Atropină - indicații de utilizare. Cum să utilizați atropina pentru un tratament complex

Formulă: C17H23NO3, denumire chimică: esterul 8-metil-8-azabiciclooct-3-il al acidului endo-(±)-alfa-(hidroximetil)benzoacetic (și sub formă de sulfat).
Grupa farmacologica: agenți vegetotropi / anticolinergici / m-anticolinergici.
Efect farmacologic: anticolinergice.

Proprietăți farmacologice

Atropina blochează receptorii m-colinergici, ceea ce duce la paralizia acomodarii, midriaza, creșterea presiunii intraoculare, xerostomie, tahicardie, inhibarea secreției sudoripare, glandelor gastrice și bronșice, relaxarea mușchilor netezi ai tractului gastrointestinal, bronhiilor, urinare și tractul biliar. Dozele mari de atropină au un efect stimulator asupra sistemului nervos central. Efectul maxim se dezvoltă la 2-4 minute după administrarea intravenoasă, la jumătate de oră după administrarea orală. Se leagă de proteinele plasmatice cu 18% în sânge. Prin bariera hemato-encefalică pătrunde. Excretat prin rinichi și neschimbat aproximativ 50%.

Indicatii

Ulcer peptic al duodenului și stomacului; colelitiaza; pilorospasm; colecistită; hipersalivație (în caz de otrăvire cu săruri de metale grele, parkinsonism, intervenții stomatologice); colică renală; pancreatita acuta; colici intestinale; sindromul colonului iritabil; colică biliară; bradicardie simptomatică (sinus, bloc AV proximal, bloc sinoatrial, asistolă, activitate electrică ventriculară fără puls); intoxicații cu medicamente anticolinesterazice și stimulente m-colinergice, inclusiv compuși organofosforici; pentru premedicatie preoperatorie; în studiile cu raze X ale tractului gastrointestinal (pentru a reduce tonusul intestinelor și stomacului); bronșită cu hiperproducție de mucus; astm bronsic; laringospasm (pentru prevenire); spasm bronșic; în oftalmologie, pentru extinderea pupilei și realizarea paraliziei de acomodare (pentru a determina adevărata refracție a ochiului și pentru a studia fundul de ochi), pentru a crea repaus funcțional în caz de leziuni și boli inflamatorii ale ochiului (iridociclită, irită, cheratită, coroidită, tromboembolism, spasme ale arterei centrale retiniene).

Mod de aplicare a atropinei și doza

Atropina se administrează pe cale orală înainte de masă pentru adulți de 1-3 ori pe zi, 0,25-1 mg; copii, în funcție de vârstă, - 0,05-0,5 mg de 1-2 ori pe zi. Doza unică maximă este de 1 mg, doza zilnică este de 3 mg. Intravenos, subcutanat sau intramuscular de 1-2 ori pe zi, 0,25-1 mg. Pentru tratamentul bradiaritmiilor, adulți: bolus intravenos sub controlul tensiunii arteriale și ECG - 0,5-1 mg, dacă este necesar, administrarea se repetă după 3-5 minute; doza maximă este de 0,04 mg/kg (3 mg). Copii - 10 mcg/kg. În oftalmologie, de 2-3 ori pe zi, în ochiul dureros se instilează 1-2 picături dintr-o soluție de 1%. Copiii sub 7 ani au voie să utilizeze o soluție de atropină la o concentrație de ≤0,5%. Uneori, o soluție de 0,1% de atropină este administrată parabulbarno - 0,3-0,5 ml sau subconjunctivală 0,2-0,5 ml, precum și prin electroforeză - o soluție de 0,5% din anod prin pleoape sau baie de ochi. Unguentul se aplică peste pleoape de 1-2 ori pe zi.
Dacă omiteți următoarea doză de atropină, trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră.
Cu blocarea AV de tip distal (când complexele QRS sunt largi pe ECG), atropina nu este recomandată, deoarece este ineficientă. Când este introdus în sacul conjunctival, punctul lacrimal (inferior) trebuie apăsat pentru a evita intrarea soluției în nazofaringe. Cu administrare parabulbară sau subconjunctivală, pentru a reduce tahicardia, este indicat să luați validol. Cu cât irisul mai puternic pigmentat este rezistent la dilatare și pentru a obține efectul, este necesară creșterea frecvenței de administrare sau a concentrației medicamentului, așa că ar trebui să fiți atenți la supradozajul cu atropină. Dilatarea pupilei poate provoca un atac acut de glaucom la pacienții cu vârsta peste 60 de ani și la pacienții hipermetropi care sunt predispuși la glaucom deoarece camera lor anterioară este mai puțin adâncă. Pacienții trebuie avertizați să nu conducă o mașină timp de cel puțin 2 ore după un examen oftalmic. Este necesar să se utilizeze atropina cu prudență la pacienții cu boli ale sistemului circulator, în care o creștere a frecvenței cardiace este nedorită (tahicardie, fibrilație atrială, boală coronariană, insuficiență cardiacă cronică, stenoză mitrală, hipertensiune arterială, sângerare acută); cu hipertermie (poate crește din cauza scăderii activității glandelor sudoripare); cu tireotoxicoză (tahicardia poate crește); cu o hernie a deschiderii esofagiene a diafragmei, esofagită de reflux (datorită scăderii motilității gastrice și relaxării sfincterului esofagian, golirea gastrică poate încetini și poate crește refluxul gastroesofagian); în boli ale tractului gastrointestinal, care sunt însoțite de obstrucție (stenoză pilorică, acalazie esofagiană, atonie intestinală la pacienții debili sau vârstnici), colita ulceroasă (tonusul și motilitatea pot scădea, ceea ce va duce la întârzierea și obstrucția conținutului stomacului). sau intestine); cu insuficiență hepatică (metabolism scăzut) și renală (posibilitatea de a dezvolta reacții adverse crește datorită scăderii excreției medicamentului); cu boli pulmonare cronice (secreția în bronhii scade, ceea ce poate duce la îngroșarea secretului și formarea de dopuri în bronhii); cu miastenia gravis, paralizie cerebrală, leziuni cerebrale la copii, boala Down (afecțiunea se poate agrava din cauza expunerii la acetilcolină); cu preeclampsie (posibil hipertensiune arterială crescută).

