Лекарственный справочник гэотар. Флунитразепам (Flunitrazepam) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия Флунитразепам инструкция по примене
"Флунитразепам (Flunitrazepam)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C16-H12-F-N3-O3
Код CAS: 1622-62-4
Описание
Характеристика: Снотворное средство из группы производных бензодиазепина.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - снотворное. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Снотворный эффект развивается быстро и продолжается 6-8 ч. Оказывает также седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее (центральное) и противосудорожное действие. Уменьшает психомоторную активность и эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство, вызывает амнезию.
После приема внутрь в дозе 1 мг C_max отмечается через 0,75-2 ч и составляет 6-11 нг/мл. Биодоступность — 70-90%. Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания. Связывание с белками крови — 78%. Ежедневный прием сопровождается умеренной кумуляцией в плазме. При многократном приеме равновесная концентрация флунитразепама в плазме достигается через 5 дней и при дозе 2 мг составляет как минимум 3-4 нг/мл. Равновесная концентрация фармакологически активного N-деметил-метаболита почти идентична таковой исходного вещества. Общий плазменный клиренс — 120-140 мл/мин. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 3-5 л/кг. Быстро проникает в спинномозговую жидкость. Медленно проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (10-15% при «первом прохождении»). Основными метаболитами в плазме являются 7-аминофлунитразепам и N-дезметилфлунитразепам, в моче — 7-аминофлунитразепам. Выводится преимущественно почками в основном в виде метаболитов и с фекалиями. T_1/2 флунитразепама составляет 16-35 ч, Т_1/2 N-деметилфлунитразепама — 28 ч.
Показания к применению
Применение: Бессонница, премедикация, введение в наркоз, поддержание наркоза.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, гиперкапния, тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, миастения, острые отравления этанолом, снотворными, болеутоляющими, антипсихотическими или антидепрессивными средствами, литием; наркомания, хронический алкоголизм в анамнезе, беременность (особенно I триместр), кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). При необходимости использования в последнем триместре беременности или во время первого периода родов следует учитывать, что у новорожденных возможно развитие гипотонии, гипотермии и угнетение дыхания. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии, антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия, диплопия, эпилептические припадки, явление последействия.
Прочие: лейкопения, агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек, задержка мочеиспускания, изменение либидо.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и «отдачи» (см.«Меры предосторожности»).
Взаимодействие: Усиливает депримирующее действие антипсихотических средств, других снотворных ЛС, анксиолитиков, антидепрессантов, наркотических анальгетиков, противосудорожных средств, анестетиков, некоторых антигистаминных препаратов. Этанол, ингибиторы микросомального окисления усиливают эффекты (в т.ч. побочные). При одновременном приеме с наркотическими анальгетиками возможно усиление эйфории и психической зависимости.
Передозировка: Симптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома, возможен летальный исход.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненноважных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, 1-2 мг за 20 мин до сна. Пожилым и ослабленным больным — 0,5-1,0 мг. Курс лечения от 2-5 дней до 2-3 нед (не более 4 нед, включая период постепенной отмены).
Парентерально, в дозе 0,015-0,03 мг/кг для премедикации за 30-60 мин до начала наркоза в/м, для введения в наркоз — в/в медленно со скоростью 2 мг/мин.
Меры предосторожности: Лечение бессонницы начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и продолжают как можно короче.
Во время и после применения флунитразепама следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и точной координации движений.
Следует учитывать, что после применения препарата в течение нескольких недель возможно уменьшение его эффективности. Риск развития лекарственной зависимости повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов, имеющих анамнестические сведения о злоупотреблении алкоголем или наркотиками. При развитии физической зависимости внезапная отмена препарата сопровождается явлениями абстиненции (головная и мышечная боль, тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму, физическому контакту, галлюцинации, эпилептические припадки). После отмены препарата возможно развитие синдрома отдачи, характеризующегося временным усилением симптомов, которые обусловили назначение препарата (бессонница, изменения настроения, тревога, беспокойство). О возможности временного усиления симптоматики после отмены препарата следует предупредить больного. Развитие парадоксальных реакций требует отмены препарата. При планировании беременности или подозрении на ее наличие необходимо проконсультироваться с врачом относительно прекращения приема препарата.
Рогипнол (Rohypnol), Сомнубене (Somnubene), Флунитразепам-тева (Flunitrazepam-teva).
Состав и форма выпуска
Флунитразепам. Раствор для инъекций (в 1 мл - 2 мг); таблетки (1 мг, 2 мг).
Фармакологическое действие
Флунитразепам снотворное средство из группы производных бензодиазепина. Укорачивает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, на структуру сна оказывает умеренное влияние.
Оказывает также анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия флунитразепама связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов.
Показания
Для премедикации перед наркозом, для введения в наркоз, для поддержания наркоза (при парентеральном применении).
