عمل سيبوترامين. ما هو سيبوترامين - خصائص المادة ، واستخدامها في أدوية إنقاص الوزن والآثار الجانبية

إن فقدان الوزن أمر صعب - وكل من حاول التخلص من بضعة أرطال زائدة على الأقل يعرف ذلك. لا يمكنك الالتفاف على قوانين الطبيعة: النظام الغذائي والنشاط البدني فقط هما القادران على التغلب على تراكم الدهون. لتفقد عشرات الوزن الزائد من خلال النظام الغذائي واللياقة البدنية ، فأنت بحاجة إلى قوة إرادة ملحوظة. بدأ الأشخاص الذين يعانون من السمنة المفرطة في البحث عن الحبوب المعجزة وحبوب الحمية ، ومن بينها الدواء سيبوترامين لفقدان الوزن.

تم إنشاء سيبوترامين في الأصل كعلاج للاكتئاب ، لكن التجارب أظهرت أنه مثبط فعال للشهية. منذ 13 عامًا في الولايات المتحدة وأوروبا ، كان الأطباء يصفون العقار للأشخاص الذين يعانون من السمنة ، حتى تم اكتشاف آثار جانبية خطيرة لهذا العلاج الشعبي لفقدان الوزن. وفقًا للخبراء الأمريكيين ، فإن الضرر الناجم عن استخدام سيبوترامين يفوق بكثير الفوائد التي يوفرها لفقدان الوزن. في الولايات المتحدة ، تم سحب هذا الدواء من البيع ، وفي روسيا يتم إدراجه في قائمة الأدوية الفعالة لفقدان الوزن التي يتم شراؤها من الصيدلية بوصفة طبية فقط.

لذلك ، أظهر أكثر من 10 سنوات من تاريخ استخدام سيبوترامين في الغرب أن استخدامه مرتبط بالمخاطر الصحية. ومع ذلك ، فإن الأشخاص الذين سئموا محاربة الوزن الزائد مستعدون لتحمل أي مخاطرة من أجل تحقيق نتائج حقيقية ورؤية أنفسهم مبنيين في المرآة. مثل جميع الأدوية القوية ، بالإضافة إلى التأثير الإيجابي ، فإن الدواء له موانع كثيرة.

ما مدى تبرير مخاطر استخدام سيبوترامين لفقدان الوزن ، هل هي قنبلة موقوتة يمكن أن تقوض دفاعات الجسم؟ لفهم هذه المشكلة ، من الضروري فهم مبدأ الدواء ، والذي بفضله يساهم في إنقاص الوزن.

الخصائص الدوائية لعقار سيبوترامين (سيبوترامين)

يستخدم سيبوترامين في الطب في علاج السمنة ، ويؤثر هذا الدواء على إنتاج الحرارة في الجسم. تؤدي زيادة درجة حرارة عمليات التمثيل الغذائي إلى خلق ظروف لحرق احتياطيات الدهون. الخاصية الثانية للسيبوترامين هي قمع الشهية ، فهي تساعد على تقليل تناول السعرات الحرارية أثناء فقدان الوزن. يتم حرق احتياطيات الدهون القديمة ، ولا يتم تكوين احتياطيات جديدة - هناك انخفاض سريع في وزن الجسم. ترجع الزيادة في درجة الحرارة أثناء عملية التمثيل الغذائي إلى حقيقة أن سيبوترامين يعمل على مستقبلات بيتا الأدرينالية ويزيد ، مثل الأدرينالين ، من معدل عمليات التمثيل الغذائي في الجسم.

يتم حرق الأنسجة الدهنية بسرعة ، وينخفض ​​مستوى الكوليسترول في الدم ، ولكن في نفس الوقت يزداد معدل ضربات القلب ، تزداد حاجة القلب للأكسجين ، ويزداد ضغط الدم - يتصرف الجسم كما في حالة الإجهاد الشديد. يرتبط انخفاض الشهية بالإجراء الانتقائي للسيبوترامين على السيروتونين والنورادرينالين - هذه الناقلات العصبية الدماغية تسبب حالة من السعادة والرضا وتقليل الشعور بالجوع وتقليل الحاجة إلى الطعام.

في الوقت نفسه ، يحدث تسمم بالمخدرات ويتشكل الاعتماد على الدواء. بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص سيبوترامين في الدم خلال ساعة إلى ساعتين ، ويمتص بنسبة 77٪. يحدث تحوله في الكبد ، وتتشكل مستقلبات نشطة تعمل في الجسم لمدة 4 أيام.

يرجى ملاحظة ما يلي: Sibutramine عقار مؤثرات العقلية يجعل الأجهزة الحيوية في الجسم تعمل مع زيادة الإجهاد ، ويشكل إدمان المخدرات ويثير حالة من الانسحاب.

مؤشرات وميزات التطبيق

هناك مجموعة صغيرة من المؤشرات التي تبرر استخدام أقراص سيبوترامين كدواء لفقدان الوزن.

• أولاً ، إنها درجة شديدة من السمنة ، عندما يكون مؤشر كتلة الجسم (BMI) مساويًا أو أكبر من 30 كجم / م 2 ، ولم تنجح جميع محاولات إنقاص الوزن بالطرق الأخرى المتاحة.
• ثانياً: يجوز استعمال الأدوية المحتوية على سيبوترامين بمؤشر كتلة جسم يساوي 27 كجم / م 2 ، إذا كانت السمنة مصحوبة بمضاعفات مثل داء السكري وارتفاع ضغط الدم.

ومع ذلك ، حتى مع وجود مثل هذه المؤشرات ، فمن الخطر تناول هذا الدواء لفقدان الوزن بمفردك. يمكن فقط للطبيب الذي يعرف سبب خطورة سيبوترامين أن يزن جميع الإيجابيات والسلبيات ، ويقيم حالة المريض ويتخذ قرارًا بأقل المخاطر على صحته. يجب أن يتم تصحيح السمنة بطريقة معقدة.

على الرغم من مساعدة دواء قوي ، فإن ما يلي يظل ضروريًا للغاية:

• حمية؛
• نشاط بدني متوازن
• تغيير نمط الحياة وعادات الأكل.

تستمر دورة العلاج باستخدام سيبوترامين لمدة عام على الأقل ، في حين أنه من المهم اتباع توصيات الطبيب في كل شيء: لا تغير جرعة الدواء وتكرار تناوله ، لا تبدأ العلاج وإنهائه. بنفسك. من الضروري استشارة الطبيب قبل تناول أدوية أخرى ، حيث يمكن أن يتفاعل سيبوترامين مع مكوناتها ، مما يزيد من الآثار غير المرغوب فيها. بادئ ذي بدء ، تشمل هذه الأدوية: مضادات الاكتئاب ، المسكنات المخدرة ، أدوية أخرى مضادة للسمنة.

موانع

ولعل أهم الأقسام التي تحتوي على تعليمات لاستخدام الدواء هي قوائم موانع الاستعمال والآثار الجانبية. بناءً على التجربة المريرة للسنوات الأولى من استخدام سيبوترامين ، وجد أن هذا الدواء بعيد عن كونه دواء غير ضار ، ولا ينبغي وصفه لكل من يريد إنقاص وزنه.

كان معدل الوفيات من النوبات القلبية والسكتات الدماغية بين المرضى الذين تناولوا الدواء أعلى بشكل ملحوظ من أولئك الذين لم يكونوا على دراية به. أصبح الانتحار بين أولئك الذين يستخدمون الدواء بشكل منهجي أكثر تكرارا. يتم تجميع قائمة موانع الاستعمال على أساس البيانات التجريبية ونتيجة لدراسة متعمقة للعواقب المحتملة لعمل الدواء في الجسم.