Contraindicații și restricții de utilizare

Hipersensibilitate, în oftalmologie: glaucom cu unghi închis (inclusiv dacă este suspectat), keratoconus, glaucom cu unghi deschis, vârsta copiilor (soluție 1% - până la 7 ani).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Atropina traversează bariera placentară. Nu au fost efectuate studii clinice strict controlate și adecvate privind siguranța utilizării atropinei în timpul sarcinii. Cu administrarea intravenoasă în timpul sarcinii, este posibilă dezvoltarea tahicardiei la făt. Atropina se găsește și în laptele matern în concentrații mici. Prin urmare, utilizarea atropinei în timpul sarcinii și alăptării nu este recomandată.

Efectele secundare ale atropinei

Efecte sistemice: organe senzoriale și sistemul nervos: amețeli, insomnie, cefalee, euforie, confuzie, paralizie de acomodare, midriază, halucinații, tulburări ale percepției tactile; sistemul circulator: tahicardie sinusală și din această cauză, agravarea ischemiei miocardice, fibrilație ventriculară; sistemul digestiv: constipație, xerostomie; altele: atonie a vezicii urinare și a intestinelor, febră, fotofobie, retenție urinară. Efecte locale: creșterea presiunii intraoculare și furnicături tranzitorii, hiperemie și iritație a pielii pleoapelor, umflare și hiperemie a conjunctivei, paralizie de acomodare, conjunctivită. Când se administrează într-o singură doză

Interacțiunea atropinei cu alte substanțe

Reduce efectul agenților anticolinesterazici și al m-colinomimeticelor. Medicamentele care au activitate anticolinergică sporesc efectele atropinei. Atunci când sunt luate împreună cu antiacide care conțin ioni de Ca2+ sau Al3+, absorbția atropinei din tractul gastrointestinal este redusă. Prometazina și difenhidramina cresc efectul atropinei. Riscul de apariție a reacțiilor adverse sistemice este mai mare atunci când este utilizat împreună cu antidepresive triciclice, fenotiazine, amantadină, chinidină, antihistaminice și alte medicamente care au proprietăți m-anticolinergice. Nitrații cresc posibilitatea creșterii presiunii intraoculare. Atropina modifică parametrii de absorbție ai levodopei și mexiletinei.

Supradozaj

Cu o ușoară supradozaj de atropină, apar uscăciunea gurii, tulburări de acomodare, pupile dilatate, atonie intestinală, dificultăți la urinare, tahicardie, amețeli. Cu otrăvire cu atropină, apar pupile dilatate, piele și mucoase uscate, creșterea presiunii intraoculare și a temperaturii corpului, retenție urinară, cefalee, tahicardie, amețeli, pierderea completă a orientării, halucinații, agitație psihomotorie severă; se poate dezvolta hipotensiune arterială, convulsii cu pierderea conștienței, comă. Este necesar să se administreze antidotul prozerină sau fizostigmină, tratament simptomatic.

Atropina este un blocant neselectiv al receptorilor M-colinergici. Efectul medicamentului este opus efectului care se observă atunci când diviziunea parasimpatică a sistemului nervos autonom este excitată.

Forma de eliberare și compoziția

Ingredientul activ activ al medicamentului este o substanță cu același nume - sulfat de atropină.

Medicamentul este disponibil în următoarele forme de dozare:

  • Picături pentru ochi 1%, 5 ml și 10 ml;
  • unguent pentru ochi 1%;
  • Soluție injectabilă 0,5 mg/ml, 1 ml, 1 mg/ml, 1 ml și 1 mg/ml, 1,4 ml;
  • Soluție orală 1 mg/ml, 10 ml;
  • Tablete de 0,5 mg.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, atropina este prescrisă pentru următoarele boli:

  • colecistită;
  • pilorospasm;
  • Pancreatita acuta;
  • ulcer peptic al stomacului și duodenului;
  • colelitiază (colelitiază);
  • Hipersalivație (secreție crescută a glandelor salivare);
  • sindromul colonului iritabil;
  • Colica renală, biliară și intestinală;
  • Spasm bronșic;
  • Bronșită cu producție crescută de mucus;
  • Astm bronsic;
  • Laringospasm (prevenire);
  • bradicardie simptomatică;
  • Intoxicații cu medicamente anticolinesterazice și M-anticolinergice.

