Действие на сибутрамин. Какво е сибутрамин - свойства на веществото, употреба в лекарства за отслабване и странични ефекти

Отслабването е трудно - и всеки, който се е опитал да се отърве от поне няколко излишни килограма, знае това. Не можете да заобиколите законите на природата: само диета и физическа активност могат да победят натрупването на мазнини. За да загубите десетки излишни килограми чрез диета и фитнес, имате нужда от забележителна воля. Пълните хора започват да търсят чудодейни хапчета и хапчета за отслабване, сред тях е и лекарството сибутрамин за отслабване.

Първоначално сибутраминът е създаден като лек за депресия, но опитите показват, че е ефективен потискащ апетита. В продължение на 13 години в САЩ и Европа лекарите предписваха лекарството на хора, страдащи от затлъстяване, докато не бяха открити сериозни странични ефекти на това популярно средство за отслабване. Според американски експерти вредата от употребата на сибутрамин далеч надвишава ползите, които той осигурява за загуба на тегло. В Съединените щати това лекарство е изтеглено от продажба, а в Русия е включено в списъка на мощни лекарства за отслабване, които се купуват в аптека строго по лекарско предписание.

И така, повече от 10 години история на употребата на сибутрамин на Запад показа, че употребата му е свързана с рискове за здравето. Въпреки това хората, които са уморени да се борят с наднорменото тегло, са готови да поемат всякакъв риск, за да постигнат реални резултати и да се видят изградени в огледалото. Както всички мощни лекарства, в допълнение към положителния ефект, лекарството има много противопоказания.

Колко оправдан е рискът от използването на сибутрамин за отслабване, бомба със закъснител ли е, която може да подкопае защитните сили на организма? За да разберете този въпрос, е необходимо да разберете принципа на лекарството, благодарение на което допринася за загуба на тегло.

Фармакологични свойства на лекарството Сибутрамин (Сибутрамин)

Сибутраминът се използва в медицината при лечение на затлъстяване, това лекарство влияе върху производството на топлина в тялото. Повишаването на температурата на метаболитните процеси създава условия за изгаряне на мастните запаси. Второто свойство на сибутрамин е потискане на апетита, той помага за намаляване на приема на калории по време на загуба на тегло. Старите мастни запаси се изгарят, нови не се образуват - има бързо намаляване на телесното тегло. Повишаването на температурата по време на метаболизма се дължи на факта, че сибутраминът действа върху бета-адренергичните рецептори и подобно на адреналина повишава скоростта на метаболитните процеси в тялото.

Мастната тъкан бързо се изгаря, нивото на холестерола в кръвта намалява, но в същото време сърдечната честота се увеличава, нуждата на сърцето от кислород се увеличава, кръвното налягане се повишава - тялото се държи като в ситуация на силен стрес. Намаленият апетит се свързва със селективното действие на сибутрамин върху серотонина и норепинефрина – тези мозъчни невротрансмитери предизвикват състояние на щастие, удовлетвореност, притъпяват чувството на глад и намаляват нуждата от храна.

В същото време се появява наркотична интоксикация и се формира зависимост от лекарството. След перорално приложение сибутраминът се абсорбира в кръвта в рамките на 1-2 часа и се абсорбира със 77%. В черния дроб настъпва неговата трансформация, образуват се активни метаболити, които действат в тялото в продължение на 4 дни.

Моля, обърнете внимание: Сибутраминът е психотропно лекарство, което кара жизнените системи на тялото да работят с повишен стрес, образува наркотична зависимост и провокира състояние на абстиненция.

Показания и характеристики на приложение

Има малък набор от показания, при които е оправдано използването на таблетки сибутрамин като лекарство за отслабване.

• Първо, това е тежка степен на затлъстяване, когато индексът на телесна маса (ИТМ) е равен или по-голям от 30 kg/m2 и всички опити за намаляване на теглото с други налични методи са неуспешни.
• На второ място, допустимо е да се използват лекарства, съдържащи сибутрамин с ИТМ, равен на 27 kg / m2, ако затлъстяването е придружено от усложнения под формата на захарен диабет, хипертония.

Въпреки това, дори при такива показания, е опасно да приемате това лекарство за отслабване самостоятелно. Само лекар, който знае защо сибутраминът е опасен, може да прецени всички плюсове и минуси, да прецени състоянието на пациента и да вземе решение с най-малък риск за здравето му. Корекцията на затлъстяването трябва да се извършва комплексно.

Въпреки помощта на мощно лекарство, следното остава абсолютно необходимо:

• диета;
• балансирана физическа активност;
• промяна на начина на живот и хранителните навици.

Курсът на терапия с употребата на сибутрамин продължава най-малко една година, като е важно във всичко да се спазват препоръките на лекаря: не променяйте дозата на лекарството и честотата на неговото приложение, не започвайте и не завършвайте лечението на твой собствен. Задължително е да се консултирате с лекар преди да приемате други лекарства, тъй като сибутраминът може да взаимодейства с техните компоненти, засилвайки нежеланите реакции. На първо място, тези лекарства включват: антидепресанти, наркотични аналгетици, други лекарства против затлъстяване.

Противопоказания

Може би най-важните раздели, които съдържат инструкции за употреба на лекарството, са списъци с противопоказания и странични ефекти. Въз основа на горчивия опит от първите години на употреба на сибутрамин беше установено, че това далеч не е безвредно лекарство и не трябва да се предписва на всеки, който иска да отслабне.

Смъртността от инфаркти и инсулти сред пациентите, приемащи лекарството, е значително по-висока от тези, които не са запознати с него. Зачестиха самоубийствата сред тези, които систематично употребяват лекарството. Списъкът с противопоказания е съставен въз основа на експериментални данни и в резултат на задълбочено проучване на възможните последици от действието на лекарството в организма.