• سيبوترامين مضاد استطباب للسمنة الناتجة عن الأمراض العضوية - مثل أمراض الغدد الصماء والفشل الهرموني ؛ الأورام في الدماغ. انتهاك التمثيل الغذائي وتوازن الماء في الجسم.
• من الخطورة جدًا استخدام هذا العلاج لفقدان الوزن في أمراض القلب والأوعية الدموية: نقص التروية ، عدم انتظام دقات القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، قصور القلب ، عيوب عضلة القلب ، اضطرابات الأوعية الدموية.
• يمنع منعا باتا استخدام العقاقير التي تحتوي على سيبوترامين لأمراض الجهاز العصبي المركزي ، والاضطرابات العقلية (بما في ذلك الشره المرضي وفقدان الشهية العصبي) ، وإدمان الكحول والمخدرات ، بعد السكتات الدماغية.
• يعد استخدام سيبوترامين محفوفًا بالمخاطر بالنسبة للأشخاص الذين يعانون من أمراض الجلوكوما والكبد والكلى والبروستاتا.
• مجموعة المخاطر الخاصة هي النساء أثناء الحمل والرضاعة ، والأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ، والذين اكتشفوا عدم تحمل الفرد للدواء.

الآثار الجانبية والجرعة الزائدة

يحتوي Sibutramine على قائمة رائعة من الآثار الجانبية ، لذلك لا يمكن استخدامه إلا بعد استشارة أخصائي تغذية وتحت إشراف الطبيب. تظهر التأثيرات غير المرغوب فيها بشكل أكثر وضوحًا خلال الشهر الأول من استخدام الدواء ، ثم تضعف وتختفي. يمكن للطبيب فقط تحديد الخطر المحتمل لهذه المظاهر وتحديد ما إذا كان سيستمر في العلاج ، أو تقليل الجرعة ، أو التخلي عن سيبوترامين لصالح نظائره.

وفقًا للأطباء ، فإن التأثير الجانبي الأكثر شيوعًا للدواء هو تأثير الإدمان وأعراض الانسحاب. (كسر) بإلغائه المفاجئ. بدون جرعة الدواء المعتادة ، يعاني المريض من القلق والاكتئاب والأرق والأفكار الانتحارية. حالة الاضطراب في الوعي مصحوبة بضعف عام ونبض سريع ورجفة في اليد وصداع نصفي وإغماء. يوضح الجدول أدناه النسبة المئوية لحدوث الأعراض السلبية في المجموعة الضابطة (الأشخاص الذين فقدوا الوزن باستخدام سيبوترامين) وفي مجموعة الدواء الوهمي.

آلام الظهر وآلام المفاصل والتهاب الأنف والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب اللوزتين وعسر الهضم - هذه ليست قائمة كاملة من الآثار الجانبية للسيبوترامين. عند تناوله ، يعاني المرضى من ارتفاع ضغط الدم وزيادة معدل ضربات القلب وتطور متلازمة التعب المزمن. قد تؤدي جرعة زائدة من الدواء إلى زيادة الآثار غير المرغوب فيها وتشكل تهديدًا للصحة. يوصى بتناول الفحم المنشط أو استشارة الطبيب أو مركز مكافحة السموم.

تعليمات سيبوترامين للاستخدام

وفقًا للأطباء ، يعد سيبوترامين أداة فعالة جدًا لفقدان الوزن يمكن أن تساعد الأشخاص الذين يعانون من شكل متقدم من السمنة الغذائية نتيجة عادات الأكل السيئة. يؤدي الوزن الكبير من الناحية المرضية (مؤشر كتلة الجسم ˃ 30) إلى أمراض مميتة: السكري والأورام والسكتات الدماغية والنوبات القلبية.

إن استخدام عقار قوي لفقدان الوزن يثبط الشهية له ما يبرره في حالة وجود تهديد حقيقي لتطور مثل هذه الأمراض. تشير التعليمات إلى القواعد الأساسية لاستخدام الدواء.

• الجرعة اليومية الأولية هي 10 ملغ.
• الوقت الأمثل للقبول هو النصف الأول من اليوم.
• يتم ابتلاع الأقراص والكبسولات التي تحتوي على سيبوترامين دون مضغ ، وغسلها بكوب من الماء.
• إذا فقدت جرعة واحدة أو أكثر من الدواء ، فلا يمكن زيادة الجرعة ، يجب عليك الاستمرار في تناول الأقراص كالمعتاد.
• التأثير المتوقع من استخدام الدواء خلال الشهر الأول هو إنقاص الوزن بمقدار 2 كجم.
• في حالة عدم وجود آثار جانبية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 15 مجم / يوم ، ولكن هذه الجرعة محدودة.
• إذا لم يكن من الممكن تقليل الوزن بنسبة 5٪ في غضون 3 أشهر ، فعليك التبديل إلى نظير يحتوي على مادة فعالة أخرى.
• لا ينبغي أن يستمر العلاج بالأدوية التي تحتوي على سيبوترامين لمدة تزيد عن عام ؛ يتم إيقاف الدواء تحت إشراف الطبيب.

تتيح لك دورة العلاج الفعالة إنقاص الوزن في غضون 10-12 شهرًا بنسبة لا تقل عن 10٪. يمكنك حفظ النتائج التي تم الحصول عليها فقط بمساعدة النظام الغذائي والتمارين الرياضية.

سعر سيبوترامين في روسيا

منذ عام 2008 ، تم إدراج سيبوترامين وجميع الأدوية التي تعتمد عليه (Reduxin ، Goldline - روسي الصنع) في قائمة المواد الفعالة المحظورة البيع مجانًا في شبكة الصيدليات. لا يمكنك شراء الدواء إلا بوصفة طبية من اختصاصي التغذية وأخصائي الغدد الصماء.

سعر العبوة المكونة من 30 كبسولة (السعر الشهري) - من 900 روبل. مقابل 30 كبسولة من Goldline ومن 1500 لنفس عبوة Reduxin. عند استخدامه تحت إشراف طبي ، يساعد الدواء العديد من الأشخاص الذين يعانون من السمنة المفرطة على تغيير عاداتهم الغذائية وفقدان الوزن. يتضح هذا من خلال مراجعات فقدان الوزن حول سيبوترامين.

يشير سيبوترامين إلى الأدوية الاصطناعية المستخدمة في علاج السمنة الغذائية.

التأثير الدوائي

العنصر النشط سيبوترامين الذي يحمل نفس الاسم مع اسم الدواء يؤدي إلى تسريع بداية الشبع. هذا يساعد على تقليل الحاجة إلى الطعام ، مما يؤدي بشكل طبيعي إلى فقدان الوزن دون ضغوط نفسية.

المنتجات الطبية التي تحتوي على سيبوترامين ليست مثبطات MAO ولا تطلق أحادي الأمين. بالإضافة إلى ذلك ، لا يرتبط الدواء بمستقبلات الأدرينالية ، المسكارينية ، الدوبامين ، هرمون السيروتونين ، الهيستامين ، البنزوديازيبين ومستقبلات NMDA.

نظائرها

وفقًا للمادة الفعالة ، تشتمل نظائر سيبوترامين على أدوية مثل Slimia و Goldline و Lindax و Meridia.