Atropina este utilizată pe scară largă în oftalmologie. Picăturile pentru ochi sunt folosite pentru a extinde pupilei, pentru a crea repaus funcțional în cazul leziunilor oculare și a bolilor inflamatorii, precum și pentru a obține paralizia de acomodare (la examinarea fundului de ochi și la determinarea adevăratei refracții a ochiului).

În plus, atropina este utilizată pentru pregătirea medicală a pacientului pentru intervenții chirurgicale.

Contraindicatii

Pentru formele oftalmice de atropină, contraindicațiile sunt glaucomul cu unghi deschis și cu unghi închis (inclusiv cele suspectate), keratoconus (subțierea și modificarea formei corneei), precum și vârsta copiilor (soluția 1% nu este prescrisă copiilor sub în vârstă de 7 ani).

Pentru alte forme de medicament, singura contraindicație este hipersensibilitatea la sulfatul de atropină sau la alte componente ale medicamentului.

Mod de aplicare și dozare

Comprimatele de atropină se administrează oral în doză de 0,25-1 mg de 1 până la 3 ori pe zi. Copiilor sub 18 ani, în funcție de vârstă, li se prescrie 0,05-0,5 mg o dată sau de două ori pe zi. Doza unică maximă de medicament este de 1 mg, iar doza zilnică este de 3 mg.

Soluția injectabilă se administrează subcutanat, intravenos sau intramuscular de 1-2 ori pe zi, 0,25-1 mg. Pentru a elimina bradicardia, atropina, conform instrucțiunilor, este prescrisă intravenos la 0,5-1 mg pentru adulți și 10 mcg / kg pentru copii.

Pentru pregătirea prealabilă a medicamentului pacientului pentru intervenție chirurgicală și anestezie generală, medicamentul se administrează intramuscular cu 45-60 de minute înainte de procedură: 400-600 mcg pentru adulți și 10 mcg/kg pentru copii.

La utilizarea Atropinei în oftalmologie, doza recomandată pentru adulți este de 1-2 picături dintr-o soluție 1% în ochiul bolnav de până la trei ori pe zi, cu un interval de 5-6 ore, în funcție de indicații. Copiilor li se prescrie o doză similară de medicament, dar o concentrație mai mică.

Uneori, o soluție de 0,1% de atropină este injectată 0,2-0,5 ml subconjunctival (sub membrana mucoasă a ochiului) sau 0,3-0,5 ml parabulbarno (o injecție sub ochi). O soluție de 0,5% din anod este injectată prin baia de ochi sau pleoape (prin electroforeză).

Efecte secundare

Când utilizați Atropină, sunt posibile următoarele reacții adverse sistemice (generale):

  • Sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, halucinații, euforie, insomnie, paralizie de acomodare, confuzie, pupilă dilatată, percepție tactilă afectată;
  • Sistemul cardiovascular și hematopoietic: fibrilație ventriculară, tahicardie sinusală, tahicardie ventriculară și agravarea ischemiei miocardice;
  • Tractul gastrointestinal: constipație, uscăciune a mucoasei bucale;
  • Alte reactii: retentie urinara, febra, fotofobie, lipsa normala a tonusului vezicii urinare si intestinale.

Dintre efectele locale la utilizarea atropinei, se poate observa o creștere a presiunii intraoculare și furnicături tranzitorii și, cu utilizare prelungită, hiperemie și iritație a pielii pleoapelor, roșeață și umflare a conjunctivei, paralizie de acomodare, dezvoltarea conjunctivitei și midriazei. (dilatarea pupilelor).

La doze unice (mai puțin de 0,5 mg), poate apărea o reacție paradoxală, care este asociată cu activarea diviziunii parasimpatice (încetinirea conducerii atrioventriculare, bradicardie).

Instrucțiuni Speciale

La instilarea atropinei în sacul conjunctival, punctul lacrimal inferior trebuie apăsat, astfel încât soluția să nu pătrundă în nazofaringe. Pentru a reduce tahicardia cu administrarea parabulbară și subconjunctivală a medicamentului, este recomandabil să se prescrie validol.

Un iris intens pigmentat este mai rezistent la dilatare și este necesară o creștere a concentrației de atropină sau a frecvenței de administrare pentru a obține efectul dorit, așa că trebuie de temut o posibilă supradoză de dilatatoare pupilei.

La pacienții cu hipermetropie și la pacienții cu vârsta peste 60 de ani care sunt predispuși la glaucom, poate apărea un atac acut de glaucom la utilizarea Atropinei. Acest lucru se datorează faptului că camera anterioară a ochiului este superficială.

