Acțiunea sibutraminei. Ce este sibutramina - proprietățile substanței, utilizarea în medicamente de slăbire și efecte secundare

Pierderea în greutate este dificilă - și toți cei care au încercat să scape de cel puțin câteva kilograme în plus știu acest lucru. Nu poți ocoli legile naturii: doar dieta și activitatea fizică pot învinge acumularea de grăsime. Pentru a pierde zeci de kilograme în plus prin dietă și fitness, aveți nevoie de o voință remarcabilă. Obezii încep să caute pastile miraculoase și pastile de slăbiciune, printre care se numără și medicamentul sibutramină pentru pierderea în greutate.

Sibutramina a fost creată inițial ca un remediu pentru depresie, dar studiile au arătat că este un supresor eficient al apetitului. De 13 ani în SUA și Europa, medicii prescriu medicamentul persoanelor care suferă de obezitate, până când au fost descoperite efecte secundare grave ale acestui remediu popular de slăbit. Potrivit experților americani, răul de la utilizarea sibutraminei depășește cu mult beneficiile pe care aceasta le oferă pentru pierderea în greutate. În Statele Unite, acest medicament a fost retras de la vânzare, iar în Rusia este inclus în lista medicamentelor puternice de slăbit care sunt cumpărate de la o farmacie strict pe bază de rețetă.

Așadar, peste 10 ani de istorie a utilizării sibutraminei în Occident a arătat că utilizarea acesteia este asociată cu riscuri pentru sănătate. Totuși, persoanele care s-au săturat să lupte cu supraponderalitatea sunt gata să își asume orice risc pentru a obține rezultate reale și a se vedea construite în oglindă. Ca toate medicamentele puternice, pe lângă efectul pozitiv, medicamentul are multe contraindicații.

Cât de justificat este riscul folosirii sibutraminei pentru pierderea în greutate, este o bombă cu ceas care poate submina apărarea organismului? Pentru a înțelege această problemă, este necesar să înțelegem principiul medicamentului, datorită căruia contribuie la pierderea în greutate.

Proprietățile farmacologice ale medicamentului Sibutramină (Sibutramină)

Sibutramina este utilizată în medicină în tratamentul obezității, acest medicament afectează producția de căldură în organism. O creștere a temperaturii proceselor metabolice creează condiții pentru arderea rezervelor de grăsime. A doua proprietate a sibutraminei este suprimarea poftei de mâncare, ajută la reducerea aportului de calorii în timpul pierderii în greutate. Rezervele vechi de grăsime sunt arse, altele noi nu se formează - are loc o scădere rapidă a greutății corporale. O creștere a temperaturii în timpul metabolismului se datorează faptului că sibutramina acționează asupra receptorilor beta-adrenergici și, ca și adrenalina, crește rata proceselor metabolice din organism.

Țesutul adipos se arde rapid, nivelul colesterolului din sânge scade, dar în același timp crește ritmul cardiac, crește nevoia de oxigen a inimii, crește tensiunea arterială - organismul se comportă ca într-o situație de stres sever. Scăderea poftei de mâncare este asociată cu acțiunea selectivă a sibutraminei asupra serotoninei și norepinefrinei - acești neurotransmițători cerebrali provoacă o stare de fericire, satisfacție, atenuează senzația de foame și reduc nevoia de hrană.

În același timp, apare intoxicația cu medicamente și se formează dependența de medicament. După administrarea orală, sibutramina este absorbită în sânge în 1-2 ore și este absorbită cu 77%. În ficat, are loc transformarea sa, se formează metaboliți activi, care acționează în organism timp de 4 zile.

Vă rugăm să rețineți: Sibutramina este un medicament psihotrop care face ca sistemele vitale ale corpului să funcționeze cu stres crescut, formează dependența de droguri și provoacă o stare de sevraj.

Indicații și caracteristici ale aplicației

Există o gamă mică de indicații în care se justifică utilizarea comprimatelor de sibutramină ca medicament pentru slăbire.

• În primul rând, este un grad sever de obezitate, când indicele de masă corporală (IMC) este egal sau mai mare de 30 kg/m2 și toate încercările de a reduce greutatea prin alte metode disponibile nu au avut succes.
• În al doilea rând, este permisă utilizarea medicamentelor care conțin sibutramină cu un IMC egal cu 27 kg / m2, dacă obezitatea este însoțită de complicații sub formă de diabet zaharat, hipertensiune arterială.

Cu toate acestea, chiar și cu astfel de indicații, este periculos să luați acest medicament pe cont propriu pentru pierderea în greutate. Doar un medic care știe de ce este periculoasă sibutramina poate cântări toate argumentele pro și contra, poate evalua starea pacientului și poate lua o decizie cu cel mai mic risc pentru sănătatea sa. Corectarea obezității ar trebui efectuată într-o manieră complexă.

În ciuda ajutorului unui medicament puternic, următoarele rămân absolut necesare:

• dieta;
• activitate fizică echilibrată;
• schimbarea stilului de viață și a obiceiurilor alimentare.

Cursul terapiei cu utilizarea sibutraminei durează cel puțin un an, în timp ce este important să urmați recomandările medicului în toate: nu modificați doza de medicament și frecvența administrării acestuia, nu începeți și nu terminați tratamentul pe al tau. Este obligatoriu să consultați un medic înainte de a lua alte medicamente, deoarece sibutramina poate interacționa cu componentele acestora, sporind efectele nedorite. În primul rând, aceste medicamente includ: antidepresive, analgezice narcotice, alte medicamente anti-obezitate.

Contraindicatii

Poate că cele mai importante secțiuni care conțin instrucțiuni de utilizare a medicamentului sunt liste de contraindicații și efecte secundare. Pe baza experienței amare din primii ani de utilizare a sibutraminei, s-a constatat că acesta este departe de a fi un medicament inofensiv și nu ar trebui prescris tuturor celor care doresc să slăbească.

Mortalitatea cauzată de atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale în rândul pacienților care luau medicamentul a fost semnificativ mai mare decât a celor care nu erau familiarizați cu acesta. Sinuciderea în rândul celor care au folosit sistematic medicamentul a devenit mai frecventă. Lista contraindicațiilor este întocmită pe baza datelor experimentale și ca urmare a unui studiu aprofundat al posibilelor consecințe ale acțiunii medicamentului în organism.