إذا لزم الأمر ، فمن الممكن استبدال الدواء بأحد نظائر سيبوترامين ، والتي لها تأثير علاجي مشابه لها ، على سبيل المثال ، Reduxin أو Fepranone. المكونات النشطة لـ Reduxin هي السليلوز الجريزوفولفين وسيبوترامين ، و Fepranone هو amfepramone.

مؤشرات للاستخدام

وفقًا للتعليمات ، يتم استخدام Sibutramine كأحد مكونات العلاج الوقائي المعقد للسمنة الغذائية:

• بمؤشر كتلة الجسم - من ثلاثين كيلوغراماً لكل متر مربع وما فوق ؛
• مع مؤشر كتلة الجسم - من سبعة وعشرين كيلوغرامًا لكل متر مربع وما فوق في ظل وجود عوامل خطر أخرى مرتبطة بزيادة الوزن ، بما في ذلك فرط شحميات الدم ، وكذلك داء السكري من النوع 2.

موانع

• مع اضطرابات الأكل الخطيرة ، على سبيل المثال ، فقدان الشهية العصبي أو الشره المرضي ؛
• مع سبب عضوي من السمنة.
• مع متلازمة توريت
• على خلفية المرض العقلي ؛
• مع أمراض القلب الإقفارية ، وفشل القلب المزمن في مرحلة المعاوضة وعيوب القلب الخلقية ؛
• مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني (غير المنضبط) ؛
• مع أمراض الشرايين المحيطية (انسداد) ؛
• على خلفية عدم انتظام دقات القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب ، واضطرابات الدورة الدموية المختلفة في الدماغ ، بما في ذلك الاضطرابات العابرة ؛
• مع اضطرابات وظيفية شديدة في الكلى والكبد.
• مع فرط نشاط الغدة الدرقية.
• مع ورم القواتم.
• على خلفية تضخم البروستاتا الحميد مع تكوين البول المتبقي ؛
• مع الاعتماد على الكحول والمخدرات والأدوية ؛
• مع الجلوكوما
• أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
• مع فرط الحساسية لمكونات الدواء (نشطة ومساعدة).

• مثبطات MAO
• مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان والتريبتوفان أو الأدوية الأخرى التي لها تأثير اكتئاب على الجهاز العصبي المركزي ؛
• مع الأدوية الأخرى التي تساعد على إنقاص الوزن.

بحذر شديد ، يوصف سيبوترامين لإنقاص الوزن:

• في وجود نقص مغنسيوم الدم ونقص بوتاسيوم الدم.
• بالتزامن مع الأدوية التي تزيد من فترة QT ؛
• مع الصرع.
• مع اضطرابات وظيفية في الكبد والكلى (معتدلة وخفيفة الشدة) ؛
• جنبا إلى جنب مع الأدوية التي يمكن أن تسبب زيادة في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ، بما في ذلك أدوية الحساسية والسعال ونزلات البرد.

بسبب نقص الدراسات اللازمة ، حسب التعليمات ، لا يوصف Sibutramine Sibutramine للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن خمسة وستين عامًا.

طريقة التطبيق والجرعة

كقاعدة عامة ، في بداية العلاج ، يوصف سيبوترامين بجرعة 10 ملغ في اليوم. مع فقدان الوزن ببطء شديد (أقل من 2 كجم في الشهر) ، وكذلك في حالة عدم وجود آثار جانبية واضحة بسبب تناول الدواء ، يتم زيادة الجرعة اليومية إلى 15 مجم. إذا استمر الوزن في الانخفاض ببطء شديد بالجرعة المحددة ، يتم إلغاء Sibutramine Sibutramine.

عادة ما يتم استخدام الدواء لمدة عام على الأقل. في حالة عدم انخفاض مستوى وزن الجسم في الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج بنسبة 5 ٪ على الأقل من الوزن الأولي ، يتم إلغاء Sibutramine. بالإضافة إلى ذلك ، يجب إلغاء الدواء عند زيادة وزن الجسم أثناء العلاج.

يوصف سيبوترامين حصريًا في الحالات التي يتعذر فيها تحقيق فقدان الوزن (خمسة كيلوغرامات على الأقل في ثلاثة أشهر) بأي طرق أخرى.

يجب أن يتم العلاج بطريقة معقدة ، بما في ذلك التغييرات في النظام الغذائي وزيادة النشاط البدني. تغيير نمط الحياة الذي تسبب السمنة شرط ضروري للمحافظة على نتيجة تصحيح الوزن الناتج عن استخدام سيبوترامين.

خلال فترة العلاج ، من الضروري التحكم في التغيرات في معدل ضربات القلب وضغط الدم. بالإضافة إلى ذلك ، عند الفحص ، من المهم الانتباه إلى الوذمة الناشئة وألم الصدر وضيق التنفس التدريجي.

يحظر شرب الكحول أثناء العلاج بسيبوترامين.

آثار جانبية

وفقًا لمراجعات Sibutramine ، عند استخدام الدواء ، غالبًا ما تحدث اضطرابات في الجهاز الهضمي. وتشمل هذه: فقدان الشهية ، والغثيان ، والإمساك ، وجفاف الفم. في حالات نادرة ، تحدث زيادة عابرة في نشاط إنزيمات الكبد.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يؤدي تناول Sibutramine وفقًا للمراجعات إلى ظهور آثار جانبية مثل:

• الصداع ، زيادة التعرق ، تنمل ، تغيرات الذوق ، الدوخة ، الأرق ، النوبات ، القلق.
• قلة الصفيحات وفرفرية من Shenlein-Genoch ؛
• خفقان ، تفاقم البواسير ، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم (طفيف) ، احمرار الجلد ، مصحوبًا بشعور بالدفء.

تؤدي الحالات الفردية لاستخدام Sibutramine وفقًا للمراجعات إلى التهاب الكلية الخلالي الحاد ، وزيادة أكثر وضوحًا في ضغط الدم والتهاب كبيبات الكلى mesangiocapillary.

في الأساس ، تظهر الآثار الجانبية عند استخدام سيبوترامين لفقدان الوزن في الشهر الأول من العلاج ، مع مرور الوقت ، تنخفض شدتها وتكرارها.

التفاعل مع الأدوات الأخرى

أثناء العلاج ، يجب أن نتذكر أن الاستخدام المتزامن لسيبوترامين وكيتوكونازول وإريثروميسين وترولاندوميسين وسيكلوسبورين وغيرها من الأدوية التي تثبط نشاط إنزيم CYP3A4 يمكن أن يؤدي إلى زيادة تركيز البلازما من مستقلبات سيبوترامين ، والتي بدورها ، سيؤدي إلى زيادة طفيفة في فترة QT.

يزداد خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين عند تناول سيبوترامين في وقت واحد مع:

• مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، بما في ذلك فلوكستين ، سيتالوبرام ، سيرترالين وباروكستين ؛
• ناهضات مستقبلات 5-HT1 ؛
• مشتقات قلويد الشقران ؛
• الأدوية المضادة للسعال ذات التأثير المركزي ؛
• المسكنات الأفيونية.

شروط التخزين

سيبوترامين دواء يُصرف بوصفة طبية. شروط التخزين قياسية.

تعليمات الاستخدام:

سيبوترامين دواء اصطناعي يستخدم في علاج السمنة الغذائية.

التأثير الدوائي

يشير سيبوترامين الذي يحتوي على المكون النشط الذي يحمل نفس الاسم إلى الأدوية التي تسرع من ظهور الشبع. وهذا يؤدي إلى انخفاض في تناول الطعام دون ضغوط نفسية وبالتالي فقدان الوزن.

