Медицински справочник геотар. Flunitrazepam (Flunitrazepam) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за употреба, дозировка и начин на приложение, противопоказания, странични ефекти Flunitrazepam инструкции за употреба
"Флунитразепам (Флунитразепам)"използва се за лечение и/или профилактика на следните заболявания (нозологична класификация - ICD-10):
Молекулна формула: C16-H12-F-N3-O3
CAS код: 1622-62-4
Описание
Характеристика:Хипнотично лекарство от групата на бензодиазепиновите производни.
фармакологичен ефект
фармакология:Фармакологично действие - хипнотично. Стимулира бензодиазепиновите рецептори и повишава чувствителността на GABA рецепторите към медиатора, засилва инхибиторния ефект на GABA в централната нервна система. Намалява възбудимостта на подкоровите структури на мозъка, инхибира полисинаптичните гръбначни рефлекси. Хипнотичният ефект се развива бързо и продължава 6-8 ч. Има и седативно, анксиолитично, мускулно релаксиращо (централно) и антиконвулсивно действие. Намалява психомоторната активност и емоционалния стрес, облекчава тревожността, страха, тревожността, предизвиква амнезия.
След поглъщане в доза от 1 mg C_max се наблюдава след 0,75-2 часа и е 6-11 ng/ml. Бионаличност - 70-90%. Храненето намалява скоростта и степента на усвояване. Свързване с кръвните протеини - 78%. Ежедневният прием е придружен от умерена кумулация в плазмата. При многократно приложение, равновесната концентрация на флунитразепам в плазмата се достига след 5 дни и при доза от 2 mg е най-малко 3-4 ng / ml. Равновесната концентрация на фармакологично активния N-деметил метаболит е почти идентична с тази на изходното вещество. Общият плазмен клирънс е 120-140 ml / min. Обемът на разпределение в стационарно състояние е 3-5 l/kg. Бързо прониква в цереброспиналната течност. Бавно преминава през плацентарната бариера, прониква в кърмата. Метаболизира се в черния дроб (10-15% по време на "първото преминаване"). Основните метаболити в плазмата са 7-аминофлунитразепам и N-десметилфлунитразепам, в урината - 7-аминофлунитразепам. Екскретира се главно чрез бъбреците, главно под формата на метаболити и с изпражненията. T_1/2 флунитразепам е 16-35 часа, T_1/2 N-деметилфлунитразепам - 28 часа.
Показания за употреба
Приложение:Безсъние, премедикация, въвеждане в анестезия, поддържане на анестезия.
Противопоказания
Противопоказания:Свръхчувствителност, хиперкапния, тежка дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея, тежка бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, миастения гравис, остро отравяне с етанол, сънотворни, болкоуспокояващи, антипсихотични или антидепресанти, литий; наркомания, анамнеза за хроничен алкохолизъм, бременност (особено първия триместър), кърмене.
Приложение по време на бременност и кърмене: Противопоказно по време на бременност (особено през първия триместър). Ако е необходимо, употребата в последния триместър на бременността или по време на първия етап на раждането трябва да се има предвид, че новородените могат да развият хипотония, хипотермия и респираторна депресия. По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Странични ефекти
Странични ефекти:От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, умора, слабост, нарушена концентрация, объркване, забавяне на физическите и психически реакции, мускулна слабост, парестезия, антероградна амнезия (може да бъде придружена от странно поведение), дезориентация при събуждане, парадоксална реакции (тревожност, халюцинации, възбуда, раздразнителност, агресивност, делириум, пристъпи на ярост, кошмари, психоза), нарушение на съня, сънливост през деня, проява на латентна депресия, умора, атаксия, диплопия, епилептични припадъци, последващо действие.
Други: левкопения, агранулоцитоза, затруднено дишане, хипотония, диспепсия, кожен обрив, ангиоедем, задържане на урина, промяна в либидото.
Възможни са привикване, лекарствена зависимост, синдром на отнемане и "откат" (вижте "Предупредителни мерки").
Взаимодействие: Засилва депримиращия ефект на антипсихотици, други хипнотични лекарства, анксиолитици, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиконвулсанти, анестетици, някои антихистамини. Етанолът, инхибиторите на микрозомното окисление, засилват ефектите (включително страничните ефекти). При едновременен прием с наркотични аналгетици е възможно повишаване на еуфорията и психическата зависимост.
Предозиране: Симптоми: сънливост, обърканост, летаргия, атаксия, мускулна хипотония, артериална хипотония, респираторна депресия, кома, възможна е смърт.
Лечение: предизвикване на повръщане, стомашна промивка, активен въглен, проходимост на дихателните пътища, мониториране на жизнените функции, приложение на специфичен антагонист на бензодиазепиновите рецептори флумазенил (в болнични условия).