• Сибутраминът е противопоказан при затлъстяване, причинено от органични патологии - като ендокринни заболявания, хормонална недостатъчност; неоплазми в мозъка; нарушение на метаболизма и водния баланс в организма.
• Много е рисковано да се използва това средство за отслабване при сърдечно-съдови заболявания: исхемия, тахикардия, аритмия, сърдечна недостатъчност, миокардни дефекти, съдови нарушения.
• Строго е забранено да се използват лекарства, съдържащи сибутрамин, за заболявания на централната нервна система, психични разстройства (включително булимия и анорексия от нервна природа), за алкохолна и наркотична зависимост, след инсулти.
• Употребата на сибутрамин е рискована за хора, страдащи от глаукома, патологии на черния дроб, бъбреците и простатата.
• Специална рискова група са жените по време на бременност и кърмене, хора над 65 години, тези, които са открили индивидуална непоносимост към лекарството.

Странични ефекти и предозиране

Сибутраминът има впечатляващ списък от странични ефекти, така че употребата му е възможна само след консултация с диетолог и под наблюдението на лекар. Нежеланите реакции са най-силно изразени през първия месец от употребата на лекарството, след което отслабват и изчезват. Само лекар може да определи потенциалната опасност от тези прояви и да реши дали да продължи лечението, да намали дозата или да изостави сибутрамин в полза на неговите аналози.

Според лекарите най-честата странична реакция на лекарството е ефектът на пристрастяване и симптоми на отнемане. (счупване) с внезапното му отмяна. Без обичайната доза лекарства пациентът изпитва тревожност, депресия, безсъние и мисли за самоубийство. Неспокойното състояние на съзнанието е придружено от обща слабост, ускорен пулс, треперене на ръцете, мигрена и припадък. Таблицата по-долу показва процента на поява на неблагоприятни симптоми в контролната група (лица, отслабнали със сибутрамин) и в групата на плацебо.

Болки в гърба, стави, ринит, синузит, тонзилит, лошо храносмилане - това не е пълен списък на страничните ефекти на сибутрамин. Когато се приема, пациентите изпитват повишено кръвно налягане, учестен пулс и се развива синдром на хронична умора. Предозирането на лекарството може да увеличи нежеланите ефекти и да представлява заплаха за здравето. Препоръчително е да вземете активен въглен, да се консултирате с лекар или център за контрол на отравянията.

Инструкции за употреба на сибутрамин

Според лекарите сибутраминът е много ефективно средство за отслабване, което може да помогне на хора, страдащи от напреднала форма на алиментарно затлъстяване в резултат на лоши хранителни навици. Патологично голямото тегло (ИТМ ˃ 30) провокира смъртоносни заболявания: диабет, онкология, инсулти и инфаркти.

Използването на мощно лекарство за отслабване, което потиска апетита, е оправдано в случай на реална заплаха от развитието на такива заболявания. Инструкциите показват основните правила за употреба на лекарството.

• Началната дневна доза е 10 mg.
• Оптималното време за прием е първата половина на деня.
• Таблетките и капсулите, съдържащи сибутрамин, се поглъщат, без да се дъвчат, измиват се с чаша вода.
• Ако една или повече дози от лекарството са пропуснати, дозата не може да бъде увеличена, трябва да продължите да приемате таблетките както обикновено.
• Очакваният ефект от употребата на лекарството през първия месец е загуба на тегло с 2 кг.
• При липса на странични ефекти, дозата може да се увеличи до 15 mg / ден, но тази доза е ограничен курс.
• Ако в рамките на 3 месеца не е възможно да се намали теглото с 5%, тогава трябва да преминете към аналог, съдържащ друго активно вещество.
• Лечението с лекарства, съдържащи сибутрамин, не трябва да продължава повече от една година; лекарството се спира под наблюдението на лекар.

Ефективният курс на лечение ви позволява да намалите теглото в рамките на 10-12 месеца с не по-малко от 10%. Можете да запазите получените резултати само с помощта на диета и упражнения.

Цената на сибутрамин в Русия

От 2008 г. сибутраминът и всички лекарства на негова основа (Reduxin, Goldline - руско производство) са включени в списъка с мощни вещества, забранени за свободна продажба в аптечната мрежа. Можете да закупите лекарство само с рецепта от диетолог и ендокринолог.

Цената на опаковка от 30 капсули (месечна ставка) - от 900 рубли. за 30 капсули Goldline и от 1500 за същата опаковка Reduxin. Когато се използва под лекарско наблюдение, лекарството помага на много хора със затлъстяване да променят хранителните си навици и да отслабнат. Това се доказва от прегледите за отслабване за сибутрамин.

Сибутраминът се отнася до синтетични лекарства, използвани за лечение на алиментарно затлъстяване.

фармакологичен ефект

Активната съставка сибутрамин със същото име с името на лекарството води до ускоряване на настъпването на ситост. Това помага да се намали нуждата от храна, което естествено води до загуба на тегло без психологически стрес.

Лекарствените продукти, съдържащи сибутрамин, не са МАО инхибитори и не отделят моноамини. В допълнение, лекарството не е свързано с адренергични, мускаринови, допаминергични, серотонинергични, хистаминови, бензодиазепинови и NMDA рецептори.

Аналози

Според активното вещество аналозите на сибутрамин включват лекарства като Slimia, Goldline, Lindax и Meridia.

Ако е необходимо, лекарството може да бъде заменено с един от аналозите на сибутрамин, който има подобен на него терапевтичен ефект, например Reduxin или Fepranone. Активните компоненти на Reduxin са микрокристална целулоза и сибутрамин, а Fepranone е амфепрамон.