الأدوية التي تحتوي على سيبوترامين لا تطلق أحادي الأمين وليست مثبطات MAO. أيضا ، الدواء ليس له تقارب مع مستقبلات الأدرينالية ، هرمون السيروتونين ، المسكارين ، الدوبامين ، البنزوديازيبين ، الهيستامين ومستقبلات NMDA.

نظائر سيبوترامين

إن نظائر سيبوترامين للمادة الفعالة هي أدوية Goldline و Meridia و Lindax و Slimia.

إذا لزم الأمر ، يمكن للطبيب استبدال الدواء بأحد نظائر سيبوترامين التي لها تأثير علاجي مماثل. وتشمل هذه Reduxin ، الذي يحتوي على سيبوترامين وسيليلوز دقيق التبلور كمكونات نشطة ، و Fepranone مع المادة الفعالة amfepramone.

مؤشرات لاستخدام سيبوترامين

وفقًا للتعليمات ، يتم وصف Sibutramine كجزء من علاج صيانة معقد للوزن الزائد:

• مع السمنة الغذائية (مؤشر كتلة الجسم - من 30 كجم / م 2 أو أكثر) ؛
• مع السمنة الغذائية (مؤشر كتلة الجسم - من 27 كجم / م 2 أو أكثر) ، إذا كانت هناك عوامل خطر أخرى مرتبطة بزيادة الوزن ، بما في ذلك فرط شحميات الدم ومرض السكري من النوع 2.

موانع

يمنع استخدام سيبوترامين لفقدان الوزن:

• اضطرابات الأكل الخطيرة ، مثل الشره المرضي العصبي أو فقدان الشهية العصبي.
• مع سبب عضوي من السمنة.
• على خلفية متلازمة توريت.
• على خلفية المرض العقلي ؛
• مع أمراض انسداد الشرايين المحيطية.
• على خلفية أمراض القلب التاجية وعيوب القلب الخلقية وفشل القلب المزمن في مرحلة المعاوضة ؛
• مع ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المنضبط.
• على خلفية عدم انتظام ضربات القلب وعدم انتظام دقات القلب واضطرابات مختلفة من الدورة الدموية الدماغية ، بما في ذلك عابرة ؛
• على خلفية الانتهاكات الشديدة للكبد والكلى.
• مع فرط نشاط الغدة الدرقية.
• على خلفية ورم القواتم.
• مع تضخم البروستاتا الحميد مع تكوين البول المتبقي.
• أثناء الحمل والرضاعة.
• مع الاعتماد على الأدوية أو المخدرات أو الكحول ؛
• على خلفية الجلوكوما.
• في حالة فرط الحساسية للمادة الفعالة التي تحمل نفس الاسم أو المكونات الأخرى التي يتكون منها الدواء.

سيبوترامين وفقا للتعليمات هو بطلان للاستخدام في وقت واحد مع بعض الأدوية ، وهي:

• مع مثبطات MAO.
• مع مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان والتريبتوفان أو الأدوية الأخرى التي لها تأثير اكتئاب على الجهاز العصبي المركزي ؛
• مع أي أدوية أخرى تهدف مفعولها إلى إنقاص وزن الجسم.

تتطلب الرعاية الخاصة تعيين Sibutramine Sibutramine لفقدان الوزن:

• على خلفية نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم.
• بالتزامن مع الأدوية التي تزيد من فترة QT ؛
• على خلفية ضعف وظائف الكبد والكلى ، والتي تحدث في شدة خفيفة إلى معتدلة ؛
• مع الصرع.
• إلى جانب الأدوية التي يمكن أن تسبب ارتفاعًا في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب ، بما في ذلك عدد من أدوية البرد والسعال والحساسية.

بسبب نقص الدراسات اللازمة ، لا يوصف سيبوترامين للأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

كيفية استخدام سيبوترامين

عادة ما يوصف Sibutramine Sibutramine بجرعة أولية 10 ملغ في اليوم. إذا حدث فقدان الوزن ببطء شديد (أقل من 2 كجم في الشهر) ، في حالة عدم وجود آثار جانبية خطيرة مرتبطة بتناول الدواء ، يتم زيادة الجرعة اليومية إلى 15 مجم. إذا لم يزداد معدل فقدان الوزن بالجرعة المحددة ، يتم إلغاء استخدام سيبوترامين.

كقاعدة عامة ، يتم استخدام الدواء لمدة عام على الأقل. إذا لم يكن من الممكن خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج تحقيق مستوى كافٍ من فقدان الوزن (على الأقل 5٪ من المستوى الأولي) ، يتم إلغاء استخدام سيبوترامين. أيضا ، يتم إلغاء الدواء إذا لوحظ زيادة الوزن أثناء العلاج.

يوصف سيبوترامين فقط في الحالات التي لا تؤدي فيها أي تدابير أخرى إلى فقدان الوزن (أقل من 5 كجم في ثلاثة أشهر).

يجب أن يتم العلاج بشكل شامل. يجب أن يشمل ذلك تغيير النظام الغذائي المغذي وزيادة النشاط البدني. يعتبر تغيير نمط الحياة المعتاد الذي يسبب السمنة شرطًا ضروريًا للحفاظ على النتيجة المحققة في فقدان الوزن باستخدام سيبوترامين.

أثناء العلاج ، يجب مراقبة ضغط الدم والتغيرات في معدل ضربات القلب. أيضًا أثناء الفحص ، يجب الانتباه إلى ألم الصدر والتورم وضيق التنفس التدريجي.

الآثار الجانبية للسيبوترامين لفقدان الوزن

من اضطرابات الجهاز الهضمي ، في أغلب الأحيان عند استخدام Sibutramine ، وفقًا للمراجعات ، هناك فقدان للشهية وجفاف الفم والإمساك والغثيان ، وقد تتطور زيادة عابرة في نشاط إنزيمات الكبد إلى حد ما بشكل أقل.

أيضًا ، أثناء تناول Sibutramine ، وفقًا للمراجعات ، قد تحدث اضطرابات في أنظمة أخرى ، والتي يتم التعبير عنها على النحو التالي:

• زيادة التعرق ، والأرق ، والصداع ، والقلق ، والدوخة ، وتشوش الحس ، والنوبات ، وتغيرات الذوق (الجهاز العصبي المركزي والمحيطي) ؛
• فرفرية شينلين جينوك ونقص الصفيحات (نظام تخثر الدم) ؛
• خفقان ، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع طفيف في ضغط الدم ، احمرار الجلد مع الشعور بالدفء ، تفاقم البواسير (نظام القلب والأوعية الدموية).

في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي استخدام سيبوترامين وفقًا للمراجعات إلى التهاب الكلية الخلالي الحاد ، وزيادة أكثر وضوحًا في ضغط الدم والتهاب كبيبات الكلى.

في معظم الحالات ، لوحظ حدوث آثار جانبية عند استخدام Sibutramine لفقدان الوزن في الشهر الأول من العلاج ، وتقل تواترها وشدتها بمرور الوقت.

تفاعل دوائي

أثناء العلاج ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه مع الاستخدام المتزامن لسيبوترامين مع الكيتوكونازول والإريثروميسين والترولياندوميسين والسيكلوسبورين والأدوية الأخرى التي تثبط نشاط إنزيم CYP3A4 ، قد يزيد تركيز مستقلبات سيبوترامين في البلازما ، مما يساهم في حدوث انخفاض طفيف. زيادة في فترة QT.