• Sibutramina este contraindicată în obezitate, cauzată de patologii organice – precum boli endocrine, insuficiență hormonală; neoplasme în creier; încălcarea metabolismului și a echilibrului hidric în organism.
• Este foarte riscant să folosești acest remediu pentru pierderea în greutate în bolile cardiovasculare: ischemie, tahicardie, aritmie, insuficiență cardiacă, defecte miocardice, tulburări vasculare.
• Este strict interzisă utilizarea medicamentelor care conțin sibutramină pentru boli ale sistemului nervos central, tulburări mintale (inclusiv bulimie și anorexie de natură nervoasă), pentru dependența de alcool și droguri, după accidente vasculare cerebrale.
• Utilizarea sibutraminei este riscantă pentru persoanele care suferă de patologii de glaucom, ficat, rinichi și prostată.
• Un grup special de risc îl constituie femeile în timpul sarcinii și alăptării, persoanele cu vârsta peste 65 de ani, cele care au constatat o intoleranță individuală la medicament.

Efecte secundare și supradozaj

Sibutramina are o listă impresionantă de efecte secundare, astfel încât utilizarea sa este posibilă numai după consultarea unui nutriționist și sub supravegherea unui medic. Reacțiile adverse sunt cele mai pronunțate în prima lună de utilizare a medicamentului, apoi slăbesc și dispar. Doar un medic poate determina pericolul potențial al acestor manifestări și poate decide dacă să continue tratamentul, să reducă doza sau să abandoneze sibutramină în favoarea analogilor săi.

Potrivit medicilor, cel mai frecvent efect secundar al medicamentului este efectul dependenței și simptomelor de sevraj. (ruperea) cu anularea lui bruscă. Fără doza obișnuită de medicamente, pacientul experimentează anxietate, depresie, insomnie și gânduri suicidare. Starea neliniștită de conștiință este însoțită de slăbiciune generală, puls rapid, tremurări ale mâinilor, migrene și leșin. Tabelul de mai jos arată procentul de apariție a simptomelor adverse în grupul de control (persoane care au slăbit cu sibutramină) și în grupul placebo.

Dureri de spate, dureri articulare, rinită, sinuzite, amigdalita, indigestie - aceasta nu este o listă completă a efectelor secundare ale sibutraminei. Când este administrat, pacienții experimentează creșterea tensiunii arteriale, creșterea frecvenței cardiace și se dezvoltă sindromul de oboseală cronică. O supradoză de medicament poate crește efectele nedorite și poate reprezenta o amenințare pentru sănătate. Se recomandă să luați cărbune activ, să consultați un medic sau un centru de control al otrăvirii.

Instrucțiuni de utilizare a sibutraminei

Potrivit medicilor, sibutramina este un instrument de slăbit foarte eficient care poate ajuta persoanele care suferă de o formă avansată de obezitate alimentară ca urmare a obiceiurilor alimentare proaste. Greutatea mare patologic (IMC ˃ 30) provoacă boli mortale: diabet, oncologie, accidente vasculare cerebrale și infarct miocardic.

Utilizarea unui medicament puternic pentru pierderea în greutate care suprimă apetitul este justificată în cazul unei amenințări reale a dezvoltării unor astfel de boli. Instrucțiunile indică regulile de bază pentru utilizarea medicamentului.

• Doza zilnică inițială este de 10 mg.
• Momentul optim pentru admitere este prima jumătate a zilei.
• Tabletele și capsulele care conțin sibutramină sunt înghițite fără a mesteca, spălate cu un pahar cu apă.
• Dacă a fost omisă una sau mai multe doze de medicament, doza nu poate fi crescută, trebuie să continuați să luați comprimatele ca de obicei.
• Efectul așteptat de la utilizarea medicamentului în prima lună este o pierdere în greutate de 2 kg.
• În absența reacțiilor adverse, doza poate fi crescută la 15 mg/zi, dar această doză este un curs limitat.
• Dacă în decurs de 3 luni nu este posibilă reducerea greutății cu 5%, atunci ar trebui să treceți la un analog care conține o altă substanță activă.
• Tratamentul cu medicamente care conțin sibutramină nu trebuie continuat mai mult de un an; medicamentul este oprit sub supravegherea unui medic.

Un curs eficient de tratament vă permite să reduceți greutatea în 10-12 luni cu nu mai puțin de 10%. Puteți salva rezultatele obținute doar cu ajutorul dietei și exercițiilor fizice.

Prețul sibutraminei în Rusia

Din 2008, sibutramina și toate medicamentele bazate pe aceasta (Reduxin, Goldline - fabricat în Rusia) au fost incluse în lista substanțelor puternice interzise spre vânzare gratuită în rețeaua de farmacii. Puteți cumpăra medicamente numai pe bază de rețetă de la un nutriționist și endocrinolog.

Prețul unui pachet de 30 de capsule (rată lunară) - de la 900 de ruble. pentru 30 de capsule de Goldline și de la 1500 pentru același pachet de Reduxin. Atunci când este utilizat sub supraveghere medicală, medicamentul ajută mulți oameni obezi să-și schimbe obiceiurile alimentare și să slăbească. Acest lucru este evidențiat de recenziile despre pierderea în greutate despre sibutramină.

Sibutramina se referă la medicamentele sintetice folosite pentru a trata obezitatea alimentară.

efect farmacologic

Ingredientul activ sibutramină cu același nume cu numele medicamentului duce la o accelerare a debutului de sațietate. Acest lucru ajută la reducerea nevoii de hrană, ceea ce duce în mod natural la pierderea în greutate fără stres psihologic.

Medicamentele care conțin sibutramină nu sunt inhibitori MAO și nu eliberează monoamine. În plus, medicamentul nu are legătură cu receptorii adrenergici, muscarinici, dopaminergici, serotoninergici, histaminei, benzodiazepinei și NMDA.

Analogii

În funcție de substanța activă, analogii de Sibutramină includ medicamente precum Slimia, Goldline, Lindax și Meridia.