Дозировка и начин на приложение
Дозировка и приложение:Вътре, 1-2 mg 20 минути преди лягане. Пациенти в напреднала възраст и отслабени - 0,5-1,0 mg. Курсът на лечение е от 2-5 дни до 2-3 седмици (не повече от 4 седмици, включително периода на постепенно оттегляне).
Парентерално, в доза от 0,015-0,03 mg / kg за премедикация 30-60 минути преди началото на анестезията в / m, за въвеждане на анестезия - в / в бавно със скорост 2 mg / min.
Предпазни мерки: Лечението на безсъние започва с най-ниската препоръчвана доза и продължава възможно най-кратко време.
По време и след употребата на флунитразепам трябва да се внимава при шофиране на превозни средства, както и при извършване на работа, която изисква повишена концентрация и прецизна координация на движенията.
Трябва да се има предвид, че след употреба на лекарството в продължение на няколко седмици, неговата ефективност може да намалее. Рискът от развитие на лекарствена зависимост се увеличава с увеличаване на дозата и продължителността на лечението, както и при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици. С развитието на физическа зависимост, внезапното отнемане на лекарството е придружено от симптоми на отнемане (главоболие и мускулна болка, тревожност, напрежение, безпокойство, обърканост, раздразнителност, деперсонализация, хипераккузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, повишена чувствителност към светлина, шум, физически контакт, халюцинации, епилептични припадъци). След спиране на лекарството е възможно развитие на синдром на откат, характеризиращ се с временно засилване на симптомите, довели до предписването на лекарството (безсъние, промени в настроението, тревожност, безпокойство). Пациентът трябва да бъде предупреден за възможността от временно засилване на симптомите след прекратяване на приема на лекарството. Развитието на парадоксални реакции изисква прекратяване на приема на лекарството. При планиране на бременност или съмнение за нейното наличие е необходимо да се консултирате с лекар относно прекратяване на приема на лекарството.
Рохипнол (Рохипнол), Сомнубене (Сомнубене), Флунитразепам-тева (Флунитразепам-тева).
Състав и форма на освобождаване
флунитразепам. Инжекционен разтвор (в 1 ml - 2 mg); таблетки (1 mg, 2 mg).
фармакологичен ефект
Флунитразепам е хипнотично лекарство от групата на бензодиазепиновите производни. Съкращава периода на заспиване, намалява броя на нощните събуждания, има умерен ефект върху структурата на съня.
Освен това има анксиолитичен, успокояващ, антиконвулсант, централен мускулен релаксиращ ефект. Механизмът на действие на флунитразепам е свързан с увеличаване на инхибиторния ефект на GABA в ЦНС поради повишаване на чувствителността на GABA рецепторите към медиатора в резултат на стимулиране на бензодиазепиновите рецептори.
Показания
За премедикация преди анестезия, за въвеждане в анестезия, за поддържане на анестезия (за парентерално приложение).
Приложение
При нарушения на съня средната еднократна доза за възрастни е 1-6 mg; за пациенти в напреднала възраст - 0,5-3 mg; за деца под 15 години - 0,5-2 mg. Вземете точно преди лягане. Продължителност на лечението - от 2-5 дни до 2-3 седмици, но не повече от 4 седмици; при деца трябва да е по-малко, отколкото при възрастни. Лечението се спира, като постепенно се намалява дозата.
За деца под 14-годишна възраст лекарството се предписва само при абсолютни показания. Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти в напреднала възраст, както и при сърдечна недостатъчност, дихателна недостатъчност (риск от респираторна депресия), с нарушена бъбречна или чернодробна функция, с миастения гравис. Пациентите, приемащи флунитразепам, трябва да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързи умствени и двигателни реакции.
По време на периода на употреба на лекарството не трябва да се пие алкохол. При продължителна употреба на лекарството, особено в големи дози, може да се развие пристрастяване и лекарствена зависимост. Рискът от развитие на зависимост се увеличава при едновременното назначаване на други сънотворни, психотропни лекарства, алкохол.
При рязко отмяна на флунитразепам, както и при лекарствена зависимост, е възможно развитие на синдром на отнемане (възобновяване на нарушенията на съня в по-изразена форма, тревожност, раздразнителност, главоболие, тремор, прекомерно изпотяване, гърчове и халюцинации).
След парентерално приложение на лекарството пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение в продължение на 24 часа.При парадоксална реакция към флунитразепам, той трябва да се преустанови. Препоръчва се флунитразепам да се прилага в голяма вена. Трябва да се избягва при/и въвеждането на лекарството.
