интоксикации в период выздоровления. Также хорошие результаты дает симптоматическое поддерживающее лечение, которое проводится в отделении интенсивной терапии и сопровождается мониторингом сердечной функции и тщательной коррекцией нарушений водно-электролитного баланса.

При диагностированной артериальной гипотензии показано внутривенное введение добутамина либо допамина. При развитии аритмии лечение подбирается индивидуально. В случае судорожных припадков рекомендуется введение бензодиазепинов, к примеру, диазепама либо других противосудорожных препаратов типа паральдегида или фенобарбитала (последний применяется с осторожностью вследствие повышенного риска угнетения дыхательной функции).

Если у пациента развилась водная интоксикация (гипонатриемия), следует ограничить введение жидкости и осторожно вводить внутривенно 0,9% раствор хлорида натрия, что во многих случаях препятствует развитию поражения головного мозга. Хорошие результаты дает проведение гемосорбции на угольных сорбентах. Перитонеальный диализ, гемодиализ и форсированный диурез считаются недостаточно эффективными при выведении карбамазепина из организма. На вторые и третьи сутки после появления признаков передозировки ее симптомы могут усилиться, что объясняется замедленным всасыванием препарата.

Особые указания

Перед началом применения Карбамазепина нужно провести обследование: общий анализ мочи и крови (включая подсчет ретикулоцитов, тромбоцитов), определение уровня железа, концентрации мочевины и электролитов в сыворотке крови. В дальнейшем эти показатели нужно контролировать еженедельно на протяжении первого месяца лечения, а затем – 1 раз в месяц.

При назначении Карбамазепина больным с повышенным внутриглазным давлением периодически необходимо его контролировать.

Терапию следует прекратить при развитии прогрессирующей лейкопении или лейкопении, которая сопровождается клиническими симптомами инфекционного заболевания (непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения отмены Карбамазепина не требует).

Во время терапии нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Доказано, что дети, рождающиеся у матерей с диагнозом «эпилепсия», имеют более высокий риск нарушений внутриутробного развития, в том числе и возникновения пороков развития. Имеются сведения о том, что карбамазепин может усиливать эту предрасположенность, хотя окончательного подтверждения этого факта, которое было бы получено в ходе контролируемых клинических исследований с назначением препарата в качестве монотерапии, на данный момент нет.

Встречаются сообщения о случаях врожденных заболеваний, пороков развития, в том числе spina bifida (незаращение дужек позвонков), и других аномалий врожденного характера, таких как гипоспадии, дефекты развития сердечно-сосудистой системы и других систем органов, а также черепно-лицевых структур.

Необходимо с осторожностью назначать карбамазепин беременным женщинам с эпилепсией. В случае если женщина, принимающая препарат, забеременела, либо планирует забеременеть, а также при необходимости применения карбамазепина в период беременности рекомендуется тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск потенциальных осложнений, особенно в I триместре беременности.

При достаточной клинической эффективности пациенткам репродуктивного возраста следует назначать карбамазепин исключительно в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных пороков развития плода при прохождении курса комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при монотерапии.

Необходимо назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Также следует регулярно контролировать содержание активного компонента в плазме крови.

Пациентки должны быть осведомлены о повышенном риске возникновения пороков развития. Также им желательно пройти антенатальную диагностику.

Во время беременности противопоказано прерывание эффективной противоэпилептической терапии, поскольку прогрессирование заболевания может оказать негативное воздействие на мать и на плод.

Имеются сведения о том, что карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, развивающийся во время беременности. Это может способствовать повышению частоты врожденных дефектов у детей, рождающихся у женщин, принимающих данный препарат. Поэтому до и во время беременности целесообразным оказывается прием дополнительных доз фолиевой кислоты.

В качестве профилактической меры, предотвращающей повышенную кровоточивость у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным следует вводить витамин К 1 .

Описано несколько случаев угнетения дыхательного центра и/или эпилептических приступов у новорожденных, матери которых сочетали карбамазепин с другими противосудорожными средствами. Также иногда встречаются случаи диареи, рвоты и/или сниженного аппетита у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин. Допускается, что эти реакции являются проявлениями синдрома отмены у новорожденных.

Карбамазепин определяется в грудном молоке, его уровень в нем составляет 25‒60% от уровня вещества в плазме крови. Поэтому рекомендуется сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях длительного лечения препаратом. Во время приема карбамазепина матери могут кормить детей грудью, однако только при условии постоянного наблюдения в отношении возникновения побочных эффектов (к примеру, аллергических реакций на кожных покровах и выраженной сонливости).