Dacă este necesar, este posibil să înlocuiți medicamentul cu unul dintre analogii Sibutraminei, care are un efect terapeutic similar cu acesta, de exemplu, Reduxin sau Fepranone. Componentele active ale Reduxin sunt celuloza microcristalină și sibutramina, iar Fepranona este amfepramonă.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, Sibutramina este utilizată ca una dintre componentele terapiei complexe de întreținere pentru obezitatea alimentară:

• cu un indice de masă corporală - de la treizeci de kilograme pe m2 și peste;
• cu un indice de masă corporală - de la douăzeci și șapte de kilograme pe m2 și mai mult, în prezența altor factori de risc asociați cu excesul de greutate, inclusiv hiperlipidemia, precum și diabetul zaharat de tip 2.

Contraindicatii

• cu tulburări grave de alimentație, de exemplu, anorexia nervoasă sau bulimia nervoasă;
• cu o cauză organică a obezității;
• cu sindromul Tourette;
• pe fondul bolilor mintale;
• cu cardiopatie ischemică, insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare și cu malformații cardiace congenitale;
• cu hipertensiune arterială (necontrolată);
• cu boli ale arterelor periferice (ocluzive);
• pe fondul tahicardiei, aritmiilor, diferitelor tulburări circulatorii ale creierului, inclusiv cele tranzitorii;
• cu tulburări funcționale severe ale rinichilor și ficatului;
• cu hipertiroidism;
• cu feocromocitom;
• pe fondul hiperplaziei benigne de prostată cu formarea de urină reziduală;
• cu dependență stabilită de alcool, droguri, farmacologice;
• cu glaucom;
• în timpul sarcinii și alăptării;
• cu hipersensibilitate la componentele medicamentului (atât active, cât și auxiliare).

• inhibitori MAO;
• antidepresive, antipsihotice, triptofan sau alte medicamente care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central;
• cu alte medicamente care favorizează pierderea în greutate.

Cu extremă precauție, Sibutramină pentru pierderea în greutate este prescrisă:

• în prezența hipomagnezemiei și hipokaliemiei;
• în combinație cu medicamente care cresc intervalul QT;
• cu epilepsie;
• cu tulburări funcționale ale ficatului și rinichilor (severitate moderată și ușoară);
• împreună cu medicamente care pot determina creșterea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac, inclusiv medicamente pentru alergii, tuse și răceală.

Din cauza lipsei studiilor necesare, conform instrucțiunilor, Sibutramina nu este prescrisă pacienților cu vârsta mai mare de șaizeci și cinci de ani.

Mod de aplicare și dozare

De regulă, la începutul tratamentului, Sibutramină este prescrisă la o doză de 10 mg pe zi. Cu o scădere în greutate prea lentă (mai puțin de 2 kg pe lună), precum și în absența efectelor secundare evidente cauzate de administrarea medicamentului, doza zilnică este crescută la 15 mg. Dacă la doza indicată greutatea continuă să scadă foarte lent, Sibutramina este anulată.

De obicei, medicamentul este utilizat timp de cel puțin un an. În cazul în care nivelul greutății corporale în primele trei luni de terapie nu scade cu cel puțin 5% din greutatea inițială, sibutramina este anulată. În plus, medicamentul trebuie anulat atunci când crește greutatea corporală în timpul terapiei.

Sibutramina este prescrisă exclusiv în cazurile în care nu este posibilă pierderea în greutate (cel puțin cinci kilograme în trei luni) prin orice alte metode.

Tratamentul trebuie efectuat într-o manieră complexă, inclusiv modificări ale dietei și creșterea activității fizice. Schimbarea stilului de viață care a cauzat obezitatea este o condiție necesară pentru menținerea rezultatului corectării greutății obținute ca urmare a utilizării Sibutraminei.

În timpul perioadei de terapie, este necesar să se controleze modificările ritmului cardiac și ale tensiunii arteriale. În plus, atunci când examinăm, este important să acordați atenție edemului emergent, durerii în piept și dispneei progresive.

Este interzis consumul de alcool în timpul tratamentului cu Sibutramină.

Efecte secundare

Potrivit recenziilor Sibutraminei, atunci când se utilizează medicamentul, apar cel mai adesea tulburări ale sistemului digestiv. Acestea includ: pierderea poftei de mâncare, greață, constipație, gură uscată. În cazuri rare, există o creștere tranzitorie a activității enzimelor hepatice.

În plus, luarea Sibutraminei conform recenziilor poate provoca apariția unor reacții adverse, cum ar fi:

• dureri de cap, transpirație crescută, parestezii, modificări ale gustului, amețeli, insomnie, convulsii, anxietate;
• trombocitopenie și purpură Shenlein-Genoch;
• palpitații, exacerbarea hemoroizilor, tahicardie, creșterea tensiunii arteriale (ușoară), înroșirea pielii, însoțită de o senzație de căldură.

Cazurile individuale de utilizare a Sibutraminei, conform recenziilor, duc la nefrită interstițială acută, o creștere mai pronunțată a tensiunii arteriale și glomerulonefrită mesangiocapilară.

Practic, efectele secundare la utilizarea Sibutraminei pentru pierderea în greutate apar în luna 1 de terapie, în timp, severitatea și frecvența acestora scad.

Interacțiunea cu alte instrumente

În timpul terapiei, trebuie amintit că utilizarea simultană a Sibutramină și ketoconazol, eritromicină, troleandomicină, ciclosporină și alte medicamente care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4 poate duce la o creștere a concentrației plasmatice a metaboliților Sibutraminei, care, la rândul său, va determina o ușoară creștere a intervalului QT.

Riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic crește atunci când Sibutramină este luată simultan cu:

• inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, inclusiv fluoxetină, citalopram, sertralină și paroxetină;
• agonişti ai receptorului 5-HT1;
• derivați de alcaloizi de ergot;
• medicamente antitusive cu acțiune centrală;
• analgezice opioide.

Conditii de depozitare

Sibutramina este un medicament pe bază de rețetă. Condițiile de depozitare sunt standard.

Instructiuni de folosire:

Sibutramina este un medicament sintetic utilizat în tratamentul obezității alimentare.

efect farmacologic

Sibutramina cu ingredientul activ cu același nume se referă la medicamente care accelerează apariția sațietății. Acest lucru duce la o scădere a aportului alimentar fără stres psihologic și, ca urmare, la pierderea în greutate.