În timpul perioadei de tratament, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o vedere bună, viteza reacțiilor psihomotorii și o concentrare crescută.

Tratamentul cu atropină trebuie întrerupt treptat, astfel încât să nu existe sindrom de „sevraj”.

Analogii

Analogul medicamentului în compoziție este sulfatul de atropină, iar în ceea ce privește acțiunea farmacologică, astfel de midriatice: Cyclomed, Midriacil și Irifrin.

Termeni si conditii de depozitare

Atropina, conform instructiunilor, se pastreaza intr-un loc ferit de lumina, la indemana copiilor. Temperatura camerei nu trebuie să depășească 25 °C. Perioada de valabilitate a medicamentului este de 3 ani.

Atropina este un medicament extrem de eficient care este de origine vegetală. Principalul ingredient activ al acestui medicament este cea mai puternică otravă. Este extras din unele plante - belladonna, dopa, scopolia, henbane și altele.

Componenta activă a medicamentului - sulfat de atropină, aparține grupului de alcaloizi. Această substanță se numește bază heterociclică, care conține o grupare azotată care prezintă o anumită activitate biologică. Este capabil să influențeze organismele vii într-un mod deosebit.

Când se utilizează microdoze ale acestei substanțe, se manifestă un efect terapeutic pronunțat. Atropina este utilizată în principal ca medicament anticolinergic, care este, de asemenea, utilizat ca blocant al receptorilor m-colinergici.

Sub ce formă este produs acest medicament?

Atropina este un medicament multifuncțional. Este produs în mai multe forme de dozare:

  • tablete care conțin 0,5 mg de substanță activă;
  • Soluție 0,1% în fiole pentru injecții de 1 mg;
  • soluție orală;
  • 1% picături pentru ochi în borcane de polietilenă de 5 mg;
  • pelicule pentru ochi 0,0016 g, 30 bucăți per pachet;
  • pudra.

Mecanismul de acțiune al medicamentului

Atropina afectează corpul uman prin blocarea receptorilor, ceea ce duce la întreruperea impulsurilor nervoase. Conform mecanismului său de acțiune, această substanță este foarte asemănătoare cu neurotransmițătorul acetilcolină. În același mod, este capabil să se lege de receptori de-a lungul căii de mișcare a impulsurilor nervoase. Există mai multe tipuri de aceste terminații sensibile. Atropina este capabilă să blocheze doar receptorii M.

Mecanismul de acțiune al acestui medicament este că se poate lega de terminațiile sensibile ale celulelor nervoase, asemănătoare acetilcolinei. Ca urmare, transmiterea impulsurilor nervoase într-o anumită parte a corpului este blocată.

Pe această bază, se observă următoarele efecte ale utilizării acestui medicament:

  • relaxarea musculaturii netede. Datorită inhibării activității sistemului parasimpatic, se observă un efect pozitiv asupra bronhiilor (se produce expansiunea lor), a sistemului digestiv și a vezicii urinare;
  • scăderea capacității de secreție a glandelor sudoripare, lacrimale, salivare. Descrește și activitatea principalelor organe ale sistemului digestiv, bronhiile;
  • observa midriaza - pupile dilatate. Atropina este capabilă să se lege de receptorii colinergici ai mușchilor irisului ochiului. Ca urmare, există o tensiune semnificativă a mușchiului radial, care provoacă expansiunea pupilei;
  • se dezvoltă paralizia de acomodare. Acțiunea Atropinei se bazează pe relaxarea mușchiului ciliar al ochiului, ceea ce duce la o aplatizare a cristalinului. Astfel de efecte sunt cauza dezvoltării hipermetropiei;
  • are loc o creștere a numărului de bătăi ale inimii. Acest lucru se datorează blocării acțiunii sistemului nervos parasimpatic asupra nodului sinoatrial;
  • există un efect pozitiv asupra conducerii atrioventriculare;
  • la utilizarea dozelor mari de atropină există o expansiune a vaselor mari. Ca urmare, pielea devine roșie. La aplicarea unei cantități mici din acest medicament, acest efect nu este observat. În ciuda acestui fapt, are loc legarea de receptori specifici, ceea ce duce la absența unui rezultat pozitiv după administrarea de medicamente care dilată vasele de sânge.

Acest medicament este utilizat în principal pentru tratamentul simptomatic al anumitor condiții negative în prezența unor astfel de boli sau patologii:

  • ulcer peptic (ulcer gastric, duodenal);
  • sindromul colonului iritabil;
  • colici hepatice sau renale;
  • pentru a ameliora spasmele mușchilor netezi ai intestinului, inclusiv în timpul examinării radiologice;
  • astm bronsic;
  • bradicardie;

  • prevenirea aritmiei la utilizarea anesteziei;
  • prezența complexului de simptome Morgagni-Adams-Stokes;
  • excitabilitate crescută a mușchilor vezicii urinare, ceea ce provoacă urinare involuntară la copii și adulți;
  • spermatoree;
  • prezența sângerării pulmonare;
  • colelitiaza (pentru a relaxa canalele pentru a drena bila);
  • intoxicații cu compuși organofosforici;
  • laringospasm.