Применение в детском возрасте

Возможно применение Карбамазепина у детей старше 4 лет в строгом соответствии со схемой дозирования.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Карбамазепина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Ингибиторы CYP3A4: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови;
• Декстропропоксифен, верапамил, фелодипин, дилтиазем, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, дезипрамин, циметидин, даназол, ацетазоламид, никотинамид (только в высоких дозах у взрослых); макролиды (джозамицин, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), лоратадин, терфенадин, изониазид, грейпфрутовый сок, пропоксифен, применяемые при терапии ВИЧ ингибиторы вирусной протеазы: повышение концентрации карбамазепина в плазме крови;
• Фелбамат, фенсуксимид, фенобарбитал, примидон, фенитоин, метсуксимид, теофиллин, цисплатин, рифампицин, доксорубицин, возможно: вальпромид, клоназепам, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты с содержанием зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): снижение концентрации карбамазепина в плазме крови;
• Вальпроевая кислота и примидон: вытеснение карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида);
• Изотретиноин: изменение биодоступности и/или клиренса карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим контроль концентрации в плазме крови);
• Клобазам, клоназепам, примидон, этосуксимид, алпразолам, вальпроевая кислота, глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон), галоперидол, циклоспорин, доксициклин, метадон, пероральные препараты с содержанием прогестерона и/или эстрогенов (необходимо подобрать альтернативные методы контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин, дикумарол), топирамат, ламотриджин, трициклические антидепрессанты (имипрамин, нортриптилин, амитриптилин, кломипрамин), фелбамат, клозапин, тиагабин, ингибиторы протеаз, которые применяются при лечении ВИЧ-инфекции (ритонавир, индинавир, саквинавир), окскарбазепин, итраконазол, блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), мидазолам, левотироксин, празиквантел, олазапин, рисперидон, трамадол, ципразидон: снижение их концентрации в плазме (уменьшение или даже полное нивелирование их эффектов, может потребоваться коррекция применяемых доз);
• Фенитоин: повышение или снижение его уровня в плазме крови;
• Мефенитоин: повышение (в редких случаях) его уровня в плазме крови;
• Парацетамол: увеличение риска его токсического воздействия на печень и снижение терапевтической эффективности (ускорение метаболизма парацетамола);
• Фенотиазин, пимозид, тиоксантены, молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин и трициклические антидепрессанты: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и ослабление противосудорожного эффекта карбамазепина;
• Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид): развитие сопровождающейся клиническими проявлениями гипонатриемии;
• Недеполяризующие миорелаксанты (панкуроний): снижение их эффектов;
• Этанол: снижение его переносимости;
• Непрямые антикоагулянты, гормональные контрацептивные препараты, фолиевая кислота: ускорение метаболизма;
• Средства для общей анестезии (энфлуран, галотан, фторотан): ускорение метаболизма с увеличением риска развития гепатоксичных эффектов;
• Метоксифлуран: усиление образования нефротоксичных метаболитов;
• Изониазид: усиление гепатотоксического действия.

Аналоги

Аналогами Карбамазепина являются: Финлепсин, Финлепсин ретард, Тегретол, Тегретол ЦР, Зептол, Карбалекс, Карбапин, Мезакар, Тимонил.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности – 2 года.

Карбамазепин по химическому строению относится к производным дибензоазепина-иминостильбена и структурно близок к трициклическим антидепрессантам.

Фармакологическое действие: противосудорожное (антиэпилептическое), умеренное антипсихотическое, антидепрессивное, нормотимическое, а также аналгезирующее. Механизм действия недостаточно изучен. Вероятно, блокирует натриевые каналы нервных клеток, уменьшает возбуждающее действие нейромедиаторов, усиливает ГАМК-ергические тормозные процессы.

Токсическое действие: нейро- и кардиотоксическое.

Токсикокинетика и биотрансформация

Карбамазепин хорошо всасывается после приема внутрь, биодоступность 60-85%, связывание с белками плазмы - 65-95%, Т. , — 30-40 ч, при хроническом приеме - 8-17 ч. Метаболизм карбамазепина проходит в печени путем эпоксиддиального окисления. Эпоксиды относят к токсичным метаболитам. способным повреждать мембраны клеток, структурные и ферментные белки. Карбамазепин индуцирует микросомальные ферменты печени (Р-450), ускоряя свой собственный метаболизм и метаболизм совместно с ним принятых ЛС. Это свойство выражено прежде всего при длительном его приеме в терапевтических дозах. При однократном поступлении в организм большой дозы происходит накопление в кровеносном русле нестабильного и токсичного метаболита карбамазепин-эпоксида, по мнению исследователей, вызванное блокадой фермента эпоксидгидразы, катализирующей переход эпоксида в дигидродиол. Выведение с мочой, в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится менее 10% дозы.

Особенность карбамазепина - широкая вариабельность концентраций при лечебном приеме и близкие, порой перекрывающиеся, значения терапевтических, токсических и летальных концентраций. Пороговая концентрация карбамазепина в крови составляет 10,5±3,2 мкг/’мл, критическая - 21,1+5,6, смертельная - 51,1±2Д мкг/мл.