يزداد خطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين مع الاستخدام المتزامن لسيبوترامين مع:

• ناهضات مستقبلات 5-HT1 ؛
• مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، مثل فلوكستين ، سيتالوبرام ، سيرترالين وباروكستين ؛
• المسكنات الأفيونية.
• مشتقات قلويد الإرغوت ؛
• الأدوية المضادة للسعال ذات التأثير المركزي.

شروط التخزين

سيبوترامين دواء بوصفة طبية مع شروط تخزين قياسية.

يحلم كل شخص يعاني من زيادة الوزن تقريبًا مرة واحدة على الأقل في حياته بحبوب معجزة يمكن أن تجعله نحيفًا وصحيًا. لقد توصل الطب الحديث إلى العديد من الأدوية التي يمكن أن تخدع المعدة في تناول كميات أقل من الطعام. أحد هذه الأدوية هو سيبوترامين. إنه ينظم الشهية حقًا ، ويقلل من الرغبة الشديدة في تناول الطعام ، ولكن ليس كل شيء بسيطًا كما قد يبدو للوهلة الأولى. في العديد من البلدان ، يكون تداول سيبوترامين محدودًا بسبب آثاره الجانبية الخطيرة.

سيبوترامين دواء قوي. في البداية ، تم تطويره واختباره كمضاد للاكتئاب ، لكن العلماء لاحظوا أن له تأثيرًا قويًا على فقدان الشهية ، أي أنه يمكن أن يقلل الشهية.

منذ عام 1997 ، تم استخدامه في الولايات المتحدة ودول أخرى كوسيلة فعالة للتخلص من الوزن الزائد ، ووصف الأشخاص المصابين بمجموعة متنوعة من الأمراض المصاحبة. لم تكن الآثار الجانبية طويلة في الظهور.

اتضح أن سيبوترامين يسبب الإدمان والاكتئاب ، ويمكن مقارنته بالمخدرات. بالإضافة إلى ذلك ، فقد زاد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية ، وأصيب كثير من الناس بالسكتات الدماغية والنوبات القلبية أثناء تناوله. هناك أدلة غير موثقة على أن استخدام سيبوترامين تسبب في وفاة المرضى.

في الوقت الحالي ، تم حظر استخدامه في العديد من البلدان ، في الاتحاد الروسي ، يتم التحكم بدقة في معدل دورانه بمساعدة نماذج الوصفات الطبية الخاصة التي يتم تحديدها.

التأثير الدوائي للدواء

في حد ذاته ، سيبوترامين هو ما يسمى بالأدوية الأولية ، أي لكي يعمل ، يجب أن "يتحلل" الدواء إلى مكونات نشطة ، ويمر عبر الكبد. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز المستقلبات في الدم بعد 3-4 ساعات.

إذا تم تناوله في وقت واحد مع الطعام ، ينخفض ​​تركيزه بنسبة 30 ٪ ويصل إلى الحد الأقصى بعد 6-7 ساعات. بعد 4 أيام من الاستخدام المنتظم ، تصبح الكمية في الدم ثابتة. أطول فترة يغادر فيها نصف الدواء الجسم حوالي 16 ساعة.

يعتمد مبدأ عمل المادة على حقيقة أنها قادرة على زيادة إنتاج الجسم للحرارة ، وقمع الرغبة في تناول الطعام وزيادة الشعور بالامتلاء. مع الحفاظ المستقر على درجة الحرارة المرغوبة ، لا يحتاج الجسم إلى تكوين احتياطيات من الدهون في المستقبل ، إلى جانب ذلك ، يتم "حرق" الموجود منها بشكل أسرع.

هناك انخفاض في نسبة الكوليسترول والدهون في الدم ، بينما في نفس الوقت يرتفع محتوى الكوليسترول "الجيد". كل هذا يسمح لك بفقدان الوزن بسرعة والحفاظ على وزن جديد لفترة طويلة بعد إلغاء سيبوترامين ، ولكن بشرط الحفاظ على نظام غذائي.

مؤشرات للاستخدام

يتم وصف الدواء من قبل الطبيب فقط وفقط في الحالات التي لا تحقق فيها الطرق الأكثر أمانًا نتائج ملموسة:

• السمنة الغذائية.وهذا يعني أن مشكلة الوزن الزائد نشأت بسبب سوء التغذية وقلة النشاط البدني. بمعنى آخر ، عندما تدخل السعرات الحرارية إلى الجسم أكثر بكثير مما يستطيع إنفاقه. سيبوترامين يساعد فقط عندما يتجاوز مؤشر كتلة الجسم 30 كجم / م 2.
• السمنة الغذائية مع داء السكري من النوع 2.يجب أن يكون مؤشر كتلة الجسم أكبر من 27 كجم / م 2.

موانع وأعراض جانبية

الشروط التي يحظر فيها تناول سيبوترامين:

تشرح الآثار الجانبية بشكل ملون سبب إطلاق سيبوترامين بدقة بوصفة طبية.

1. الجهاز العصبي المركزي.في كثير من الأحيان ، يبلغ المرضى عن الأرق والصداع والأرق من نقطة الصفر وتغيرات في الذوق ، بالإضافة إلى ذلك ، فإن جفاف الفم عادة ما يكون قلقًا.
2. CCC.في كثير من الأحيان ، ولكن لا يزال هناك زيادة في معدل ضربات القلب ، وزيادة ضغط الدم ، واتساع الأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى احمرار الجلد والشعور بالدفء المحلي.
3. شخص سخيف.فقدان الشهية ، واضطرابات في حركة الأمعاء ، والغثيان والقيء ، وحتى تفاقم البواسير - هذه الأعراض شائعة مثل الأرق.
4. جلد.لوحظ التعرق المفرط في أي وقت من السنة ، ولحسن الحظ ، فإن هذا التأثير الجانبي نادر.
5. حساسية.يمكن أن يحدث في شكل طفح جلدي صغير على منطقة صغيرة من الجسم ، وفي شكل صدمة الحساسية ، حيث يجب أن تطلب المساعدة من الطبيب على الفور.

عادة ، يتم ملاحظة جميع الآثار الجانبية في غضون شهر واحد بعد تناول الدواء ، فليس لديهم مسار واضح للغاية ويمرون من تلقاء أنفسهم.

في حالات معزولة ، تم تسجيل الظواهر غير السارة التالية للسيبوترامين رسميًا:

• نزيف مؤلم في الدورة الشهرية.
• انتفاخ.
• آلام الظهر والبطن.
• حكة الجلد
• حالة مشابهة للإحساس بالأنفلونزا ؛
• زيادة غير متوقعة ومفاجئة في الشهية والعطش.
• حالة اكتئاب
• النعاس الشديد
• تقلبات مزاجية مفاجئة
• التشنجات.
• انخفاض في عدد الصفائح الدموية بسبب حدوث النزيف ؛
• الذهان الحاد (إذا كان الشخص يعاني بالفعل من اضطرابات عقلية خطيرة).

طريقة التطبيق

يتم اختيار الجرعة من قبل الطبيب فقط وفقط بعد وزن دقيق لجميع المخاطر والفوائد. لا يجب عليك بأي حال من الأحوال تناول الدواء بنفسك! بالإضافة إلى ذلك ، يُصرف سيبوترامين من الصيدليات بوصفة طبية!