Применение
При нарушениях сна средняя разовая доза для взрослых составляет 1-6 мг; для пациентов пожилого возраста - 0,5-3 мг; для детей в возрасте до 15 лет - 0,5-2 мг. Принимают непосредственно перед сном. Длительность лечения - от 2-5 сут до 2-3 нед, но не более 4 нед; у детей она должна быть меньше, чем у взрослых. Лечение прекращают, постепенно уменьшая дозу.
Детям в возрасте до 14 лет препарат назначают только при абсолютных показаниях. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, а также при сердечной недостаточности, дыхательной недостаточности (опасность угнетения дыхания), с нарушениями функции почек или печени, с миастенией. Пациентам, принимающим флунитразепам, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
В период применения препарата не следует употреблять алкоголь. При длительном применении препарата, особенно в больших дозах, возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Риск развития зависимости повышается при одновременном назначении других снотворных препаратов, психотропных средств, алкоголя.
При резкой отмене флунитразепама, а также при лекарственной зависимости возможно развитие синдрома отмены (возобновление нарушений сна в более выраженной форме, беспокойство, раздражительность, головная боль, тремор, повышенная потливость, судороги и галлюцинации).
После парентерального введения препарата пациенты должны находиться под медицинским наблюдением в течение 24 ч. В случае возникновения парадоксальной реакции на флунитразепам его следует отменить. Флунитразепам рекомендуется вводить в вену крупного калибра. Следует избегать в/а введения препарата.
Побочное действие
Вялость, усталость, сонливость, заторможенность, преходящая амнезия, астения, мышечная слабость, понижение мышечного тонуса, атаксия, артериальная гипотензия, головокружение; кожная сыпь.
Парадоксальные реакции (преимущественно, у людей пожилого возраста и у детей): нарушения сна, раздражительность, тревога, агрессивность, возбуждение, галлюцинации. При парентеральном введении в редких случаях возможны транзиторные нарушения дыхания, а также местные реакции - боль, ощущение жжения.
Противопоказания
— острое отравление алкоголем, снотворными, болеутоляющими, нейролептическими или антидепрессивными средствами, литием;
— наркомании;
— хронический алкоголизм;
— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
— беременность (особенно I ТрМ);
— период лактации;
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам. Препарат не назначают новорожденным (особенно недоношенным) детям.
Наименование: Флунитразепам (Flunitrazepam)
Фармакологическое воздействие:
Оказывает седативное (успокаивающее воздействие на центральную нервную систему), снотворное и противосудорожное воздействие.
Флунитразепам - показания к применению:
Нарушения сна различной этиологии (причины появления), а также для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии) перед хирургическим вмешательством.Флунитразепам - способ применения:
Используют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).Внутрь в виде таблеток используют при разных видах бессонницы. Прописывают взрослым по 1-2 мг ("/2-1 таблетка перед сном), пожилым больным - по 0,5 мг ("/4 таблетки); детям в возрасте до 15 лет - от 0,5 до 1,5 мг ("/4-1/2-3/4 таблетки).
Парентерально (минуя пищеварительный тракт) используют в анестезиологической практике для премедикации и введения в наркоз. Для премедикации прописывают внутримышечно по 1-2 мг (0,015-0,03 мг/кг), для введения в наркоз - внутривенно в той же дозе (вводят медленно - 1 мг в течение 30 сек). Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят прилагаемой водой. Без добавления растворителя вводить содержимое ампулы с препаратом запрещено.
Флунитразепам - побочные действия:
Возможные побочные эффекты, меры предосторожности как правило такие же, как при применении эуноктина.Флунитразепам - форма выпуска:
Таблетки, содержащие по 0.002 г (2 мг) флунитразепама, в упаковке по 10, 30 и 100 штук; ампулы, содержащие 2 мг лекарства с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул.Флунитразепам - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.Флунитразепам - синонимы:
Рогипнол, Гипнодорм, Гипноседон, Наркозеп, Примум, Седекс, Валсера и др.Важно!
Перед применением лекарства Флунитразепам
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
(Flunitrazepam)*. 5- Синонимы: Рогипнол, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcozep, Primum, Rohipnol, Sedex, Valsera и др.
|
(Flunitrazepam) |
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 5-(2-Фторфенил)-1,3-дигидро-1-метил-7-нитро-2H-1,4-бенздиазепин-2-он | |
| Брутто- формула |
C 16 H 12 F N 3 O 3 | |
| Мол. масса |
313.3 | |
| CAS | 1622-62-4 | |
| DrugBank | none | |
| Классификация | ||
| АТХ | N05CD03 | |
| Лекарственные формы | ||
| ? | ||
Описание
По структуре и действию близок к нитразепаму (содержит дополнительный атом фтора и группу CH 3).
Оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие.
Применяют внутрь и парентерально (внутримышечно или внутривенно).