Medicamentele care conțin sibutramină nu eliberează monoamine și nu sunt inhibitori MAO. De asemenea, medicamentul nu are afinitate pentru receptorii adrenergici, serotoninergici, muscarinici, dopaminergici, benzodiazepinei, histaminei și NMDA.

Analogii sibutraminei

Analogii Sibutraminei pentru substanța activă sunt medicamentele Goldline, Meridia, Lindax și Slimia.

Dacă este necesar, medicul poate înlocui medicamentul cu unul dintre analogii sibutraminei cu efect terapeutic similar. Acestea includ Reduxin, care conține sibutramină și celuloză microcristalină ca ingrediente active, și Fepranona cu substanța activă amfepramonă.

Indicații pentru utilizarea Sibutraminei

Conform instrucțiunilor, Sibutramina este prescrisă ca parte a unei terapii complexe de întreținere pentru supraponderali:

• Cu obezitate alimentară (indicele de masă corporală - de la 30 kg / m2 sau mai mult);
• Cu obezitate alimentară (indicele de masă corporală - de la 27 kg/m2 sau mai mult), dacă există și alți factori de risc asociați cu excesul de greutate, inclusiv hiperlipidemia și diabetul de tip 2.

Contraindicatii

Este contraindicată utilizarea Sibutraminei pentru pierderea în greutate:

• Tulburări grave de alimentație, cum ar fi bulimia nervoasă sau anorexia nervoasă;
• Cu o cauză organică a obezității;
• Pe fondul sindromului Tourette;
• Pe fondul bolilor mintale;
• Cu boli ocluzive ale arterelor periferice;
• Pe fondul bolilor coronariene, malformațiilor cardiace congenitale, insuficienței cardiace cronice în stadiul de decompensare;
• Cu hipertensiune arterială necontrolată;
• Pe fondul aritmiei, tahicardiei și diferitelor tulburări ale circulației cerebrale, inclusiv tranzitorii;
• Pe fondul unor încălcări severe ale ficatului și rinichilor;
• Cu hipertiroidism;
• Pe fondul feocromocitomului;
• Cu hiperplazie benignă de prostată cu formare de urină reziduală;
• În timpul sarcinii și alăptării;
• Cu dependență farmacologică, de droguri sau de alcool stabilită;
• Pe fondul glaucomului;
• În caz de hipersensibilitate la substanța activă cu același nume sau la alte componente care alcătuiesc medicamentul.

Sibutramina conform instrucțiunilor este contraindicată pentru utilizare simultan cu anumite medicamente, și anume:

• Cu inhibitori MAO;
• Cu antidepresive, antipsihotice, triptofan sau alte medicamente care au efect depresiv asupra sistemului nervos central;
• Cu orice alte medicamente, a căror acțiune vizează reducerea greutății corporale.

O atenție specială necesită numirea Sibutraminei pentru pierderea în greutate:

• Pe fondul hipokaliemiei și hipomagnezemiei;
• Concomitent cu medicamentele care cresc intervalul QT;
• Pe fondul afectarii funcției hepatice și renale, care apar cu severitate ușoară până la moderată;
• cu epilepsie;
• Alături de medicamente care pot determina creșterea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac, inclusiv o serie de medicamente pentru răceală, tuse și alergii.

Din cauza lipsei studiilor necesare, Sibutramina nu este prescrisă persoanelor cu vârsta peste 65 de ani.

Cum se utilizează Sibutramină

Sibutramina este de obicei prescrisă la o doză inițială de 10 mg pe zi. Dacă pierderea în greutate are loc prea lent (mai puțin de 2 kg pe lună), în absența efectelor secundare severe asociate cu administrarea medicamentului, doza zilnică este crescută la 15 mg. Dacă rata de pierdere în greutate nu crește la doza indicată, utilizarea Sibutraminei este anulată.

De regulă, medicamentul este utilizat timp de cel puțin un an. Dacă în primele trei luni de terapie nu este posibilă atingerea unui nivel suficient de pierdere în greutate (cel puțin 5% din nivelul inițial), utilizarea Sibutraminei este anulată. De asemenea, medicamentul este anulat dacă se observă creșterea în greutate în timpul terapiei.

Sibutramina este prescrisă numai în cazurile în care orice alte măsuri luate nu duc la pierderea în greutate (mai puțin de 5 kg în trei luni).

Tratamentul trebuie efectuat cuprinzător. Aceasta ar trebui să includă schimbarea dietei nutritive și creșterea activității fizice. Este o schimbare a stilului obișnuit de viață care a cauzat obezitatea este o condiție necesară pentru menținerea rezultatului obținut în pierderea în greutate cu utilizarea Sibutraminei.

În timpul terapiei, tensiunea arterială și modificările ritmului cardiac trebuie monitorizate. De asemenea, în timpul examinării, trebuie acordată atenție durerilor în piept, umflăturilor, dispneei progresive.

Efectele secundare ale Sibutraminei pentru pierderea în greutate

Dintre tulburările sistemului digestiv, cel mai adesea atunci când se utilizează Sibutramină, conform recenziilor, există o pierdere a poftei de mâncare, gură uscată, constipație și greață, iar o creștere tranzitorie a activității enzimelor hepatice se poate dezvolta oarecum mai rar.

De asemenea, în timp ce luați Sibutramină, conform recenziilor, pot apărea tulburări ale altor sisteme, care sunt exprimate astfel:

• Transpirație crescută, insomnie, dureri de cap, anxietate, amețeli, parestezii, convulsii și modificări ale gustului (sistem nervos central și periferic);
• purpură Shenlein-Genoch și trombocitopenie (sistemul de coagulare a sângelui);
• Palpitații, tahicardie, ușoară creștere a tensiunii arteriale, înroșirea pielii cu senzație de căldură, exacerbarea hemoroizilor (sistemul cardiovascular).

În unele cazuri, utilizarea Sibutraminei conform recenziilor poate provoca nefrită interstițială acută, o creștere mai pronunțată a tensiunii arteriale și glomerulonefrită mesangiocapilară.