يوصف مرة واحدة في اليوم ويفضل في الصباح. الجرعة الأولية للدواء هي 10 ملغولكن إذا كان الشخص لا يتحمله جيدًا ، يتم تقليله إلى 5 مجم. يجب غسل الكبسولة بكوب من الماء النظيف ، بينما لا ينصح بمضغها وسكب محتوياتها من القشرة. يمكن تناوله على معدة فارغة وأثناء الإفطار.

إذا لم تكن هناك تغييرات مناسبة في وزن الجسم خلال الشهر الأول ، تزداد جرعة سيبوترامين إلى 15 مجم. يتم الجمع بين العلاج دائمًا والنشاط البدني الصحيح ونظام غذائي خاص ، يتم اختياره بشكل فردي لكل شخص من قبل طبيب متمرس.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

قبل تناول سيبوترامين ، يجب أن تناقش مع طبيبك جميع الأدوية التي يتم تناولها بشكل مستمر أو بشكل دوري. لا يتم الجمع بين جميع الأدوية مع سيبوترامين:

1. الأدوية المركبة التي تحتوي على الإيفيدرين ، السودوإيفيدرين ، إلخ ، تزيد من ضغط الدم وعدد النبض.
2. الأدوية التي تزيد من مستويات السيروتونين في الدم ، مثل أدوية علاج الاكتئاب ، والأدوية المضادة للصداع النصفي ، والمسكنات ، والعقاقير المخدرة في حالات نادرة يمكن أن تسبب "متلازمة السيروتونين". إنه قاتل.
3. بعض المضادات الحيوية (مجموعة الماكروليد) ، الفينوباربيتال ، الكاربامازيبين تسرع من تفكك وامتصاص سيبوترامين.
4. مضادات الفطريات المنفصلة (الكيتوكونازول) ، مثبطات المناعة (السيكلوسبورين) ، الإريثروميسين قادرة على زيادة تركيز انقسام سيبوترامين إلى جانب زيادة معدل ضربات القلب.

لا يؤثر الجمع بين الكحول والمخدر سلباً على الجسم من حيث امتصاصهما ، لكن المشروبات القوية ممنوعة لمن يتبع حمية غذائية خاصة ويسعى إلى إنقاص الوزن.

لماذا تم حظر سيبوترامين ولماذا هو خطير

منذ عام 2010 ، تم تقييد توزيع المادة في عدد من البلدان: الولايات المتحدة الأمريكية وأستراليا والعديد من الدول الأوروبية وكندا. في روسيا ، تخضع مبيعاتها لرقابة صارمة من قبل المنظمات الحكومية. لا يمكن وصف الدواء إلا بوصفة طبية مع جميع الأختام اللازمة. من المستحيل شرائه بشكل قانوني بدون وصفة طبية.

سيبوترامين محظور في الهند والصين ونيوزيلندا. وقد أدى ذلك إلى الحظر بسبب الآثار الجانبية التي تشبه "الانسحاب" من المخدرات: الأرق ، والقلق المفاجئ ، وحالة متنامية من الاكتئاب والأفكار الانتحارية. انتحر العديد من الأشخاص على خلفية استخدامه. توفي العديد من المرضى الذين يعانون من مشاكل في القلب والأوعية الدموية بسبب النوبات القلبية والسكتات الدماغية.

يمنع منعا باتا للأشخاص الذين يعانون من اضطرابات نفسية الحصول عليها! كثير منهم قد تجاوزهم فقدان الشهية والشره المرضي ، وكان هناك ذهان حاد وتغيرات في الوعي. لا يثبط هذا الدواء الشهية فحسب ، بل يؤثر أيضًا على الرأس.

سيبوترامين أثناء الحمل

يجب إبلاغ المرأة التي تم وصف هذا العلاج لها أنه لا توجد معلومات كافية حول سلامة سيبوترامين للطفل الذي لم يولد بعد. يتم إلغاء جميع نظائرها في مرحلة التخطيط للحمل.

أثناء العلاج ، يجب على المرأة استخدام وسائل منع الحمل التي أثبتت جدواها ويمكن الاعتماد عليها. مع اختبار الحمل الإيجابي ، يجب عليك إبلاغ طبيبك على الفور بهذا الأمر والتوقف عن استخدام سيبوترامين.

الدراسة الرسمية للدواء

تم إصدار العقار الأصلي سيبوترامين (ميريديا) من قبل شركة ألمانية. في عام 1997 ، تم السماح باستخدامه في الولايات المتحدة ، وفي عام 1999 - في الاتحاد الأوروبي. لتأكيد فعاليته ، تم الاستشهاد بالعديد من الدراسات ، شارك فيها أكثر من 20 ألف شخص ، وكانت النتيجة إيجابية.

بعد مرور بعض الوقت ، بدأت تقارير عن الوفيات في الوصول ، لكن الدواء لم يكن في عجلة من أمره للحظر.

في عام 2002 ، تقرر إجراء دراسة SCOUT لمعرفة السكان الأكثر تعرضًا لخطر الآثار الجانبية. كانت هذه التجربة عبارة عن دراسة مزدوجة التعمية خاضعة للتحكم الوهمي. 17 دولة شاركت فيه. تمت دراسة العلاقة بين فقدان الوزن أثناء العلاج بالسيبوترامين ومشاكل الجهاز القلبي الوعائي.

بحلول نهاية عام 2009 ، تم الإعلان عن النتائج الأولية:

• العلاج طويل الأمد مع ميريديا لدى كبار السن الذين يعانون من زيادة الوزن والذين يعانون من مشاكل في القلب والأوعية الدموية الموجودة مسبقًا زاد من خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية بنسبة 16٪.. لكن لم تسجل وفيات.
• لم يكن هناك فرق في الوفاة بين مجموعة الدواء الوهمي والمجموعة الرئيسية.

أصبح من الواضح أن الأشخاص المصابين بأمراض القلب والأوعية الدموية أكثر عرضة للخطر من أي شخص آخر. لكن لم يكن من الممكن معرفة مجموعات المرضى التي يمكنها تناول الدواء بأقل خسارة للصحة.

فقط في عام 2010 ، تم تضمين الشيخوخة (أكثر من 65 عامًا) في التعليمات الرسمية كموانع ، وكذلك: عدم انتظام دقات القلب ، قصور القلب ، مرض الشريان التاجي ، إلخ. في 8 أكتوبر 2010 ، سحبت الشركة المصنعة الدواء طواعية من المستحضرات الصيدلانية السوق حتى تم توضيح جميع الظروف.

لا تزال الشركة تنتظر المزيد من الأبحاث التي ستظهر أي مجموعات من المرضى ستجلب الأدوية فائدة أكبر وأقل ضررًا.

في 2011-2012 ، أجرت روسيا دراستها الخاصة تحت الاسم الرمزي "الربيع". تم تسجيل تأثيرات غير مرغوبة في 2.8٪ من المتطوعين ، ولم يتم تحديد الآثار الجانبية الخطيرة التي قد تتطلب إلغاء سيبوترامين. شارك أكثر من 34 ألف شخص تتراوح أعمارهم بين 18 و 60 سنة. أخذوا عقار Reduxin بالجرعة الموصوفة لمدة ستة أشهر.

منذ عام 2012 ، أجريت الدراسة الثانية - "PrimaVera" ، وكان الاختلاف هو فترة استخدام الدواء - أكثر من 6 أشهر من العلاج المستمر.

نظائرها لفقدان الوزن

يتوفر سيبوترامين تحت الأسماء التالية:

• خط الذهب؛
• جولد لاين بلس
• ريدوكسين.
• التقى Reduxin
• سليمية.
• لينداكس.
• ميريديا (التسجيل الملغي حاليًا).