Показания за употреба

Според инструкциите сибутраминът се използва като един от компонентите на поддържащата комплексна терапия за алиментарно затлъстяване:

• с индекс на телесна маса - от тридесет килограма на m2 и повече;
• с индекс на телесна маса - от двадесет и седем килограма на m2 и повече при наличие на други рискови фактори, свързани с наднормено тегло, включително хиперлипидемия, както и захарен диабет тип 2.

Противопоказания

• със сериозни хранителни разстройства, например анорексия нервоза или булимия нервоза;
• с органична причина за затлъстяване;
• със синдром на Турет;
• на фона на психично заболяване;
• с исхемична болест на сърцето, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация и с вродени сърдечни дефекти;
• с артериална хипертония (неконтролирана);
• със заболявания на периферните артерии (оклузивни);
• на фона на тахикардия, аритмии, различни нарушения на кръвообращението на мозъка, включително преходни;
• с тежки функционални нарушения на бъбреците и черния дроб;
• с хипертиреоидизъм;
• с феохромоцитом;
• на фона на доброкачествена простатна хиперплазия с образуване на остатъчна урина;
• с установена алкохолна, лекарствена, фармакологична зависимост;
• с глаукома;
• по време на бременност и кърмене;
• със свръхчувствителност към компонентите на лекарството (както активни, така и спомагателни).

• МАО инхибитори;
• антидепресанти, антипсихотици, триптофан или други лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система;
• с други лекарства, които насърчават загубата на тегло.

С изключително внимание се предписва Сибутрамин за отслабване:

• при наличие на хипомагнезиемия и хипокалиемия;
• във връзка с лекарства, които увеличават QT интервала;
• с епилепсия;
• с функционални нарушения на черния дроб и бъбреците (умерена и лека тежест);
• заедно с лекарства, които могат да причинят повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, включително лекарства за алергии, кашлица и настинки.

Поради липсата на необходими изследвания, според инструкциите, сибутрамин не се предписва на пациенти на възраст над шестдесет и пет години.

Начин на приложение и дозировка

Като правило, в началото на лечението, сибутрамин се предписва в доза от 10 mg на ден. При твърде бавна загуба на тегло (по-малко от 2 kg на месец), както и при липса на очевидни странични ефекти, причинени от приема на лекарството, дневната доза се увеличава до 15 mg. Ако при посочената доза теглото продължи да намалява много бавно, Сибутраминът се отменя.

Обикновено лекарството се използва най-малко една година. В случай, че нивото на телесното тегло през първите три месеца от лечението не се понижи с поне 5% от първоначалното тегло, сибутраминът се отменя. Освен това лекарството трябва да бъде отменено при натрупване на телесно тегло по време на терапията.

Сибутрамин се предписва изключително в случаите, когато не е възможно да се постигне загуба на тегло (най-малко пет килограма за три месеца) с други методи.

Лечението трябва да се провежда комплексно, включително промени в диетата и повишена физическа активност. Промяната на начина на живот, причинил затлъстяването, е необходимо условие за поддържане на резултата от корекция на теглото, постигнат в резултат на употребата на Сибутрамин.

По време на терапията е необходимо да се контролират промените в сърдечната честота и кръвното налягане. Освен това при прегледа е важно да се обърне внимание на възникващия оток, болка в гърдите и прогресираща диспнея.

По време на лечение със Сибутрамин е забранено да се пие алкохол.

Странични ефекти

Според прегледите на Сибутрамин, когато се използва лекарството, най-често се появяват нарушения на храносмилателната система. Те включват: загуба на апетит, гадене, запек, сухота в устата. В редки случаи се наблюдава преходно повишаване на активността на чернодробните ензими.

В допълнение, приемането на сибутрамин според прегледите може да провокира появата на странични ефекти като:

• главоболие, повишено изпотяване, парестезия, промени във вкуса, виене на свят, безсъние, гърчове, тревожност;
• тромбоцитопения и пурпура на Shenlein-Genoch;
• сърцебиене, обостряне на хемороиди, тахикардия, повишено кръвно налягане (леко), зачервяване на кожата, придружено от усещане за топлина.

Някои случаи на употреба на сибутрамин според прегледите водят до остър интерстициален нефрит, по-изразено повишаване на кръвното налягане и мезангиокапиларен гломерулонефрит.

По принцип страничните ефекти при използване на Сибутрамин за отслабване се появяват през 1-ия месец от терапията, с течение на времето тяхната тежест и честота намаляват.

Взаимодействие с други инструменти

По време на терапията трябва да се помни, че едновременната употреба на сибутрамин и кетоконазол, еритромицин, тролеандомицин, циклоспорин и други лекарства, които инхибират активността на изоензима CYP3A4, може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на метаболитите на сибутрамин, което от своя страна, ще предизвика леко увеличение на QT интервала.

Рискът от развитие на серотонинов синдром се увеличава, когато сибутрамин се приема едновременно с:

• селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, включително флуоксетин, циталопрам, сертралин и пароксетин;
• 5-НТ1 рецепторни агонисти;
• алкалоидни производни на ерго;
• антитусивни лекарства с централно действие;
• опиоидни аналгетици.

Условия за съхранение

Сибутраминът е лекарство, отпускано по лекарско предписание. Условията за съхранение са стандартни.

Инструкции за употреба:

Сибутраминът е синтетично лекарство, използвано за лечение на алиментарно затлъстяване.

фармакологичен ефект

Сибутрамин с едноименната активна съставка се отнася до лекарства, които ускоряват настъпването на ситост. Това води до намаляване на приема на храна без психологически стрес и в резултат на това до загуба на тегло.