În cele mai multe cazuri, apariția reacțiilor adverse la utilizarea Sibutraminei pentru pierderea în greutate este observată în prima lună de terapie, iar frecvența și severitatea acestora scad în timp.

interacțiunea medicamentoasă

În timpul tratamentului, trebuie avut în vedere că, odată cu utilizarea simultană a Sibutraminei cu ketoconazol, eritromicină, troleandomicină, ciclosporină și alte medicamente care inhibă activitatea izoenzimei CYP3A4, concentrația plasmatică a metaboliților Sibutraminei poate crește, ceea ce contribuie la o ușoară creștere. creșterea intervalului QT.

Riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic crește odată cu utilizarea simultană a Sibutraminei cu:

• agonişti ai receptorului 5-HT1;
• Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, cum ar fi fluoxetină, citalopram, sertralină și paroxetină;
• Analgezice opioide;
• Derivați alcaloizi de ergot;
• Medicamente antitusive cu acțiune centrală.

Conditii de depozitare

Sibutramina este un medicament eliberat pe bază de rețetă cu condiții standard de păstrare.

Aproape fiecare persoană supraponderală, cel puțin o dată în viață, a visat la o pastilă miracolă care să-l facă să fie slab și sănătos. Medicina modernă a venit cu multe medicamente care pot păcăli stomacul să mănânce mai puțin. Un astfel de medicament este sibutramina. Reglează cu adevărat pofta de mâncare, reduce pofta de mâncare, dar nu totul este atât de simplu pe cât ar părea la prima vedere. În multe țări, circulația sibutraminei este limitată din cauza efectelor sale secundare grave.

Sibutramina este un medicament puternic. Inițial, a fost dezvoltat și testat ca antidepresiv, dar oamenii de știință au observat că are un efect anorexigen puternic, adică poate reduce apetitul.

Din 1997, a fost folosit în Statele Unite și în alte țări ca mijloc eficient de a scăpa de excesul de greutate, prescriind persoanelor cu o varietate de boli concomitente. Efectele secundare nu au întârziat să apară.

S-a dovedit că sibutramina dă dependență și depresivă, ceea ce poate fi comparat cu un narcotic. În plus, a crescut riscul de boli cardiovasculare, multe persoane au suferit accidente vasculare cerebrale și infarct miocardic în timp ce îl luau. Există dovezi anecdotice că utilizarea sibutraminei a provocat moartea pacienților.

În prezent, este interzisă utilizarea în multe țări, în Federația Rusă cifra de afaceri este strict controlată cu ajutorul formularelor speciale de prescripție pe care este prescris.

Acțiunea farmacologică a medicamentului

În sine, sibutramina este un așa-numit promedicament, adică pentru a acționa, medicamentul trebuie să se „descompună” în componente active, trecând prin ficat. Concentrația maximă de metaboliți în sânge este atinsă după 3-4 ore.

Dacă aportul a fost efectuat simultan cu alimente, atunci concentrația sa scade cu 30% și atinge maximul după 6-7 ore. După 4 zile de utilizare regulată, cantitatea acestuia în sânge devine constantă. Cea mai lungă perioadă în care jumătate din medicament părăsește organismul este de aproximativ 16 ore.

Principiul de acțiune al substanței se bazează pe faptul că este capabilă să crească producția de căldură de către organism, să suprime dorința de a mânca și să crească senzația de sațietate. Cu o menținere stabilă a temperaturii dorite, organismul nu are nevoie să-și facă rezerve de grăsime pentru viitor, în plus, cele existente sunt „arse” mai repede.

Există o scădere a colesterolului și a grăsimilor din sânge, în timp ce în același timp crește conținutul de colesterol „bun”. Toate acestea vă permit să slăbiți rapid și să mențineți o nouă greutate pentru o lungă perioadă de timp după eliminarea sibutraminei, dar sub rezerva menținerii unei diete.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este prescris numai de un medic și numai în cazurile în care metodele mai sigure nu aduc rezultate tangibile:

• Obezitatea alimentară. Aceasta înseamnă că problema cu excesul de greutate a apărut din cauza malnutriției și a lipsei de activitate fizică. Cu alte cuvinte, atunci când caloriile intră în organism mult mai mult decât reușește să cheltuiască. Sibutramina ajută doar atunci când indicele de masă corporală depășește 30 kg/m 2 .
• Obezitatea alimentară în combinație cu diabetul zaharat de tip 2. IMC trebuie să fie mai mare de 27 kg/m2.

Contraindicații și efecte secundare

Condiții în care se interzice administrarea sibutraminei:

Efectele secundare explică colorat de ce sibutramina este eliberată strict pe bază de prescripție medicală.

1. SNC. Destul de des, pacienții raportează insomnie, dureri de cap, neliniște de la zero și modificări ale gustului, în plus, gura uscată este de obicei îngrijorată.
2. CCC. Mult mai rar, dar există totuși o creștere a ritmului cardiac, creșterea tensiunii arteriale, dilatarea vaselor de sânge, rezultând înroșirea pielii și o senzație locală de căldură.
3. GIT. Pierderea poftei de mâncare, tulburări ale mișcărilor intestinale, greață și vărsături și chiar exacerbarea hemoroizilor - aceste simptome sunt la fel de frecvente ca insomnia.
4. Piele. Transpirația excesivă se observă în orice moment al anului, din fericire, acest efect secundar este rar.
5. Alergie. Poate apărea atât sub forma unei mici erupții cutanate pe o zonă mică a corpului, cât și sub formă de șoc anafilactic, în care ar trebui să solicitați imediat ajutor de la un medic.

De obicei, toate efectele secundare sunt observate în decurs de 1 lună după administrarea medicamentului, nu au un curs foarte pronunțat și trec de la sine.

În cazuri izolate, au fost înregistrate oficial următoarele fenomene neplăcute ale sibutraminei:

• sângerare menstruală dureroasă;
• umflare;
• dureri de spate și abdominale;
• mâncărimi ale pielii;
• o afecțiune similară ca senzație cu gripa;
• creșterea neașteptată și bruscă a apetitului și a setei;
• stare depresivă;
• somnolență severă;
• schimbări bruște de dispoziție;
• convulsii;
• o scădere a numărului de trombocite din cauza căreia apare sângerarea;
• psihoză acută (dacă o persoană avea deja tulburări mintale grave).