Клиническая картина

При пороговых концентрациях карбамазепина в крови появляются первые признаки нейропсихического эффекта: заторможенность (у 35% больных), сонливость (у 75%) и атаксия (у 83%). Повышение концентрации до критической сопровождается развитием сопора (21% наблюдений), комы (50% случаев), а при смертельной дозе во всех случаях наблюдают глубокую кому с нарушением внешнего дыхания и кровообращения (артериальная гипотония, тахикардия, в 8% случаев - брадикардия, как показатель декомпенсации).

Химико-токсикологическая диагностика

Карбамазепин обнаруживают с помощью ТСХ, ВЭЖХ, ГЖХ, ГХ-МС по общим схемам. Количественное определение — методами ГЖХ, ВЭЖХ, ГХ-МС.

Существуют стандартные наборы для определения карбамазепина в плазме (сыворотке) крови методом ПФИА. Метод определяет суммарное количество карбамазепина и его метаболитов в пределах терапевтических концентраций.

Неотложная помощь

Детоксикация: промывание желудка, энтеросорбция, кишечный лаваж, гипохлорит натрия внутривенно, гемосорбция, инфузионная терапия, физиогемотерапия (ФГТ) .

Антидотов нет. Симптоматическая терапия включает лечение осложнений: токсической энцефалопатии (с помщью ГБО), перевод на ИВЛ больных, находящихся в коме.

Отравление баклофеном (баклосаном)

Препараты: 4-амино-3-(пара-хлорфенил)-масляная кислота, баклофен, баклосан, спастин лиорезал.

По структуре баклофен сходен с ГАМК и ее производными (аминалон и фенибут).

Фармакологическое действие: баклофен является антагонистом ГАМК-рецепторов, основное проявление фармакологической активности - миорелаксирующее, антиспастическое. Угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение, клонус. Оказывает аналгезирующее действие.

Токсическое действие, гипотензивное, нейротоксическое.

ТАД (трициклические антидепресанты) усиливают эффект баклофена, а сам он усугубляет действие гипотензивных средств.

Токсикокинетика и биотрансформация

Баклофен хорошо всасывается в ЖКТ. Деноминируется в печени на 15%, связывается с белком на 30%, период полувыведения равен 2,5-4 ч, выводится преимущественно почками (80%) в неизмененном виде. Пороговая концентрация в крови 0,2-1,0 мкг/мл, смертельная — около 15 мкг/’мл.

Клиническая картина и диагностика передозировки баклосаном

Быстро проявляется нейротоксический эффект: сонливость, кома, нарушение аккомодации, мышечная гипотония, судороги, угнетение дыхания по периферическому типу (миастения).

Неотложная помощь при передозировке

Детоксикация: промывание желудка, энтеросорбция, форсированный диурез, ГД, гемосорбция.

Антидотов нет. Показана ранняя поддерживающая вентиляция легких (ИВЛ), инфузионная терапия, при гипотонии - внутривенное введение допамина.

Карбамазепин – производное иминостильбена с трициклической структурой, противоэпилептическое лекарственное средство, широко используемое для лечения простых и сложных парциальных приступов, невралгии тройничного нерва и биполярных аффективных нарушений.

3.1.1 Токсикокинетика. При приёме внутрь всасывается медленно. Биодоступность – от 70 до 95%. Карбамазепин на 70 - 80% связан с белками плазмы крови, пик концентрации в плазме крови наблюдается через 4-8 ч и держится до 24 ч. Молекулярный вес карбамазепина 236 Дальтон, объем распределения в организме 1,4 г/кг, а связь с белком 74%. Период полувыведения препарата из крови колеблется от 21 до 55 часов у здоровых пациентов, и от 8 до 19 часов у пациентов, страдающих эпилепсией и получающих лечение карбамазепином. Период полувыведения карбамазепина в течение первых недель лечения снижается примерно с 35 часов до 15-20 часов. С мочой в неизменном виде выводится менее 25% принятой дозы карбамазепина.

3.1.2 Метаболизм. Биотрансформация карбамазепина происходит в печени до 10,11-эпоксида, дигидрокарбамазепина и других метаболитов (75% карбамазепина, 10% эпоксида и 15% других метаболитов). Карбамазепин относится к индукторам микросомальных ферментов печени, причём стимулирует и собственную биотрансформацию.

3.1.3 Механизм действия. Считается, что действие карбамазепина связанос блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и таким образом уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для калия, модулирует потенциалзависимые кальциевые каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата.

3.1.4 Клиническая картина отравления. Хотя действие карбамазепина является дозозависимым, у лиц, длительно принимающих этот препарат, наблюдается повышение толерантности к высокой дозе при остром отравлении. Классификация по степеням тяжести представлена в таблице:1

Таблица 1 Клиническая и токсикометрическая характеристика отравления карбамазепином по степени тяжести