Лекарствата, съдържащи сибутрамин, не отделят моноамини и не са МАО инхибитори. Също така, лекарството няма афинитет към адренергични, серотонинергични, мускаринови, допаминергични, бензодиазепинови, хистаминови и NMDA рецептори.

Аналози на сибутрамин

Аналозите на сибутрамин за активното вещество са лекарствата Goldline, Meridia, Lindax и Slimia.

Ако е необходимо, лекарят може да замени лекарството с един от аналозите на сибутрамин с подобен терапевтичен ефект. Те включват Reduxin, който съдържа като активни съставки сибутрамин и микрокристална целулоза, и Fepranone с активното вещество амфепрамон.

Показания за употреба на Сибутрамин

Според инструкциите сибутрамин се предписва като част от комплексна поддържаща терапия за наднормено тегло:

• С алиментарно затлъстяване (индекс на телесна маса - от 30 kg / m2 или повече);
• С алиментарно затлъстяване (индекс на телесна маса - от 27 kg / m2 или повече), ако има други рискови фактори, свързани с наднормено тегло, включително хиперлипидемия и захарен диабет тип 2.

Противопоказания

Противопоказно е използването на Сибутрамин за отслабване:

• Сериозни хранителни разстройства, като булимия нервоза или анорексия нервоза;
• С органична причина за затлъстяване;
• На фона на синдрома на Турет;
• На фона на психични заболявания;
• С оклузивни заболявания на периферните артерии;
• На фона на коронарна болест на сърцето, вродени сърдечни дефекти, хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
• С неконтролирана артериална хипертония;
• На фона на аритмия, тахикардия и различни нарушения на мозъчното кръвообращение, включително преходни;
• На фона на тежки нарушения на черния дроб и бъбреците;
• С хипертиреоидизъм;
• На фона на феохромоцитом;
• С доброкачествена хиперплазия на простатата с образуване на остатъчна урина;
• По време на бременност и кърмене;
• С установена фармакологична, лекарствена или алкохолна зависимост;
• На фона на глаукома;
• В случай на свръхчувствителност към едноименното активно вещество или други компоненти, които съставляват лекарството.

Сибутраминът според инструкциите е противопоказан за употреба едновременно с някои лекарства, а именно:

• С МАО инхибитори;
• С антидепресанти, антипсихотици, триптофан или други лекарства, които имат депресиращ ефект върху централната нервна система;
• С всякакви други лекарства, чието действие е насочено към намаляване на телесното тегло.

Специално внимание изисква назначаването на Сибутрамин за отслабване:

• На фона на хипокалиемия и хипомагнезиемия;
• Едновременно с лекарства, които увеличават QT интервала;
• На фона на нарушена чернодробна и бъбречна функция, протичаща в лека до умерена тежест;
• С епилепсия;
• Заедно с лекарства, които могат да причинят повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота, включително редица лекарства за настинка, кашлица и алергии.

Поради липсата на необходимите изследвания, Сибутрамин не се предписва на хора над 65 години.

Как да използвате сибутрамин

Сибутрамин обикновено се предписва в начална доза от 10 mg на ден. Ако загубата на тегло е твърде бавна (по-малко от 2 kg на месец), при липса на тежки странични ефекти, свързани с приема на лекарството, дневната доза се увеличава до 15 mg. Ако скоростта на загуба на тегло не се увеличи при посочената доза, употребата на Сибутрамин се отменя.

По правило лекарството се използва най-малко една година. Ако през първите три месеца от лечението не е възможно да се постигне достатъчно ниво на загуба на тегло (поне 5% от първоначалното ниво), употребата на Сибутрамин се отменя. Също така, лекарството се отменя, ако се наблюдава наддаване на тегло по време на терапията.

Сибутрамин се предписва само в случаите, когато други предприети мерки не водят до загуба на тегло (по-малко от 5 кг за три месеца).

Лечението трябва да се извършва изчерпателно. Това трябва да включва промяна на хранителната диета и увеличаване на физическата активност. Това е промяна в обичайния начин на живот, поради която затлъстяването е необходимо условие за поддържане на постигнатия резултат от загуба на тегло с употребата на Сибутрамин.

По време на терапията трябва да се следи кръвното налягане и промените в сърдечната честота. Също така по време на прегледа трябва да се обърне внимание на болка в гърдите, подуване, прогресираща диспнея.

Странични ефекти на сибутрамин за отслабване

От нарушенията на храносмилателната система, най-често при използване на сибутрамин, според прегледите, има загуба на апетит, сухота в устата, запек и гадене, а преходното повишаване на активността на чернодробните ензими може да се развие малко по-рядко.

Също така, докато приемате Сибутрамин, според прегледите, могат да възникнат нарушения на други системи, които се изразяват като:

• Повишено изпотяване, безсъние, главоболие, тревожност, световъртеж, парестезия, гърчове и промени във вкуса (централна и периферна нервна система);
• пурпура на Shenlein-Genoch и тромбоцитопения (система за съсирване на кръвта);
• Сърцебиене, тахикардия, леко повишаване на кръвното налягане, зачервяване на кожата с усещане за топлина, обостряне на хемороиди (сърдечно-съдова система).

В някои случаи употребата на сибутрамин според прегледите може да причини остър интерстициален нефрит, по-изразено повишаване на кръвното налягане и мезангиокапиларен гломерулонефрит.

В повечето случаи появата на странични ефекти при използване на Сибутрамин за отслабване се наблюдава през първия месец от терапията и тяхната честота и тежест намаляват с времето.