Mod de aplicare

Doza este selectată numai de către un medic și numai după o cântărire atentă a tuturor riscurilor și beneficiilor. În niciun caz nu trebuie să luați singur medicamentul! În plus, sibutramina se eliberează din farmacii strict pe bază de rețetă!

Se prescrie o dată pe zi, de preferință dimineața. Doza inițială a medicamentului este de 10 mg, dar dacă o persoană nu o tolerează bine, se reduce la 5 mg. Capsula trebuie spălată cu un pahar cu apă curată, în timp ce nu este recomandat să o mesteci și să turnați conținutul din coajă. Se poate lua atat pe stomacul gol, cat si in timpul micului dejun.

Dacă în prima lună nu au existat modificări adecvate ale greutății corporale, doza de sibutramină este crescută la 15 mg. Terapia este întotdeauna combinată cu o activitate fizică potrivită și o dietă specială, care este selectată individual pentru fiecare persoană de către un medic cu experiență.

Interacțiunea cu alte medicamente

Înainte de a lua sibutramină, ar trebui să discutați cu medicul dumneavoastră toate medicamentele care sunt luate în mod continuu sau periodic. Nu toate medicamentele sunt combinate cu sibutramină:

1. Medicamentele combinate care conțin efedrină, pseudoefedrină etc. cresc tensiunea arterială și numărul pulsului.
2. Medicamentele care cresc serotonina din sânge, cum ar fi medicamentele pentru tratarea depresiei, medicamentele antimigrenoase, analgezicele, narcoticele în cazuri rare pot provoca „sindrom serotoninergic”. El este mortal.
3. Unele antibiotice (grupul macrolidelor), fenobarbitalul, carbamazepina accelerează descompunerea și absorbția sibutraminei.
4. Antifungicele separate (ketoconazol), imunosupresoarele (ciclosporină), eritromicina sunt capabile să crească concentrația de sibutramină divizată împreună cu o creștere a ritmului cardiac.

Combinația dintre alcool și medicament nu afectează negativ organismul în ceea ce privește absorbția lor, dar băuturile tari sunt interzise celor care urmează o dietă specială și caută să slăbească.

De ce este interzisă sibutramina și de ce este periculoasă

Din 2010, substanța a fost restricționată pentru distribuție într-un număr de țări: SUA, Australia, multe țări europene, Canada. În Rusia, cifra de afaceri este strict controlată de organizațiile de stat. Medicamentul poate fi prescris numai pe un formular de prescripție cu toate sigiliile necesare. Este imposibil să-l cumpărați legal fără rețetă.

Sibutramina este interzisă în India, China, Noua Zeelandă. A fost dus la interdicție de efecte secundare care sunt similare cu „retragerea” de la droguri: insomnie, anxietate bruscă, o stare în creștere de depresie și gânduri suicidare. Mai mulți oameni și-au luat viața pe fundalul utilizării sale. Mulți pacienți cu probleme cardiovasculare au murit din cauza atacurilor de cord și a accidentelor vasculare cerebrale.

Este strict interzis ca persoanele cu tulburari psihice sa o primeasca! Mulți au fost depășiți de anorexie și bulimie, au fost psihoze acute și modificări ale conștiinței. Acest medicament nu numai că descurajează apetitul, dar afectează literalmente capul.

Sibutramină în timpul sarcinii

O femeie căreia i s-a prescris acest remediu trebuie informată că nu există suficiente informații despre siguranța sibutraminei pentru un copil nenăscut. Toți analogii medicamentului sunt anulați în etapa de planificare a sarcinii.

În timpul tratamentului, o femeie ar trebui să utilizeze contraceptive dovedite și de încredere. Cu un test de sarcină pozitiv, trebuie să vă informați imediat medicul despre acest lucru și să încetați să utilizați sibutramină.

Studiu oficial al medicamentului

Medicamentul original sibutramină (Meridia) a fost eliberat de o companie germană. În 1997, a fost permis să fie utilizat în Statele Unite, iar în 1999 - în Uniunea Europeană. Pentru a-i confirma eficacitatea, au fost citate multe studii, la care au participat peste 20 de mii de oameni, rezultatul a fost pozitiv.

După ceva timp, au început să sosească rapoarte despre decese, dar drogul nu se grăbea să interzică.

În 2002, s-a decis să se efectueze studiul SCOUT pentru a afla care populații erau cu cel mai mare risc de reacții adverse. Acest experiment a fost un studiu dublu-orb, controlat cu placebo. La ea au participat 17 țări. A fost studiată relația dintre pierderea în greutate în timpul terapiei cu sibutramină și problemele cu sistemul cardiovascular.

Până la sfârșitul anului 2009, au fost anunțate rezultatele preliminare:

• Tratament pe termen lung cu Meridia la persoanele în vârstă supraponderale cu probleme cardiace și vasculare preexistente a crescut riscul de atacuri de cord și accident vascular cerebral cu 16%. Dar nu au fost înregistrate decese.
• Nu a existat nicio diferență în ceea ce privește decesul între grupul placebo și grupul principal.

A devenit clar că persoanele cu boli cardiovasculare sunt mai expuse riscului decât toți ceilalți. Dar nu a fost posibil să se afle ce grupuri de pacienți pot lua medicamentul cu cea mai mică pierdere pentru sănătate.

Abia în 2010, bătrânețea (peste 65 de ani) a fost inclusă în instrucțiunile oficiale ca contraindicație, precum și: tahicardie, insuficiență cardiacă, boală coronariană etc. La 8 octombrie 2010, producătorul și-a retras voluntar medicamentul din farmaceutică. piata pana la clarificarea tuturor circumstantelor .

Compania așteaptă încă mai multe cercetări care să arate ce grupuri de pacienți medicamentul va aduce mai multe beneficii și mai puțin rău.

În 2011-2012, Rusia și-a efectuat propriul studiu, cu numele de cod „PRIVĂVARA”. Reacții adverse au fost înregistrate la 2,8% dintre voluntari, nefiind identificate efecte secundare grave care ar putea necesita eliminarea sibutraminei. Au participat peste 34 de mii de persoane cu vârste cuprinse între 18 și 60 de ani. Au luat medicamentul Reduxin în doza prescrisă timp de șase luni.