Страничен ефект
Летаргия, умора, сънливост, летаргия, преходна амнезия, астения, мускулна слабост, намален мускулен тонус, атаксия, артериална хипотония, световъртеж; кожен обрив.
Парадоксални реакции (главно при възрастни хора и деца): нарушения на съня, раздразнителност, тревожност, агресивност, възбуда, халюцинации. При парентерално приложение в редки случаи са възможни преходни респираторни нарушения, както и локални реакции - болка, усещане за парене.
Противопоказания
- остро отравяне с алкохол, сънотворни, болкоуспокояващи, антипсихотици или антидепресанти, литий;
- наркомания;
- хроничен алкохолизъм;
- дихателна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
- бременност (особено I TRM);
- период на кърмене;
- свръхчувствителност към бензодиазепини. Лекарството не се предписва на новородени (особено недоносени) деца.
име: флунитразепам (флунитразепам)
Фармакологичен ефект:
Има седативен (успокояващ ефект върху централната нервна система), хипнотичен и антиконвулсиращ ефект.
Флунитразепам - показания за употреба:
Нарушения на съня с различна етиология (причини за появата), както и за премедикация (подготовка за анестезия или локална анестезия) преди операция.Флунитразепам - как да използвате:
Използвайте вътрешно и парентерално (интрамускулно или интравенозно).Вътре под формата на таблетки се използва при различни видове безсъние. Предписвайте за възрастни 1-2 mg ("/2-1 таблетка преди лягане), пациенти в напреднала възраст - 0,5 mg ("/4 таблетки); деца под 15-годишна възраст - от 0,5 до 1,5 mg ("/4-1/2-3/4 таблетки).
Парентерално (заобикаляйки храносмилателния тракт) се използва в анестетичната практика за премедикация и анестезия. За премедикация се предписват 1-2 mg (0,015-0,03 mg / kg) интрамускулно, за анестезия - интравенозно в същата доза (инжектирани бавно - 1 mg за 30 секунди). Непосредствено преди инжектирането съдържанието на ампулата се разрежда с приложената вода. Без добавяне на разтворител е забранено да се влиза в съдържанието на ампулата с лекарството.
странични ефекти на флунитразепам
Възможни нежелани реакции, предпазните мерки обикновено са същите като при употребата на eunoctin.Флунитразепам - форма на освобождаване:
Таблетки, съдържащи 0,002 g (2 mg) флунитразепам, в опаковка от 10, 30 и 100 броя; ампули, съдържащи 2 mg от лекарството с приложение на ампули с 1 ml стерилна вода за инжекции, в опаковка от 25 ампули.Флунитразепам - условия на съхранение:
Списък Б. На тъмно място.Флунитразепам - синоними:
Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narkozep, Primum, Sedex, Valsera и др.Важно!
Преди да използвате лекарството флунитразепамтрябва да се консултирате с Вашия лекар. Това ръководство е само за информационни цели.
(флунитразепам)*. 5- Синоними: Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcosep, Primum, Rohipnol, Sedex, Valsera и др.
|
(флунитразепам) |
||
| Химическо съединение | ||
| IUPAC | 5-(2-Флуорофенил)-1,3-дихидро-1-метил-7-нитро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он | |
| бруто- формула |
C 16 H 12 F N 3 O 3 | |
| Mol. тегло |
313.3 | |
| CAS | 1622-62-4 | |
| банка за лекарства | нито един | |
| Класификация | ||
| ATX | N05CD03 | |
| Лекарствени форми | ||
| ? | ||
Описание
По структура и действие е подобен на нитразепама (съдържа допълнителен флуорен атом и СН3 група).
Има седативно, хипнотично и антиконвулсивно действие.
Прилага се вътрешно и парентерално (интрамускулно или интравенозно).
Вътре под формата на таблетки се използва при различни видове безсъние. Предписвайте възрастни 1-2 mg (1/2 - 1 таблетка преди лягане), пациенти в напреднала възраст - 0,5 mg (1/4 таблетка); деца под 15 години - от 0,5 до 1,5 mg (1/4 - 1/2 - 3/4 таблетки).
Злоупотреба
Употребата на лекарството в комбинация с алкохол и/или опиати може да доведе до пропуски в паметта. Благодарение на този ефект Флунитразепам придоби слава като „лекарство за изнасилване” (англ. date rape drug). Веднъж изложени на дрогата, жертвите на изнасилване и други престъпления обикновено не могат да си спомнят подробностите за инцидента. Бумът на злоупотребата с наркотика за незаконни цели идва през 90-те години на миналия век - белите и безвкусни таблетки трудно се откриват в състава на алкохолните напитки. През 1999 г. производителите променят състава на лекарството, придавайки му горчив вкус и багрилни свойства (безцветната течност придобива синкав оттенък).