În oftalmologie, atropina este utilizată pentru dilatarea pupilei. Cel mai adesea, acest lucru este necesar pentru diagnosticarea vederii, timp în care se determină fundul de ochi.

De asemenea, utilizarea acestui medicament este adecvată în prezența unor leziuni grave sau în tratamentul anumitor boli - irită, keratită, iridociclită și altele.

Instrucțiuni pentru atropină

  • solutie orala. Doza optimă este de 0,25-1 mg de 1 până la 3 ori pe zi. O persoană poate consuma nu mai mult de 3 ml de atropină pe zi;
  • pastile. Principala recomandare este de 0,5-2 comprimate de 1-3 ori pe zi;
  • injecţie. Poate fi administrat intravenos, subcutanat sau intramuscular. Doza optimă este de 0,25-1 mg de 1-2 ori pe zi. În acest caz, terapia simptomatică începe cu o cantitate minimă de medicament. După introducerea primei doze, așteptați câteva minute. Dacă nu se observă o acțiune pozitivă, toate manipulările se repetă;
  • picaturi de ochi. Aplicați la fiecare 5-6 ore pentru 1-2 picături. la un moment dat;
  • unguent pentru ochi. Folosit de 1-2 ori pe zi.

Când utilizați atropină, nu trebuie să uitați că acest medicament duce la o creștere a contractilității inimii.

Prin urmare, este prescris cu mare grijă persoanelor care suferă de astfel de patologii:

  • fibrilatie atriala;
  • insuficienta cardiaca;
  • boală cardiacă ischemică;
  • stenoza mitrala;
  • hipertensiune arteriala.

De asemenea, cu mare grijă, acest medicament este prescris pacienților cu tireotoxicoză, paralizie cerebrală, la temperatură corporală crescută, cu insuficiență renală și hepatică și în prezența altor boli grave.

Interacțiunea cu alte medicamente

Când atropina este luată împreună cu alte medicamente, se observă o creștere a acțiunii sale. Acestea includ multe antihistaminice, antidepresive triciclice, fenotiazine, butirofenone, amantadină.

De asemenea, nu trebuie uitat că o scădere a motilității intestinale duce la o deteriorare a absorbției oricăror alte medicamente care au fost luate pe cale orală.

Semne de supradozaj

Manifestările negative, care sunt cauzate de o supradoză de atropină, sunt observate la 40-60 de minute după administrarea medicamentului. Cele mai frecvente simptome ale acestei afecțiuni sunt:

  • uscăciunea tuturor membranelor mucoase;
  • scăderea transpirației;
  • creșterea numărului de bătăi ale inimii;
  • dezvoltarea greață, combinată cu vărsături;
  • tremor la nivelul membrelor;
  • respiratie dificila;
  • roșeață a pielii;
  • deficiență de vedere;
  • apariția convulsiilor.

Efecte secundare de la administrarea de atropină

Reacțiile adverse care pot apărea în timpul tratamentului cu atropină includ:

  • dezvoltarea tahicardiei;
  • aspectul gurii uscate;
  • ameţeală;
  • apariția dificultăților de urinare;
  • constipație;
  • midriază;
  • fotofobie;
  • încălcarea percepției tactile;
  • paralizia acomodarii;
  • umflarea și hiperemia ochilor.

Reguli pentru depozitarea medicamentului

Acest medicament trebuie păstrat la o temperatură a aerului care să nu depășească +25°C. În acest caz, toate proprietățile benefice ale medicamentului sunt păstrate timp de 3 ani (într-o soluție injectabilă - 5 ani).

Prețurile pentru atropină în Rusia

Costul Atropinei în farmaciile rusești variază de la 11 la 59 de ruble.

Analogii

Când cumpărați acest medicament, acordați atenție analogilor săi:

  • Cicloptic;
  • Midrimax;
  • Becarbon;
  • Bellacehol;

  • Cyclomed;
  • Midriacil;
  • hiosciamina,
  • Appamid Plus.

Farmacologic.

Mecanismul de acțiune se datorează blocării selective a receptorilor M-colinergici de către atropină (într-o măsură mai mică afectează receptorii H-colinergici), ca urmare a căreia receptorii M-colinergici devin insensibili la acetilcolină, care se formează în regiunea terminaţiile neuronilor parasimpatici postganglionari. Capacitatea atropinei de a se lega de receptorii colinergici se explică prin prezența unui fragment în molecula sa, ceea ce o face legată de molecula ligandului endogen, acetilcolina. Sulfatul de atropină reduce secreția glandelor salivare, bronșice, gastrice și sudoripare, crește vâscozitatea secrețiilor bronșice, inhibă activitatea cililor epiteliului ciliat al bronhiilor, reducând astfel transportul mucociliar, accelerează contracția inimii, crește conducerea AV, reduce tonusul organelor musculare netede, reduce numarul si aciditatea totala a sucului gastric (mai ales cu predominanta reglarii colinergice a secretiei), reduce secretia bazala si nocturna a sucului gastric, intr-o mai mica masura reduce secretia stimulata, vir eno dilata pupila ( în acest caz, este posibilă o creștere a presiunii intraoculare). Pătrunzând prin bariera hemato-encefalică, atropina în doze terapeutice excită centrul respirator.