Din 2012, a fost efectuat al doilea studiu - "PrimaVera", diferența a fost perioada de utilizare a medicamentului - mai mult de 6 luni de terapie continuă.

Analogi pentru pierderea în greutate

Sibutramina este disponibilă sub următoarele denumiri:

• Goldline;
• Goldline Plus;
• Reduxin;
• Reduxin Met;
• Slimia;
• Lindax;
• Meridia (înmatriculare revocată în prezent).

Unele dintre aceste medicamente au o compoziție combinată. De exemplu, Goldline Plus include suplimentar celuloza microcristalină, iar în pachetul Reduxin Met există 2 medicamente în același timp - sibutramină împreună cu MCC, în blistere separate - metformină (un mijloc de a scădea nivelul zahărului la).

În același timp, nu există deloc sibutramină în Reduxin Light și nici măcar nu este un medicament.

Formulă: C17H26ClN, denumire chimică: 1-(4-Clorfenil)-N,N-dimetil-alfa-(2-metilpropil)ciclobutanmetanamină (și sub formă de clorhidrat).
Grupa farmacologica: agenți organotropi / agenți gastrointestinali / regulatori de apetit.
Efect farmacologic: anorexigen.

Proprietăți farmacologice

Sibutramina inhibă recaptarea neurotransmițătorilor (norepinefrina și serotonina) din fanta sinaptică, intensifică reacțiile sinergice ale sistemelor centrale serotoninergice și norepinefrine. Reduce cantitatea de alimente consumate și apetitul (crește senzația de sațietate), afectează țesutul adipos brun, crește termogeneza (datorită activării mediate a receptorilor beta3-adrenergici). Sibutramina formează metaboliți activi în organism, care sunt semnificativ superiori capacității sale de a inhiba recaptarea norepinefrinei și a serotoninei. În plus, acești metaboliți blochează și recaptarea dopaminei, dar doar de 3 ori mai slabe decât norepinefrina și serotonina. Sibutramina cu metaboliții săi activi nu afectează activitatea MAO și eliberarea monoaminelor, nu are efecte antihistaminice și anticolinergice, nu interacționează cu receptorii de neurotransmițători (inclusiv receptorii adrenergici, serotoninergici, benzodiazepinei, dopaminergici și de glutamat). Sibutramina inhibă absorbția serotoninei prin trombocite și poate modifica funcția trombocitelor. Odată cu scăderea greutății corporale în serul sanguin, conținutul de HDL crește și cantitatea de colesterol total, trigliceride, acid uric și LDL scade.

Cu terapia cu sibutramină, tensiunea arterială în repaus crește ușor (cu 1-3 mm Hg) și pulsul crește moderat (cu 3-7 bătăi / min), dar în unele cazuri aceste modificări pot fi mai pronunțate. Prin utilizarea combinată a sibutraminei cu inhibitori ai oxidării microzomale, intervalul QT este prelungit (cu 9,5 ms) și frecvența pulsului crește (cu 2,5 bpm).

În studiile efectuate pe șoareci și șobolani, sibutramina nu s-a dovedit a avea un efect carcinogen, mutagen, teratogen și efect asupra fertilității; a crescut incidența tumorilor benigne ale țesutului interstițial al testiculelor, în principal la șobolani masculi. Dar în studiile asupra iepurilor au fost relevate anomalii ale dezvoltării fizice la descendenți (modificări ale dimensiunii sau formei cozii, auriculului, botului, grosimii oaselor).

Atunci când este administrată pe cale orală, sibutramina în tractul gastrointestinal este absorbită rapid, cel puțin 77%. În timpul „primului pasaj” prin ficat, medicamentul este biotransformat cu participarea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 cu formarea a doi metaboliți activi (di - și monodesmetilsibutramină). Când luați 15 mg de medicament, concentrația maximă de monodesmetilsibutramină este de aproximativ 4 ng / ml, didesmetilsibutramină este în medie de 6,4 ng / ml. Concentrația maximă de sibutramină este atinsă după 1,2 ore, metaboliții săi activi după 3-4 ore. Administrarea concomitentă a medicamentului cu alimente reduce concentrația maximă de metaboliți cu 30% și crește timpul de atingere cu 3 ore, în timp ce ASC nu se modifică. Concentrația de echilibru în sânge a metaboliților activi ai sibutraminei este atinsă în 4 zile de la începerea terapiei și este de aproximativ 2 ori mai mare decât conținutul plasmatic după administrarea unei doze unice. Sibutramina este distribuită rapid în țesuturi. Sibutramina se leagă de proteinele plasmatice cu 97%, metaboliții săi activi - cu 94%. Timpul de înjumătățire al sibutraminei este de 1,1 ore, didesmetilsibutramină - 16 ore, monodesmetilsibutramină - 14 ore. Metaboliții activi sunt supuși conjugării și hidroxilării pentru a forma metaboliți inactivi, care sunt excretați în principal de rinichi.

Indicatii

Atenţie! Din 2010, sibutramina și preparatele care o conțin au fost interzise spre vânzare în Europa, SUA, Canada și Australia din cauza efectelor patogene dovedite asupra sistemului cardiovascular. EMEA recomandă medicilor să nu mai prescrie sibutramină, farmaciștii să nu o elibereze și ca pacienții să solicite imediat asistență medicală pentru o schimbare a terapiei.

Tratamentul de susținere cuprinzător al pacienților supraponderali cu obezitate alimentară cu un indice de masă corporală de 30 kg/m2 sau mai mult sau cu un indice de masă corporală de 27 kg/m2 sau mai mult, dar în prezența altor factori de risc care sunt cauzați de excesul de greutate (dislipoproteinemie, diabet de tip 2).