Сленгово име на флунитразепам: R2.
Сюжетът на филма The Hangover се основава на факта на злоупотреба с флунитразепам. Също така, в телевизионния сериал Декстър (s02e10), Лейла придобива Rohypnol от наркодилър. В Castle (s02e12) флунитразепам е използван за отравяне на мъж, за да получи ключа от съседната хотелска стая, където живее предполагаемата жертва. Сергей Глухарев, герой на телевизионния сериал "Глухар", използва Рохипнол в големи дози заедно с алкохол за облекчаване на стреса.
Също така се споменава в записа. The Prodigy - Бебето има темпераменткато лекарство за изнасилване – „Взимаме рохипнол. Просто забрави всичко” Във филма Механикът един от субектите трябваше да умре от смесване на това лекарство в бар в напитка.
Противопоказания
Бременност. Инструкциите за употреба ясно показват всички рискове за плода. Лекарство не го правиприемайте по време на бременност.
Странични ефекти
От нервната система и сетивните органи: главоболие, виене на свят, умора, слабост, нарушена концентрация, объркване, забавяне на физическите и психически реакции, мускулна слабост, парестезия, антероградна амнезия (може да бъде придружена от странно поведение), дезориентация при събуждане, парадоксална реакции (тревожност, халюцинации, възбуда, раздразнителност, агресивност, делириум, пристъпи на ярост, кошмари, психоза), нарушение на съня, сънливост през деня, проява на латентна депресия, умора, атаксия, диплопия, епилептични припадъци, последващи ефекти.
Други: левкопения, агранулоцитоза, затруднено дишане, хипотония, диспепсия, кожен обрив, ангиоедем, задържане на урина, промяна в либидото. Възможни са привикване, наркотична зависимост, синдром на отнемане и "откат".
Предозиране
Симптоми: сънливост, обърканост, летаргия, атаксия, мускулна хипотония, артериална хипотония, респираторна депресия, кома, възможна е смърт.
Лечение
Индуциране на повръщане, стомашна промивка, прилагане на активен въглен, осигуряване на проходимост на дихателните пътища, наблюдение на жизнените функции, приложение на специфичен антагонист на бензодиазепиновите рецептори флумазенил (в болнични условия).
Формуляр за освобождаване
Форма на освобождаване: таблетки, съдържащи 0,002 g (2 mg) флунитразепам, в опаковка от 10, 30 и 100 броя; в ампули, съдържащи 2 mg от лекарството с приложение на ампули с 1 ml стерилна вода за инжекции, в опаковка от 25 ампули. Непосредствено преди инжектирането съдържанието на ампулата се разрежда с приложената вода. Без добавяне на разтворител е невъзможно да се влезе в съдържанието на ампулата с лекарството.
Съхранение
Съхранение: списък Б.
Бележки
Фондация Уикимедия. 2010 г.
Вижте какво е "Flunitrazepam" в други речници:
- (флунитразепам)*. 5 (орто флуорофенил) 1,3 дихидро 1 метил 7 нитро 2n1,4 бензодиазепин 2 he. Синоними: Rohypnol, Nurnodorm, Nurnosedon, Narsozep, Primum, Rohipnol, Sedex, Valsera и др. По структура и действие е близък до нитразепама (съдържа ... ...
Флунитразепам (Flunitrazepam)*. 5 (орто флуорофенил) 1,3 дихидро 1 метил 7 нитро 2n1,4 бензодиазепин 2 he. Синоними: Rohypnol, Nurnodorm, Nurnosedon, Narsozep, Primum, Rohipnol, Sedex, Valsera и др. По структура и действие е близък до нитразепама ... ... Медицински речник
I Хапчета за сън (хипнотици; синоним на хипнотични лекарства) лекарства, използвани за нарушения на съня. Според химичната структура сред S. s. разграничаване на бензодиазениновите производни (нитразепам, флунитразепам, флуразепам); ... ... Медицинска енциклопедия
Активна съставка ›› Flunitrazepam * (Flunitrazepam *) Латинско наименование Rohypnol ATX: ›› N05CD03 Flunitrazepam Фармакологична група: Хипнотици Нозологична класификация (ICD 10) ›› G47.0 Нарушения на заспиването и поддържането на съня ... ... Медицински речник
Психоактивните вещества са всяко химично съединение (или смес) от естествен или изкуствен произход, което влияе върху функционирането на централната нервна система, водещо до промяна в психическото състояние. Тези промени могат да ... ... Уикипедия
Психоактивните вещества са всяко химично съединение (или смес) от естествен или изкуствен произход, което влияе върху функционирането на централната нервна система, водещо до промяна в психическото състояние. Тези промени могат да ... ... Уикипедия