Farmacocinetica.

După administrarea intravenoasă, efectul maxim apare după 2-4 minute. Sulfatul de atropină este absorbit rapid în fluxul sanguin de la locul injectării. Se distribuie rapid în organism, pătrunde în sânge-creier, bariera placentară și în laptele matern. În sânge, atropina se leagă de proteine ​​în proporție de 50%, volumul său de distribuție este de aproximativ 3 l/kg. După administrare, concentrația de atropină în plasma sanguină scade în două etape. Prima etapă este rapidă - timpul de înjumătățire este de 2:00. În acest timp, aproximativ 80% din doza administrată de atropină este excretată prin urină. A doua etapă - restul medicamentului este excretat prin urină - timpul de înjumătățire este de 13-36 de ore. Atropina este metabolizată în ficat prin hidroliză enzimatică, aproximativ 50% din doză fiind excretată pe cale renală nemodificată.

Indicatii

Ca remediu simptomatic pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului, pilorospasm, pancreatită acută, colelitiază, colecistită, spasme ale intestinelor, tractului urinar, astm bronșic, bradicardie, ca urmare a creșterii tonusului nervului vag, reduce secreția glandelor salivare, gastrice, bronșice, uneori sudoripare, pentru examinarea cu raze X a sistemului digestiv (scăderea tonusului și a activității motorii a organelor).

Medicamentul este, de asemenea, utilizat înainte de anestezie, intervenție chirurgicală și în timpul intervenției chirurgicale ca mijloc de prevenire a bronho și laringospasme, reduce secreția glandelor, reacțiile reflexe și efectele secundare cauzate de excitarea nervului vag. Ca antidot specific pentru otrăvirea cu compuși colinomimetici și substanțe anticolinesterazice (inclusiv organofosforice).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului. Boli ale sistemului cardiovascular, în care o creștere a frecvenței cardiace poate fi nedorită: fibrilație atrială, tahicardie, insuficiență cardiacă cronică, boală coronariană, stenoză mitrală, hipertensiune arterială severă. Sângerare acută. tireotoxicoza. sindromul de hipertermie. Boli ale sistemului digestiv, însoțite de obstrucție (acalazie esofagului, stenoză pilorică, atonie intestinală). Glaucom. Insuficiență hepatică și renală. miastenia gravis gravitatie. Retenție urinară sau predispoziție la aceasta. Leziuni ale creierului.

Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Când se utilizează sulfat de atropină cu inhibitori MAO, apar aritmii cardiace, cu chinidină, novocainamidă, se observă o însumare a efectului anticolinergic. La administrarea orală împreună cu preparate de lacramioare, cu tanin, se observă o interacțiune fizică și chimică, care duce la o slăbire reciprocă a efectelor.

Sulfatul de atropină reduce durata și profunzimea de acțiune a stupefiantelor, slăbește efectul analgezic al opiaceelor.

Cu utilizarea simultană cu difenhidramină sau diprazină, efectul atropinei este sporit, cu nitrați, haloperidol, GCS pentru uz sistemic - probabilitatea creșterii presiunii intraoculare crește, cu sertralină - efectul depresiv al ambelor medicamente crește, cu spironolactonă, minoxidil - efectul spironolactonei și minoxidilului scade, cu peniciline - efectul ambelor medicamente este îmbunătățit, cu nizatidină - efectul nizatidinei este îmbunătățit, ketoconazol - scade absorbția ketoconazolului, cu acid ascorbic și atapulgit - efectul atropinei scade, cu pilocarpină - efectul pilocarpinei în tratamentul glaucomului scade, cu oxprenolonă - efectul antihipertensiv al medicamentului scade. Sub acțiunea oktadinei, este posibilă reducerea acțiunii hiposecretorii atropinei, care slăbește acțiunea M-colinomimeticelor și a agenților anticolinesterazici. Cu utilizarea simultană cu medicamente sulfanilamide, riscul de afectare a rinichilor crește, cu medicamente care conțin potasiu, este posibilă formarea de ulcere intestinale, cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, riscul de ulcer gastric și sângerare.

Acțiunea sulfatului de atropină poate fi îmbunătățită prin utilizarea concomitentă a altor medicamente cu efect antimuscarinic (M-anticolinergice, antispastice, amantadină, unele antihistaminice, butirofenone, fenotiazine, dispiramide, chinidină, antidepresive triciclice, inhibitori neselectivi de monoamine). Inhibarea peristaltismului de către atropină poate modifica absorbția altor medicamente.

Caracteristicile aplicației

A se utiliza cu prudență la pacienții cu hipertrofie de prostată fără obstrucție a tractului urinar, cu boală Down, cu paralizie cerebrală, esofagită de reflux, hernie hiatală, combinată cu esofagită de reflux, colită ulceroasă, megacolon, pacienți cu xerostomie, pacienți vârstnici sau debilitați, cu pulmonar cronic. boli fără obstrucție reversibilă, cu boli pulmonare cronice care apar cu producție scăzută de spută groasă, greu de separat, mai ales la copiii mici și la pacienții debilitați, cu neuropatie autonomă (autonomă).