Mod de aplicare a sibutraminei și doza

Sibutramina se administrează pe cale orală (indiferent de aportul alimentar), dimineața, 1 dată pe zi, doza inițială este de 10 mg (5 mg sunt posibile cu toleranță slabă); după 4 săptămâni, în caz de eficacitate insuficientă, doza este crescută la 15 mg/zi. Durata terapiei este de 1 an.
Utilizarea medicamentului este posibilă numai atunci când toate celelalte măsuri care vizează reducerea greutății corporale au fost ineficiente. Terapia trebuie efectuată sub supravegherea unui medic care are experiență în corectarea obezității ca parte a unui tratament complex (modificări ale stilului de viață și obiceiurilor alimentare, dietă, activitate fizică crescută). Perioada de administrare la o doză de 15 mg trebuie limitată în timp. Este necesar să se controleze nivelul tensiunii arteriale și al pulsului la fiecare 2 săptămâni în primele 2 luni de terapie cu sibutramină și apoi o dată pe lună. La pacienții cu hipertensiune arterială (mai mare de 145/90 mm Hg), monitorizarea trebuie să fie mai frecventă și amănunțită și cu o creștere dublă a tensiunii arteriale mai mare de 145/90 mm Hg. medicamentul trebuie oprit.

Apariția în tratamentul dispneei progresive, durerii toracice și umflarea extremităților inferioare poate indica dezvoltarea hipertensiunii pulmonare, este necesar să vă adresați medicului dumneavoastră. Nu este recomandat să se împartă cu sibutramină medicamente care măresc intervalul QT (terfenadină, astemizol, antiaritmice și alte medicamente), medicamente care conțin efedrină, pseudoefedrină, fenilpropanolamină și altele (din cauza pericolului creșterii ritmului cardiac și a tensiunii arteriale) , precum și alte medicamente anorexigenice care au un mecanism central de acțiune. Cu prudență, sibutramina este utilizată pentru hipomagnezemie, hipokaliemie, încălcând starea funcțională a rinichilor și ficatului. Femeile aflate la vârsta fertilă în timpul tratamentului cu sibutramină trebuie să utilizeze metode contraceptive adecvate. Trebuie să știți că sibutramina poate reduce salivația și poate contribui la dezvoltarea bolii parodontale, a cariilor, a candidozei și a disconfortului în cavitatea bucală. În timpul terapiei, este necesar să se limiteze consumul de alcool. Nu utilizați sibutramină la locul de muncă pentru șoferii de vehicule și persoanele ale căror profesii sunt asociate cu o concentrare crescută a atenției.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, bulimie nervoasă sau anorexie nervoasă, prezența unor cauze organice de obezitate, sindrom Gilles de la Tourette, boală ocluzivă arterială periferică, insuficiență cardiacă necompensată, boală psihică, boală coronariană, boli cardiace congenitale, aritmie, tahicardie, hipertensiune arterială (sânge). presiune peste 145 / 90 mm Hg), boli cerebrovasculare (tulburări tranzitorii ale circulației cerebrale, accident vascular cerebral), afectare severă a stării funcționale a rinichilor sau ficatului, glaucom, hipertiroidism, feocromocitom, hiperplazie benignă de prostată, care este însoțită de prezența urină reziduală; dependență stabilită de droguri, farmacologice și alcool; utilizarea în comun sau o perioadă de mai puțin de 2 săptămâni după eliminarea inhibitorilor MAO sau a altor medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (inclusiv antidepresive, antipsihotice, triptofan), precum și alte medicamente pentru pierderea în greutate.

Restricții de aplicare

Tic motor-verbal (articulare afectată, contracții musculare involuntare), epilepsie, vârstă până la 18 și peste 65 de ani (nu au fost determinate eficacitatea și siguranța utilizării).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea sibutraminei în timpul sarcinii în timpul alăptării nu este recomandată (nu sunt disponibile studii strict controlate și adecvate la femei; nu se știe dacă sibutramina se excretă în laptele matern).

efecte secundare ale sibutraminei

Corpul ca întreg: dureri de cap, dureri de spate, sindrom asemănător gripei, leziuni accidentale, astenie, dureri abdominale, dureri în piept, dureri de gât, reacții alergice;
sistem circulator: tahicardie, vasodilatație (hiperemie a pielii cu senzație de căldură), migrenă, creșterea tensiunii arteriale, palpitații;
sistem digestiv: anorexie, constipație, creșterea apetitului, greață, dispepsie, gastrită, sete, vărsături, exacerbarea hemoroizilor;
sistem de sustinere si miscare: artralgii, mialgii, tendosinovite, boli articulare;
organele de simț și sistemul nervos: gură uscată, insomnie, amețeli, nervozitate, anxietate, depresie, parestezie, somnolență, agitație, labilitate emoțională, modificări ale gustului, tulburări ale urechii, dureri de urechi;
sistemul respirator: rinită, faringită, sinuzită, tuse crescută, laringită;
piele: erupții cutanate, transpirații, Herpes simplex, acnee; sistem urinar: dismenoree, infecții ale tractului urinar, candidoză vaginală, metroragie, edem generalizat.

Interacțiunea sibutraminei cu alte substanțe

Inhibitorii de oxidare microzomală reduc clearance-ul sibutraminei. Medicamentele care au activitate serotoninergică cresc posibilitatea apariției sindromului serotoninergic (transpirație, aritmie, agitație, diaree, hipertermie, convulsii).

Supradozaj

Cu o supradoză de sibutramină, reacțiile adverse cresc (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, amețeli, dureri de cap). Este necesar: luarea cărbunelui activat, efectuarea tratamentului simptomatic, monitorizarea funcțiilor vitale, cu tahicardie și creșterea tensiunii arteriale, numirea beta-blocantelor.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă sibutramină

Sibutramina, precum și analogii săi structurali cu efect psihoactiv similar, sunt incluse în „Lista substanțelor puternice în sensul articolului 234 și al altor articole din Codul penal al Federației Ruse”, aprobată prin decret al Guvernului. Federația Rusă din 29 decembrie 2007 N 964. Nota la listă indică faptul că toate formele de dozare, indiferent de denumirile de marcă (comerciale) care pot fi desemnate, care includ substanțele enumerate în această listă în combinație cu componente farmacologic inactive, sunt incluse de asemenea în Lista specificată. În Rusia, astfel de medicamente pot fi achiziționate în mod legal numai pe bază de rețetă și numai în farmacii dacă au licență pentru activități farmaceutice cu drept de a lucra cu substanțe puternice și toxice, conform listelor PKKN.