лекарствено взаимодействие

По време на лечението трябва да се има предвид, че при едновременната употреба на сибутрамин с кетоконазол, еритромицин, тролеандомицин, циклоспорин и други лекарства, които инхибират активността на изоензима CYP3A4, плазмената концентрация на метаболитите на сибутрамин може да се увеличи, което допринася за леко увеличаване на QT интервала.

Рискът от развитие на серотонинов синдром се увеличава при едновременната употреба на Сибутрамин с:

• 5-НТ1 рецепторни агонисти;
• Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин, като флуоксетин, циталопрам, сертралин и пароксетин;
• Опиоидни аналгетици;
• Алкалоидни производни на ерго;
• Антитусивни лекарства с централно действие.

Условия за съхранение

Сибутраминът е лекарство с рецепта със стандартни условия за съхранение.

Почти всеки човек с наднормено тегло поне веднъж в живота си мечтаеше за чудодейно хапче, което може да го направи слаб и здрав. Съвременната медицина е измислила много лекарства, които могат да подмамят стомаха да яде по-малко. Едно такова лекарство е сибутрамин. Той наистина регулира апетита, намалява апетита за храна, но не всичко е толкова просто, колкото може да изглежда на пръв поглед. В много страни циркулацията на сибутрамин е ограничена поради сериозните му странични ефекти.

Сибутраминът е мощно лекарство. Първоначално е разработен и тестван като антидепресант, но учените отбелязаха, че има мощен анорексигенен ефект, тоест може да намали апетита.

От 1997 г. се използва в САЩ и други страни като ефективно средство за премахване на наднорменото тегло, като се предписва на хора с различни съпътстващи заболявания. Страничните ефекти не закъсняха.

Оказа се, че сибутраминът предизвиква пристрастяване и депресия, което може да се сравни с наркотик. Освен това увеличава риска от сърдечно-съдови заболявания, много хора претърпяват инсулти и инфаркти, докато го приемат. Има анекдотични доказателства, че употребата на сибутрамин е причинила смъртта на пациентите.

В момента е забранен за употреба в много страни, в Руската федерация оборотът му се контролира строго с помощта на специални рецептурни формуляри, на които е предписан.

Фармакологично действие на лекарството

Сам по себе си сибутраминът е така нареченото пролекарство, тоест, за да действа, лекарството трябва да се "разгради" на активни компоненти, преминавайки през черния дроб. Максималната концентрация на метаболитите в кръвта се достига след 3-4 часа.

Ако приемът се извършва едновременно с храна, тогава концентрацията му намалява с 30% и достига своя максимум след 6-7 часа. След 4 дни редовна употреба, количеството му в кръвта става постоянно. Най-дългият период, когато половината от лекарството напуска тялото, е около 16 часа.

Принципът на действие на веществото се основава на факта, че е в състояние да увеличи производството на топлина от тялото, да потисне желанието за ядене и да увеличи чувството за ситост. При стабилно поддържане на желаната температура тялото не трябва да прави резерви от мазнини за бъдещето, освен това съществуващите се „изгарят“ по-бързо.

Наблюдава се намаляване на холестерола и мазнините в кръвта, като в същото време се увеличава съдържанието на „добрия“ холестерол. Всичко това ви позволява да отслабнете бързо и да поддържате ново тегло за дълго време след премахването на сибутрамин, но при спазване на диета.

Показания за употреба

Лекарството се предписва само от лекар и само в случаите, когато по-безопасните методи не дават осезаеми резултати:

• Алиментарно затлъстяване.Това означава, че проблемът с наднорменото тегло е възникнал поради недохранване и липса на физическа активност. С други думи, когато калориите влизат в тялото много повече, отколкото успява да изразходва. Сибутраминът помага само когато индексът на телесна маса надвишава 30 kg/m 2 .
• Алиментарно затлъстяване в комбинация със захарен диабет тип 2. BMI трябва да бъде по-голям от 27 kg / m 2.

Противопоказания и странични ефекти

Състояния, при които е забранено приемането на сибутрамин:

Страничните ефекти цветно обясняват защо сибутраминът се освобождава строго по лекарско предписание.

1. ЦНС.Доста често пациентите съобщават за безсъние, главоболие, безпокойство от нулата и промени във вкуса, в допълнение към това обикновено се притеснява сухота в устата.
2. CCC.Много по-рядко, но все пак се наблюдава ускоряване на сърдечната честота, повишаване на кръвното налягане, разширяване на кръвоносните съдове, което води до зачервяване на кожата и локално усещане за топлина.
3. GIT.Загуба на апетит, нарушения в движението на червата, гадене и повръщане и дори обостряне на хемороиди - тези симптоми са толкова чести, колкото и безсънието.
4. Кожа.Прекомерното изпотяване се забелязва по всяко време на годината, за щастие този страничен ефект е рядък.
5. алергия.Може да се появи както под формата на малък обрив върху малка част от тялото, така и под формата на анафилактичен шок, при който незабавно трябва да потърсите помощ от лекар.

Обикновено всички нежелани реакции се наблюдават в рамките на 1 месец след приема на лекарството, те нямат много изразен ход и преминават сами.

В единични случаи официално са регистрирани следните неприятни явления на сибутрамин:

• болезнено менструално кървене;
• подпухналост;
• болки в гърба и корема;
• сърбеж на кожата;
• състояние, подобно по усещане на грипа;
• неочаквано и внезапно повишаване на апетита и жаждата;
• депресивно състояние;
• силна сънливост;
• внезапни промени в настроението;
• конвулсии;
• намаляване на броя на тромбоцитите, поради което възниква кървене;
• остра психоза (ако човек вече е имал сериозни психични разстройства).