بعض هذه الأدوية لها تركيبة مشتركة. على سبيل المثال ، يتضمن Goldline Plus بالإضافة إلى ذلك السليلوز الجريزوفولفين ، وفي حزمة Reduxin Met هناك دواءان في نفس الوقت - سيبوترامين مع MCC ، في بثور منفصلة - الميتفورمين (وسيلة لخفض مستويات السكر عند).

في الوقت نفسه ، لا يوجد سيبوترامين في Reduxin Light على الإطلاق ، ولا حتى دواء.

معادلة: C17H26ClN ، الاسم الكيميائي: 1- (4-Chlorophenyl) -N ، N-dimethyl-alpha- (2-methylpropyl) cyclobutanemethanamine (وكهيدروكلوريد).
المجموعة الدوائية:العوامل العضوية / عوامل الجهاز الهضمي / منظمات الشهية.
التأثير الدوائي:فقدان الشهية.

الخصائص الدوائية

يمنع Sibutramine امتصاص الناقلات العصبية (النوربينفرين والسيروتونين) من الشق المشبكي ، ويعزز التفاعلات التآزرية لأنظمة السيروتونين والنورادرينالين المركزية. يقلل من كمية الطعام المستهلكة والشهية (يزيد الشعور بالشبع) ، ويؤثر على الأنسجة الدهنية البنية ، ويزيد توليد الحرارة (بسبب التنشيط بوساطة مستقبلات بيتا 3 الأدرينالية). يشكل سيبوترامين مستقلبات نشطة في الجسم ، والتي تتفوق بشكل كبير على قدرتها على تثبيط امتصاص النوربينفرين والسيروتونين. بالإضافة إلى ذلك ، تمنع هذه المستقلبات أيضًا امتصاص الدوبامين ، لكنها أضعف بثلاث مرات فقط من النوربينفرين والسيروتونين. سيبوترامين مع مستقلباته النشطة لا يؤثر على نشاط MAO وإفراز أحادي الأمين ، ولا يحتوي على مضادات الهيستامين وتأثيرات مضادات الكولين ، ولا يتفاعل مع مستقبلات الناقلات العصبية (بما في ذلك الأدرينالية ، ومستقبلات السيروتونين ، والبنزوديازيبين ، والدوبامين ، ومستقبلات الجلوتامات). سيبوترامين يمنع امتصاص الصفائح الدموية للسيروتونين وقد يغير وظيفة الصفائح الدموية. مع انخفاض وزن الجسم في مصل الدم ، يزداد محتوى HDL وتنخفض كمية الكوليسترول الكلي والدهون الثلاثية وحمض البوليك و LDL.

مع العلاج بالسيبوترامين ، يرتفع ضغط الدم أثناء الراحة قليلاً (بمقدار 1-3 ملم زئبق) ويزداد النبض بشكل معتدل (بمقدار 3-7 نبضة / دقيقة) ، ولكن في بعض الحالات قد تكون هذه التغييرات أكثر وضوحًا. مع الاستخدام المشترك للسيبوترامين مع مثبطات الأكسدة الميكروسومي ، يتم إطالة فترة QT (بمقدار 9.5 مللي ثانية) ويزيد معدل النبض (بمقدار 2.5 نبضة في الدقيقة).

في الدراسات التي أجريت على الفئران والجرذان ، لم يثبت أن سيبوترامين له تأثير مسرطن ، مسبب للطفرات ، ماسخ وتأثير على الخصوبة. زيادة حدوث الأورام الحميدة في النسيج الخلالي للخصيتين ، وخاصة في ذكور الجرذان. ولكن في الدراسات التي أجريت على الأرانب ، تم الكشف عن شذوذ في التطور البدني في النسل (تغيرات في حجم أو شكل الذيل ، والأذن ، والكمامة ، وسماكة العظام).

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص سيبوترامين في الجهاز الهضمي بسرعة ، على الأقل 77 ٪. خلال "المرور الأول" عبر الكبد ، يتم تحويل الدواء حيويًا بمشاركة CYP3A4 isoenzyme من السيتوكروم P450 مع تكوين مستقلبين نشطين (di - و monodesmethylsibutramine). عند تناول 15 مجم من الدواء ، يكون الحد الأقصى لتركيز أحادي ميثيل سيبوترامين حوالي 4 نانوغرام / مل ، ومتوسط ​​ديديسميثيل سيبوترامين 6.4 نانوغرام / مل. يتم الوصول إلى أقصى تركيز للسيبوترامين بعد 1.2 ساعة ، ومستقلباته النشطة بعد 3-4 ساعات. يقلل تناول الدواء مع الطعام من الحد الأقصى لتركيز المستقلبات بنسبة 30٪ ويزيد من وقت الوصول إليه بمقدار 3 ساعات ، بينما لا يتغير AUC. يتم الوصول إلى تركيز التوازن في الدم لمستقلبات سيبوترامين النشطة في غضون 4 أيام بعد بدء العلاج وهو أعلى مرتين تقريبًا من محتوى البلازما بعد تناول جرعة واحدة. يتم توزيع سيبوترامين بسرعة في جميع أنحاء الأنسجة. يرتبط سيبوترامين ببروتينات البلازما بنسبة 97٪ ، ومستقلباته النشطة - بنسبة 94٪. يبلغ عمر النصف من سيبوترامين 1.1 ساعة ، و didesmethylsibutramine - 16 ساعة ، و monodesmethylsibutramine - 14 ساعة. تخضع المستقلبات النشطة للاقتران والهيدروكسيل لتكوين مستقلبات غير نشطة ، والتي تفرز بشكل أساسي عن طريق الكلى.

دواعي الإستعمال

انتباه! منذ عام 2010 ، تم حظر بيع سيبوترامين والمستحضرات المحتوية عليه في أوروبا والولايات المتحدة الأمريكية وكندا وأستراليا بسبب التأثيرات المسببة للأمراض المثبتة على نظام القلب والأوعية الدموية. توصي منطقة أوروبا والشرق الأوسط وإفريقيا الأطباء بالتوقف عن وصف سيبوترامين ، وعدم صرف الصيادلة له ، وطلب المرضى العناية الطبية الفورية لتغيير العلاج.

علاج داعم شامل للمرضى الذين يعانون من زيادة الوزن مع السمنة الهضمية بمؤشر كتلة جسم يبلغ 30 كجم / م 2 أو أكثر أو بمؤشر كتلة جسم يبلغ 27 كجم / م 2 أو أكثر ، ولكن في وجود عوامل خطر أخرى ناجمة عن زيادة الوزن (عسر شحميات الدم ، داء السكري من النوع 2).

طريقة تطبيق سيبوترامين وجرعته

يؤخذ سيبوترامين عن طريق الفم (بغض النظر عن تناول الطعام) ، في الصباح ، مرة واحدة في اليوم ، الجرعة الأولية هي 10 ملغ (5 ملغ ممكن مع ضعف التحمل) ؛ بعد 4 أسابيع ، في حالة عدم كفاية الفعالية ، تزداد الجرعة إلى 15 ملغ / يوم. مدة العلاج 1 سنة.
لا يمكن استخدام الدواء إلا عندما تكون جميع التدابير الأخرى التي تهدف إلى تقليل وزن الجسم غير فعالة. يجب أن يتم العلاج تحت إشراف طبيب لديه خبرة في تصحيح السمنة كجزء من العلاج المعقد (تغييرات في نمط الحياة وعادات الأكل والنظام الغذائي وزيادة النشاط البدني). يجب أن تكون فترة الإعطاء بجرعة 15 مجم محدودة في الوقت المناسب. من الضروري التحكم في مستوى ضغط الدم ومعدل النبض كل أسبوعين في أول شهرين من العلاج باستخدام سيبوترامين ثم مرة واحدة في الشهر. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني (أكثر من 145/90 مم زئبق) ، يجب أن تكون المراقبة أكثر تواتراً وشاملة ، مع ارتفاع ضغط الدم المسجل بشكل مزدوج أكثر من 145/90 مم زئبق. يجب إيقاف الدواء.