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

Utilizarea sulfatului de atropină în timpul alăptării este contraindicată din cauza riscului de a dezvolta efecte toxice asupra copilului.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau la operarea altor mecanisme

Având în vedere posibilitatea apariției unor astfel de reacții adverse, cum ar fi amețeli, halucinații, tulburări de acomodare, atunci când utilizați medicamentul, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor sau operarea altor mecanisme.

Dozaj si administrare

Sulfatul de atropină se administrează subcutanat, intramuscular, intravenos. Cu anestezie de inducție pentru a reduce riscul de suprimare vag a ritmului cardiac și a reduce secreția glandelor salivare și bronșice - 0,3-0,6 mg sub piele sau 30-60 minute înainte de anestezie în combinație cu morfină (10 mg morfină sulfat) - 1:00 înainte de anestezie. În caz de otrăvire cu medicamente anticolinesterazice, sulfatul de atropină se administrează intramuscular în doză de 2 mg la fiecare 20-30 de minute până când apare roșeața și uscarea pielii, pupilele dilatate și apariția tahicardiei și normalizarea respirației. În intoxicațiile moderate și severe, atropina poate fi administrată timp de două zile (până la apariția semnelor de „reatropinizare”).

Pentru copii, cea mai mare doză unică este:

  • până la 6 luni - 0,02 mg
  • cu vârsta cuprinsă între 6 luni și 1 an - 0,05 mg
  • la vârsta de 1 până la 2 ani - 0,2 mg
  • la vârsta de 3 până la 4 ani - 0,25 mg
  • la vârsta de 5 până la 6 ani - 0,3 mg
  • la vârsta de 7 până la 9 ani - 0,4 mg
  • la vârsta de 10 până la 14 ani - 0,5 mg.

Doze mai mari pentru adulți subcutanat: unică - 1 mg, zilnic - 3 mg.

Reactii adverse

Efectul secundar al medicamentului se datorează în principal efectului M-anticolinergic al atropinei.

Din sistemul digestiv: gură uscată, sete, tulburări ale senzațiilor gustative, disfagie, scăderea motilității intestinale până la atonie, scăderea tonusului tractului biliar și a vezicii biliare.

Din sistemul urinar: dificultate și retenție urinară.

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmie, inclusiv extrasistolă, ischemie miocardică, înroșirea feței, senzația de bufeuri.

Din sistemul nervos: cefalee, amețeli, nervozitate, insomnie.

Din partea organului vederii: pupile dilatate, fotofobie, paralizie de acomodare, presiune intraoculară crescută, tulburări de vedere.

Din sistemul respirator: scăderea activității secretoare și a tonusului bronhiilor, ceea ce duce la formarea sputei vâscoase, greu de tusit.

Din partea pielii: erupții cutanate, urticarie, dermatită exfoliativă.

Producător

SRL „Întreprinderea farmaceutică Harkov” Sănătatea oamenilor „.

Inclus în medicamente

Inclus în listă (Decretul Guvernului Federației Ruse nr. 2782-r din 30 decembrie 2014):

VED

ATH:

A.03.B.A alcaloizi de belladona, amine terțiare

A.03.B.A.01 Atropină

Farmacodinamica:

Blochează receptorii M-colinergici.

Are efect antispastic: relaxeaza musculatura neteda a bronhiilor, a sistemului gastrointestinal si urinar.

Provoacă midriaza și paralizia acomodării, crește presiunea intraoculară, reduce activitatea secretorie a glandelor salivare, sudoripare, bronșice, provoacă bradicardie.

Când este administrat parenteral, are un efect antiaritmic.

Este un antidot pentru inhibitorii de colinesteraza, muscarina.

În doze mari, excită sistemul nervos central.

Farmacocinetica:

Când este administrat pe cale orală, acționează în 4-6 ore, când parenteral - în 2-4 minute.

Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - până la 18%. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică.

Timpul de înjumătățire (timp de înjumătățire) al medicamentuluieste de 2 ore. Metabolismul în ficat. Eliminare prin rinichi, aproximativ 60% neschimbată.

Indicatii:

Este utilizat pentru ulcerul peptic al stomacului și duodenului, colici intestinale, bradicardie simptomatică, ca mijloc de premedicație, pentru otrăvirea cu medicamente anticolesterazice și stimulente colinergice, precum și compuși organofosforici. Folosit pentru ameliorarea laringospasmului în astmul bronșic; pentru a reduce tonusul intestinelor și stomacului în timpul studiilor cu raze X.

În oftalmologie, este folosit pentru dilatarea pupilei, studierea fundului de ochi, realizarea repausului funcțional în caz de leziuni și boli inflamatorii ale ochiului.