Начин на приложение

Дозировката се избира само от лекар и само след внимателно претегляне на всички рискове и ползи. В никакъв случай не трябва да приемате лекарството сами! Освен това сибутраминът се отпуска от аптеките строго по лекарско предписание!

Предписва се 1 път на ден, за предпочитане сутрин. Началната доза на лекарството е 10 mg, но ако човек не го понася добре се намалява до 5 мг. Капсулата трябва да се измие с чаша чиста вода, като не се препоръчва да се дъвче и да се излива съдържанието от черупката. Може да се приема както на празен стомах, така и по време на закуска.

Ако през първия месец не е имало правилни промени в телесното тегло, дозата на сибутрамин се увеличава до 15 mg. Терапията винаги се съчетава с правилна физическа активност и специална диета, която се подбира индивидуално за всеки човек от опитен лекар.

Взаимодействие с други лекарства

Преди да приемете сибутрамин, трябва да обсъдите с Вашия лекар всички лекарства, които се приемат постоянно или периодично. Не всички лекарства се комбинират със сибутрамин:

1. Комбинираните лекарства, съдържащи ефедрин, псевдоефедрин и др. повишават кръвното налягане и броя на пулса.
2. Лекарства, които повишават серотонина в кръвта, като лекарства за лечение на депресия, лекарства против мигрена, болкоуспокояващи, наркотични лекарства в редки случаи могат да причинят "серотонинов синдром". Той е смъртоносен.
3. Някои антибиотици (макролидна група), фенобарбитал, карбамазепин ускоряват разграждането и усвояването на сибутрамин.
4. Отделни противогъбични средства (кетоконазол), имуносупресори (циклоспорин), еритромицин са в състояние да повишат концентрацията на разделения сибутрамин заедно с увеличаване на сърдечната честота.

Комбинацията от алкохол и лекарството не се отразява неблагоприятно на тялото по отношение на тяхното усвояване, но силните напитки са забранени за тези, които спазват специална диета и се стремят да отслабнат.

Защо сибутраминът е забранен и защо е опасен

От 2010 г. веществото е ограничено за разпространение в редица страни: САЩ, Австралия, много европейски страни, Канада. В Русия оборотът му се контролира строго от държавни организации. Лекарството може да се предписва само на рецептурна бланка с всички необходими пломби. Невъзможно е да се купи законно без рецепта.

Сибутраминът е забранен в Индия, Китай, Нова Зеландия. До забраната са довели странични ефекти, подобни на „оттеглянето“ от наркотици: безсъние, внезапна тревожност, нарастващо състояние на депресия и мисли за самоубийство. Няколко души посегнаха на живота си на фона на използването му. Много пациенти със сърдечно-съдови проблеми са починали от инфаркти и инсулти.

За хора с психични разстройства е строго забранено да го получават! Мнозина бяха изпреварени от анорексия и булимия, имаше остри психози и промени в съзнанието. Това лекарство не само обезкуражава апетита, но и буквално засяга главата.

Сибутрамин по време на бременност

Жена, на която е предписано това лекарство, трябва да бъде информирана, че няма достатъчно информация за безопасността на сибутрамин за неродено дете. Всички аналози на лекарството се отменят на етапа на планиране на бременността.

По време на лечението жената трябва да използва доказани и надеждни контрацептиви. При положителен тест за бременност трябва незабавно да информирате Вашия лекар за това и да спрете да използвате сибутрамин.

Официално проучване на лекарството

Оригиналното лекарство сибутрамин (Меридия) е пуснато от немска компания. През 1997 г. е разрешено да се използва в САЩ, а през 1999 г. - в Европейския съюз. За да се потвърди неговата ефективност, бяха цитирани много проучвания, в които взеха участие повече от 20 хиляди души, резултатът беше положителен.

След известно време започнаха да пристигат съобщения за смъртни случаи, но лекарството не бързаше да бъде забранено.

През 2002 г. беше решено да се проведе проучването SCOUT, за да се установи кои популации са изложени на най-висок риск от странични ефекти. Този експеримент беше двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване. В него участваха 17 държави. Изследвана е връзката между загубата на тегло по време на терапия със сибутрамин и проблемите със сърдечно-съдовата система.

До края на 2009 г. бяха обявени предварителните резултати:

• Дългосрочно лечение с Meridia при възрастни хора с наднормено тегло със съществуващи сърдечни и съдови проблеми увеличава риска от инфаркти и инсулти с 16%. Но не са регистрирани смъртни случаи.
• Няма разлика в смъртността между групата на плацебо и основната група.

Стана ясно, че хората със сърдечно-съдови заболявания са по-застрашени от всички останали. Но не беше възможно да се разбере кои групи пациенти могат да приемат лекарството с най-малка загуба на здравето.

Едва през 2010 г. възрастта (над 65 години) беше включена в официалните инструкции като противопоказание, както и: тахикардия, сърдечна недостатъчност, коронарна болест и др. На 8 октомври 2010 г. производителят доброволно изтегли лекарството си от фармацевтичния пазар до изясняване на всички обстоятелства.

Компанията все още чака още изследвания, които ще покажат на кои групи пациенти лекарството ще донесе повече полза и по-малко вреда.

През 2011-2012 г. Русия проведе свое собствено изследване с кодовото име "ПРОЛЕТ". Нежеланите реакции са регистрирани при 2,8% от доброволците, не са установени сериозни странични ефекти, които биха могли да изискват премахване на сибутрамин. Участваха над 34 хиляди души на възраст от 18 до 60 години. Те приемаха лекарството Reduxin в предписаната доза в продължение на шест месеца.

От 2012 г. се провежда второто проучване - "PrimaVera", като разликата е в периода на употреба на лекарството - повече от 6 месеца непрекъсната терапия.