قد يشير ظهور علاج ضيق التنفس المتفاقم وآلام الصدر وتورم الأطراف السفلية إلى تطور ارتفاع ضغط الدم الرئوي ، من الضروري استشارة الطبيب. لا ينصح بالمشاركة مع أدوية سيبوترامين التي تزيد من فترة QT (تيرفينادين ، أستيميزول ، أدوية مضادة لاضطراب النظم وأدوية أخرى) ، الأدوية التي تحتوي على الإيفيدرين ، السودوإيفيدرين ، فينيل بروبانولامين وغيرها (بسبب خطر زيادة معدل ضربات القلب وضغط الدم) ، بالإضافة إلى الأدوية الأخرى المسببة لفقدان الشهية والتي لها آلية عمل مركزية. بحذر ، يستخدم سيبوترامين لنقص مغنيزيوم الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، في انتهاك للحالة الوظيفية للكلى والكبد. يجب على النساء في سن الإنجاب أثناء العلاج باستخدام سيبوترامين استخدام وسائل منع الحمل المناسبة. عليك أن تعرف أن سيبوترامين يمكن أن يقلل من إفراز اللعاب ويساهم في تطور أمراض اللثة والتسوس وداء المبيضات وعدم الراحة في تجويف الفم. أثناء العلاج ، من الضروري الحد من استخدام الكحول. لا تستخدم سيبوترامين في العمل لسائقي المركبات والأشخاص الذين ترتبط مهنهم بزيادة تركيز الانتباه.

موانع للاستخدام

فرط الحساسية ، الشره المرضي العصبي أو فقدان الشهية العصبي ، وجود أسباب عضوية للسمنة ، متلازمة جيل دي لا توريت ، مرض انسداد الشرايين المحيطية ، قصور القلب غير المعوض ، المرض العقلي ، أمراض القلب التاجية ، أمراض القلب الخلقية ، عدم انتظام ضربات القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني (الدم ضغط يزيد عن 145/90 ملم زئبق) ، أمراض دماغية وعائية (اضطرابات عابرة في الدورة الدموية الدماغية ، سكتة دماغية) ، ضعف شديد في الحالة الوظيفية للكلى أو الكبد ، الجلوكوما ، فرط نشاط الغدة الدرقية ، ورم القواتم ، تضخم البروستاتا الحميد ، الذي يصاحبه وجود البول المتبقي الاعتماد على الأدوية والعقاقير والكحول ؛ استخدام مشترك أو فترة أقل من أسبوعين بعد إلغاء مثبطات MAO أو الأدوية الأخرى التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك مضادات الاكتئاب ومضادات الذهان والتريبتوفان) ، وكذلك الأدوية الأخرى لفقدان الوزن.

قيود التطبيق

التشنج الحركي اللفظي (ضعف النطق ، تقلصات العضلات اللاإرادية) ، الصرع ، العمر حتى 18 عامًا وأكثر من 65 عامًا (لم يتم تحديد فعالية وسلامة الاستخدام).

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا يُنصح باستخدام سيبوترامين أثناء الحمل أثناء الرضاعة الطبيعية (لا توجد دراسات خاضعة للرقابة الصارمة على النساء ؛ من غير المعروف ما إذا كان سيبوترامين يُفرز في حليب الثدي).

الآثار الجانبية للسيبوترامين

الجسم ككل:الصداع وآلام الظهر والمتلازمة الشبيهة بالأنفلونزا والإصابة العرضية والوهن وآلام البطن وآلام الصدر وآلام الرقبة وردود الفعل التحسسية.
نظام الدورة الدموية:عدم انتظام دقات القلب ، توسع الأوعية (احتقان الجلد مع الشعور بالدفء) ، الصداع النصفي ، ارتفاع ضغط الدم ، خفقان القلب.
الجهاز الهضمي:فقدان الشهية ، الإمساك ، زيادة الشهية ، الغثيان ، عسر الهضم ، التهاب المعدة ، العطش ، القيء ، تفاقم البواسير.
نظام الدعم والحركة:ألم مفصلي ، ألم عضلي ، التهاب غشاء الأوتار ، أمراض المفاصل.
أعضاء الحس والجهاز العصبي:جفاف الفم ، والأرق ، والدوخة ، والعصبية ، والقلق ، والاكتئاب ، وتنمل ، والنعاس ، والإثارة ، والانفعالات العاطفية ، وتغيرات الذوق ، واضطرابات الأذن ، وآلام الأذن.
الجهاز التنفسي:التهاب الأنف ، التهاب البلعوم ، التهاب الجيوب الأنفية ، زيادة السعال ، التهاب الحنجرة.
بشرة: طفح جلدي ، تعرق ، الهربس البسيط ، حب الشباب. الجهاز البولي:عسر الطمث ، التهابات المسالك البولية ، داء المبيضات المهبلي ، النزيف الرحمي ، وذمة معممة.

تفاعل سيبوترامين مع مواد أخرى

مثبطات الأكسدة الميكروسومية تقلل من تصفية سيبوترامين. الأدوية التي لها نشاط هرمون السيروتونين تزيد من احتمالية الإصابة بمتلازمة السيروتونين (التعرق ، عدم انتظام ضربات القلب ، الهياج ، الإسهال ، ارتفاع الحرارة ، التشنجات).

جرعة مفرطة

مع جرعة زائدة من سيبوترامين ، تزداد الآثار الجانبية (تسرع القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، الدوخة ، الصداع). من الضروري: تناول الفحم المنشط ، إجراء علاج الأعراض ، مراقبة الوظائف الحيوية ، مع عدم انتظام دقات القلب وزيادة ضغط الدم ، تعيين حاصرات بيتا.

الأسماء التجارية للأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة سيبوترامين

يتم تضمين Sibutramine ، بالإضافة إلى نظائرها الهيكلية ذات التأثير النفساني المماثل ، في "قائمة المواد الفعالة لأغراض المادة 234 ومواد أخرى من القانون الجنائي للاتحاد الروسي" ، التي تمت الموافقة عليها بموجب مرسوم صادر عن حكومة الاتحاد الروسي بتاريخ 29 ديسمبر 2007 N 964. تشير الملاحظة إلى القائمة إلى أن جميع أشكال الجرعات ، بغض النظر عن الأسماء التجارية (التجارية) التي قد يتم تعيينها ، والتي تشمل المواد المدرجة في هذه القائمة إلى جانب المكونات الدوائية غير النشطة ، هي المدرجة أيضا في القائمة المحددة. في روسيا ، لا يمكن شراء هذه الأدوية بشكل قانوني إلا بوصفة طبية وفي الصيدليات فقط إذا كان لديها ترخيص للأنشطة الصيدلانية مع الحق في العمل مع مواد قوية وسامة ، وفقًا لقوائم PKKN.