VII.H15-H22.H16 Keratită

VII.H15-H22.H20.0 iridociclita acută și subacută

VII.H15-H22.H20.1 iridociclita cronica

VII.H30-H36.H34 Ocluzia vasculară a retinei

IX.I30-I52.I44 Blocarea atrioventriculară [atrioventriculară] și blocarea piciorului stâng [His]

X.J00-J06.J05 Laringită [crupă] obstructivă acută și epiglotita

X.J40-J47.J42 Bronsita cronica, neprecizata

XI.K20-K31.K26 Ulcer duodenal

XI.K20-K31.K25 Ulcer gastric

XI.K20-K31.K31.3 Pilorospasm, neclasificat în altă parte

XI.K55-K63.K58 sindromul colonului iritabil

XI.K80-K87.K80 Boala biliară [colelitiază]

XI.K80-K87.K85 Pancreatita acuta

XIX.S00-S09.S05 Leziuni ale ochiului și orbitei

XIX.T36-T50.T48 Intoxicatii cu medicamente care actioneaza in primul rand asupra muschilor netezi si scheletici si asupra organelor respiratorii

Contraindicatii:

Keratotonus, sinechie a irisului, glaucom cu unghi închis și cu unghi deschis.

Intoleranță individuală.

Cu grija:

Vârsta peste 40 de ani reprezintă pericolul glaucomului nediagnosticat.

Boli cardiovasculare cu tendință la fibrilație atrială (boală cardiacă ischemică, hipertensiune arterială, stenoză de valvă mitrală).

Esofagită de reflux, acalazie esofagiană, atonie intestinală.

Paralizie cerebrală, boala Down.

Sarcina si alaptarea:

Recomandări pentru Food and Drug Administration ( Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente)- categoria C. Se foloseste in cazurile in care riscul din aplicare este mai mic decat consecintele asteptate. Pătrunde în laptele matern, cu utilizarea prelungită inhibă lactația.

Dozaj si administrare:

Aplicare la copii.

Se foloseste de la varsta de 3 luni.

În scopul premedicării - din perioada neonatală: 10-15 mcg / kg - subcutanat. De la 1 lună la 12 ani: 10-30 mcg/kg. La 12-18 ani - 300-600 mcg/kg.

În oftalmologie - de la vârsta de 3 luni - picături pentru ochi sub formă de soluție 1%.

În interior, 300 mg la fiecare 4-6 ore.

În caz de otrăvire cu M-colinomimetice, medicamente anticolinesterazice și agenți organofosforici - 1,4 ml de soluție 0,1% intravenos.

Premedicatie: 0,5 mg intramuscular cu 45-60 minute inainte de anestezie.

Studii cu raze X ale tractului gastrointestinal: 0,25-1 mg oral cu o jumătate de oră înainte de mese, de 3 ori pe zi. Odată cu apariția gurii uscate, doza de medicament este redusă.

Bradicardie: 0,5-1 mg IV, repetat după 5 minute dacă este necesar.

Aplicare locală: 1-2 picături de soluție 1% de până la 3 ori pe zi la interval de 5-6 ore. Subconjunctivală sau parabulbară - 0,3-0,5 ml soluție 0,1%.

Cea mai mare doză zilnică: 3 mg.

Cea mai mare doză unică: 600 mcg.

Efecte secundare:

Utilizare sistemică: amețeli, gură uscată, tahicardie, retenție urinară, constipație, fotofobie, midriază, paralizie de acomodare, percepție tactilă afectată.

Aplicație locală: hiperemie și edem al conjunctivei, tahicardie.

Reactii alergice.

Supradozaj:

Tulburări vizuale, mers instabil, dificultăți de respirație, somnolență, halucinații, hipertermie, slăbiciune musculară.

Tratament. Introducerea fizostigminei: intravenos de la 0,5 la 2 mg la o rată de până la 1 mg pe minut, nu mai mult de 5 mg pe zi sau neostigmină metil sulfat intramuscular la 1 mg la fiecare 2-3 ore, intravenos - până la 2 mg.

Interacţiune:

Antiacidele care conțin aluminiu sau carbonat de calciu reduc absorbția atropinei în tractul gastrointestinal. Se recomanda mentinerea unui interval de minim 1 ora.

Cu utilizarea concomitentă cu fenilefrină, se poate dezvolta hipertensiune arterială.

Procainamida intensifică acțiunea atropinei.

Atropina scade concentrația de levodopa în plasma sanguină.

Instrucțiuni Speciale:

Datorită eficienței scăzute în blocarea atrioventriculară de tip distal, nu se recomandă utilizarea atropinei.

Pentru a evita introducerea medicamentului în nazofaringe, la instalarea soluției de atropină în sacul conjunctival, este necesar să apăsați deschiderea lacrimală inferioară.

Expansiunea pupilei la persoanele cu iris intens colorat este mai lentă - trebuie să fim atenți la supradozaj.

Midriaza cauzata de atropina se retine 7-10 zile si nu se indeparteaza dupa instalarea cu colinomimetice.

Conducerea unei mașini este permisă nu mai devreme de 2 ore după instalarea atropinei în sacul conjunctival.

Instrucțiuni