Аналози за отслабване

Сибутрамин се предлага под следните имена:

• Goldline;
• Goldline Plus;
• редуксин;
• Reduxin Met;
• Слимия;
• Линдакс;
• Meridia (в момента отменена регистрация).

Някои от тези лекарства имат комбиниран състав. Например Goldline Plus включва допълнително микрокристална целулоза, а опаковката Reduxin Met съдържа 2 лекарства едновременно - сибутрамин заедно с MCC, в отделни блистери - метформин (средство за понижаване на нивата на захарта).

В същото време в Reduxin Light изобщо няма сибутрамин и дори не е лекарство.

формула: C17H26ClN, химично наименование: 1-(4-Хлорофенил)-N,N-диметил-алфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и като хидрохлорид).
Фармакологична група:органотропни агенти / стомашно-чревни агенти / регулатори на апетита.
Фармакологичен ефект:анорексигенен.

Фармакологични свойства

Сибутрамин инхибира обратното захващане на невротрансмитери (норепинефрин и серотонин) от синаптичната цепнатина, засилва синергичните реакции на централната серотонинергична и норепинефринова системи. Намалява количеството на консумираната храна и апетита (повишава чувството за ситост), засяга кафявата мастна тъкан, повишава термогенезата (поради медиирано активиране на бета3-адренергичните рецептори). Сибутраминът образува активни метаболити в организма, които значително превъзхождат способността му да инхибира обратното захващане на норепинефрин и серотонин. В допълнение, тези метаболити също блокират обратното захващане на допамин, но само 3 пъти по-слабо от норепинефрина и серотонина. Сибутрамин с неговите активни метаболити не повлиява активността на МАО и освобождаването на моноамини, няма антихистаминови и антихолинергични ефекти, не взаимодейства с невротрансмитерни рецептори (включително адренергични, серотонинергични, бензодиазепинови, допаминергични и глутаматни рецептори). Сибутраминът инхибира усвояването на серотонин от тромбоцитите и може да промени функцията на тромбоцитите. С намаляване на телесното тегло в кръвния серум, съдържанието на HDL се увеличава и количеството на общия холестерол, триглицеридите, пикочната киселина и LDL намалява.

При терапия със сибутрамин кръвното налягане в покой леко се повишава (с 1-3 mm Hg) и пулсът се увеличава умерено (с 3-7 удара / min), но в някои случаи тези промени могат да бъдат по-изразени. При комбинирана употреба на сибутрамин с инхибитори на микрозомното окисление, QT интервалът се удължава (с 9,5 ms) и честотата на пулса се увеличава (с 2,5 bpm).

В проучвания върху мишки и плъхове не е доказано, че сибутраминът има канцерогенен, мутагенен, тератогенен ефект и ефект върху фертилитета; увеличава честотата на доброкачествените тумори на интерстициалната тъкан на тестисите, главно при мъжки плъхове. Но при проучвания върху зайци са разкрити аномалии във физическото развитие на потомството (промени в размера или формата на опашката, ушната мида, муцуната, дебелината на костите).

Когато се приема перорално, сибутраминът в стомашно-чревния тракт се абсорбира бързо, най-малко 77%. По време на "първото преминаване" през черния дроб лекарството се биотрансформира с участието на изоензима CYP3A4 на цитохром Р450 с образуването на два активни метаболита (ди- и монодесметилсибутрамин). Когато приемате 15 mg от лекарството, максималната концентрация на монодесметилсибутрамин е приблизително 4 ng / ml, дидесметилсибутрамин е средно 6,4 ng / ml. Максималната концентрация на сибутрамин се достига след 1,2 часа, неговите активни метаболити след 3-4 часа. Едновременното приложение на лекарството с храна намалява максималната концентрация на метаболитите с 30% и увеличава времето за достигане с 3 часа, докато AUC не се променя. Равновесната концентрация в кръвта на активните метаболити на сибутрамин се достига в рамките на 4 дни след началото на терапията и е приблизително 2 пъти по-висока от плазменото съдържание след прием на единична доза. Сибутраминът се разпределя бързо в тъканите. Сибутраминът се свързва с плазмените протеини с 97%, неговите активни метаболити - с 94%. Полуживотът на сибутрамин е 1,1 часа, дидесметилсибутрамин - 16 часа, монодесметилсибутрамин - 14 часа. Активните метаболити се подлагат на конюгиране и хидроксилиране, за да образуват неактивни метаболити, които се екскретират предимно от бъбреците.

Показания

Внимание! От 2010 г. сибутраминът и съдържащите го препарати са забранени за продажба в Европа, САЩ, Канада и Австралия поради доказани патогенни ефекти върху сърдечно-съдовата система. EMEA препоръчва на лекарите да спрат да предписват сибутрамин, фармацевтите да не го отпускат и пациентите да потърсят незабавна медицинска помощ за промяна в терапията.

Комплексно поддържащо лечение на пациенти с наднормено тегло с алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса 30 kg/m2 или повече или с индекс на телесна маса 27 kg/m2 или повече, но при наличие на други рискови фактори, причинени от наднормено тегло (дислипопротеинемия, диабет тип 2).