Внутрь в виде таблеток применяют при разных видах бессонницы. Назначают взрослым по 1-2 мг (1/2 - 1 таблетка перед сном), пожилым больным - по 0,5 мг (1/4 таблетки); детям в возрасте до 15 лет - от 0,5 до 1,5 мг (1/4 - 1/2 - 3/4 таблетки).
Злоупотребление
Употребление препарата в комбинации с алкоголем и/или опиатами может привести к провалам в памяти. Благодаря этому эффекту Флунитразепам снискал себе славу «наркотика изнасилования» (eng. date rape drug). Подвергшись воздействию препарата, жертвы изнасилования и других противоправных актов, как правило, не могут вспомнить деталей происшедшего. Бум злоупотребления препаратом в противоправных целях пришёлся на 1990-е годы - белые и безвкусные таблетки было сложно обнаружить в составе алкогольных напитков. В 1999 году производители изменили состав препарата, придав ему горьковатый привкус и свойства красителя (бесцветная жидкость принимает голубоватый оттенок).
Сленговое название Флунитразепама: R2 .
На факте злоупотребления Флунитразепамом базируется сюжет фильма «Мальчишник в Вегасе ». Также, в телесериале «Декстер » (s02e10), Лайла приобретает рогипнол у наркодилера. В сериале «Касл » (s02e12) Флунитразепам применялся для отравления мужчины с целью завладеть ключом от смежного номера гостиницы, в котором проживала предполагаемая жертва. Сергей Глухарев, герой сериала «Глухарь », употреблял рогипнол в больших дозах вместе с алкоголем для снятия стресса .
Так же упоминается в записи The Prodigy - Baby’s Got A Temper как наркотик изнасилования - «We take rohypnol. Just forget it all» В фильме Механик предполагалась смерть одного из объектов от подмешивания этого препарата в баре в выпивку.
Противопоказания
Беременность . В инструкциях по применению ясно обозначены все риски для плода. Препарат не следует принимать во время беременности.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, нарушение концентрации внимания, спутанность сознания, замедление физических и психических реакций, мышечная слабость, парестезии , антероградная амнезия (может сопровождаться странным поведением), дезориентация при пробуждении, парадоксальные реакции (тревога, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы ярости, кошмарные сновидения, психоз), нарушение сна, сонливость в дневное время, проявление латентной депрессии, усталость, атаксия , диплопия , эпилептические припадки , явление последействия.
Прочие: лейкопения , агранулоцитоз, затруднение дыхания, гипотензия, диспептические явления, кожная сыпь, ангионевротический отек , задержка мочеиспускания, изменение либидо. Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены и «отдачи»
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, вялость, атаксия, мышечная гипотония , артериальная гипотензия , угнетение дыхания, кома , возможен летальный исход.
Лечение
Индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг жизненноважных функций, введение специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара).
Форма выпуска
Формы выпуска: таблетки , содержащие по 0,002 г (2 мг) флунитразепама, в упаковке по 10, 30 и 100 штук; в ампулах , содержащих 2 мг препарата с приложением ампул с 1 мл стерильной воды для инъекций, в упаковке по 25 ампул. Непосредственно перед инъекцией содержимое ампулы разводят прилагаемой водой. Без добавления растворителя, вводить содержимое ампулы с препаратом нельзя.
Хранение
Хранение: список Б.
Примечания
Wikimedia Foundation . 2010 .
Смотреть что такое "Флунитразепам" в других словарях:
- (Flunitrazepam)*. 5 (орто Фторфенил) 1,3 дигидро 1 метил 7 нитро 2н1,4 бензодиазепин 2 он. Синонимы: Рогипнол, Нурnоdоrm, Нурnоsеdоn, Nаrсоzеp, Рrimum, Rоhipnоl, Sеdex, Vаlsеrа и др. По структуре и действию близок к нитразепаму (содержит… …
ФЛУНИТРАЗЕПАМ (Flunitrazepam)*. 5 (орто Фторфенил) 1,3 дигидро 1 метил 7 нитро 2н1,4 бензодиазепин 2 он. Синонимы: Рогипнол, Нурnоdоrm, Нурnоsеdоn, Nаrсоzеp, Рrimum, Rоhipnоl, Sеdex, Vаlsеrа и др. По структуре и действию близок к нитразепаму… … Словарь медицинских препаратов
I Снотворные средства (hypnotica; синоним гипнотические средства) лекарственные средства, применяемые при расстройствах сна. По химической структуре среди С. с. различают производные бензодиазенина (нитразепам, флунитразепам, флуразепам);… … Медицинская энциклопедия
Действующее вещество ›› Флунитразепам* (Flunitrazepam*) Латинское название Rohypnol АТХ: ›› N05CD03 Флунитразепам Фармакологическая группа: Снотворные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна… … Словарь медицинских препаратов
Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния. Эти изменения могут… … Википедия
Психоактивные вещества любое химическое соединение (или смесь) естественного или искусственного происхождения, которое влияет на функционирование центральной нервной системы, приводя к изменению психического состояния. Эти изменения могут… … Википедия