Начин на приложение на сибутрамин и доза

Сибутрамин се приема перорално (независимо от приема на храна), сутрин, 1 път на ден, началната доза е 10 mg (възможни са 5 mg при лоша поносимост); след 4 седмици, в случай на недостатъчна ефективност, дозата се увеличава до 15 mg / ден. Продължителността на терапията е 1 година.
Употребата на лекарството е възможна само когато всички други мерки, насочени към намаляване на телесното тегло, са били неефективни. Терапията трябва да се провежда под наблюдението на лекар, който има опит в коригирането на затлъстяването като част от комплексното лечение (промени в начина на живот и хранителните навици, диетата, повишената физическа активност). Периодът на приложение при доза от 15 mg трябва да бъде ограничен във времето. Необходимо е да се контролира нивото на кръвното налягане и пулса на всеки 2 седмици през първите 2 месеца от терапията със сибутрамин и след това веднъж месечно. При пациенти с артериална хипертония (повече от 145/90 mm Hg) контролът трябва да бъде по-чест и задълбочен и с двойно регистрирано повишаване на кръвното налягане над 145/90 mm Hg. лекарството трябва да бъде спряно.

Появата при лечението на прогресираща диспнея, болка в гърдите и подуване на долните крайници може да показва развитието на белодробна хипертония, е необходимо да се консултирате с Вашия лекар. Не се препоръчва да се споделя със сибутрамин лекарства, които увеличават QT интервала (терфенадин, астемизол, антиаритмични и други лекарства), лекарства, съдържащи ефедрин, псевдоефедрин, фенилпропаноламин и други (поради опасност от повишаване на сърдечната честота и кръвното налягане) , както и други анорексигенни лекарства, които имат централен механизъм на действие. С повишено внимание сибутраминът се използва при хипомагнезиемия, хипокалиемия, при нарушение на функционалното състояние на бъбреците и черния дроб. Жени в детеродна възраст по време на терапия със сибутрамин трябва да използват адекватна контрацепция. Трябва да знаете, че сибутраминът може да намали слюноотделянето и да допринесе за развитието на пародонтоза, кариес, кандидоза и дискомфорт в устната кухина. По време на терапията е необходимо да се ограничи употребата на алкохол. Не използвайте сибутрамин по време на работа за водачи на превозни средства и хора, чиито професии са свързани с повишена концентрация на внимание.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, булимия нервоза или анорексия нервоза, наличие на органични причини за затлъстяване, синдром на Gilles de la Tourette, периферна артериална оклузивна болест, некомпенсирана сърдечна недостатъчност, психично заболяване, коронарна болест на сърцето, вродено сърдечно заболяване, аритмия, тахикардия (артериална хипертония налягане над 145 / 90 mm Hg), мозъчно-съдови заболявания (преходни нарушения на мозъчното кръвообращение, инсулт), тежко нарушение на функционалното състояние на бъбреците или черния дроб, глаукома, хипертиреоидизъм, феохромоцитом, доброкачествена хиперплазия на простатата, която е придружена от остатъчна урина; установена лекарствена, фармакологична и алкохолна зависимост; съвместна употреба или период по-малко от 2 седмици след премахването на МАО инхибиторите или други лекарства, които действат върху централната нервна система (включително антидепресанти, антипсихотици, триптофан), както и други лекарства за отслабване.

Ограничения на приложението

Моторно-вербален тик (нарушена артикулация, неволни мускулни контракции), епилепсия, възраст до 18 и над 65 години (ефикасността и безопасността на употреба не са определени).

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на сибутрамин по време на бременност по време на кърмене не се препоръчва (не са налични строго контролирани и адекватни проучвания при жени; не е известно дали сибутрамин се екскретира в кърмата).

странични ефекти на сибутрамин

Тялото като цяло:главоболие, болка в гърба, грипоподобен синдром, случайно нараняване, астения, коремна болка, болка в гърдите, болка във врата, алергични реакции;
кръвоносна система:тахикардия, вазодилатация (хиперемия на кожата с усещане за топлина), мигрена, повишено кръвно налягане, сърцебиене;
храносмилателната система:анорексия, запек, повишен апетит, гадене, диспепсия, гастрит, жажда, повръщане, обостряне на хемороиди;
система за поддържане и движение:артралгия, миалгия, тендосиновит, ставни заболявания;
сетивни органи и нервна система:сухота в устата, безсъние, замаяност, нервност, тревожност, депресия, парестезия, сънливост, възбуда, емоционална лабилност, промени във вкуса, нарушения на ухото, болка в ушите;
дихателната система:ринит, фарингит, синузит, повишена кашлица, ларингит;
кожа: обрив, изпотяване, херпес симплекс, акне; пикочна система:дисменорея, инфекции на пикочните пътища, вагинална кандидоза, метрорагия, генерализиран оток.

Взаимодействие на сибутрамин с други вещества

Инхибиторите на микрозомното окисление намаляват клирънса на сибутрамин. Лекарства, които имат серотонинергична активност, увеличават вероятността от серотонинов синдром (изпотяване, аритмия, възбуда, диария, хипертермия, конвулсии).

Предозиране

При предозиране на сибутрамин страничните ефекти се увеличават (тахикардия, повишено кръвно налягане, виене на свят, главоболие). Необходимо е: прием на активен въглен, провеждане на симптоматично лечение, наблюдение на жизнените функции, с тахикардия и повишено кръвно налягане, назначаване на бета-блокери.

Търговски наименования на лекарства с активното вещество сибутрамин

Сибутраминът, както и неговите структурни аналози с подобен психоактивен ефект, са включени в „Списъка на мощните вещества за целите на член 234 и други членове на Наказателния кодекс на Руската федерация“, одобрен с постановление на правителството на Руската федерация. Руска федерация от 29 декември 2007 г. N 964. Забележката към списъка посочва, че всички дозирани форми, независимо от какви марки (търговски) имена могат да бъдат обозначени, които включват веществата, изброени в този списък в комбинация с фармакологично неактивни компоненти, са също включени в посочения списък. В Русия такива лекарства могат да бъдат законно закупени само по рецепта и само в аптеките, ако имат лиценз за фармацевтична дейност с право на работа с мощни и токсични вещества, според списъците на PKKN.