Lekárska referenčná kniha geotar. Flunitrazepam (Flunitrazepam) - návod na použitie, popis, farmakologický účinok, indikácie na použitie, dávkovanie a spôsob podávania, kontraindikácie, vedľajšie účinky Návod na použitie flunitrazepamu
"Flunitrazepam (Flunitrazepam)" používa sa na liečbu a/alebo prevenciu nasledujúcich ochorení (nosologická klasifikácia - ICD-10):
Molekulový vzorec: C16-H12-F-N3-03
Kód CAS: 1622-62-4
Popis
Charakteristika: Hypnotikum zo skupiny derivátov benzodiazepínov.
farmakologický účinok
Farmakológia: Farmakologický účinok - hypnotikum. Stimuluje benzodiazepínové receptory a zvyšuje citlivosť GABA receptorov na mediátor, zvyšuje inhibičný účinok GABA v centrálnom nervovom systéme. Znižuje excitabilitu subkortikálnych štruktúr mozgu, inhibuje polysynaptické miechové reflexy. Hypnotický účinok sa vyvíja rýchlo a trvá 6-8 hodín.Pôsobí tiež sedatívne, anxiolyticky, myorelaxačné (centrálne) a antikonvulzívne. Znižuje psychomotorickú aktivitu a emočný stres, zmierňuje úzkosť, strach, úzkosť, spôsobuje amnéziu.
Po požití dávky 1 mg sa C_max pozoruje po 0,75-2 hodinách a je 6-11 ng/ml. Biologická dostupnosť - 70-90%. Jedenie znižuje rýchlosť a stupeň absorpcie. Väzba na krvné bielkoviny - 78%. Denný príjem je sprevádzaný miernou kumuláciou v plazme. Pri opakovanom podávaní sa rovnovážna koncentrácia flunitrazepamu v plazme dosiahne po 5 dňoch a pri dávke 2 mg je najmenej 3-4 ng / ml. Rovnovážna koncentrácia farmakologicky aktívneho N-demetyl metabolitu je takmer totožná s koncentráciou materskej látky. Celkový plazmatický klírens je 120-140 ml/min. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 3-5 l/kg. Rýchlo preniká do cerebrospinálnej tekutiny. Pomaly prechádza cez placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka. Metabolizované v pečeni (10-15% počas „prvého prechodu“). Hlavnými metabolitmi v plazme sú 7-aminoflunitrazepam a N-desmetylflunitrazepam, v moči - 7-aminoflunitrazepam. Vylučuje sa hlavne obličkami, hlavne vo forme metabolitov a stolicou. T_1/2 flunitrazepam je 16-35 hodín, T_1/2 N-demetylflunitrazepam - 28 hodín.
Indikácie na použitie
Aplikácia: Nespavosť, premedikácia, uvedenie do anestézie, udržiavanie anestézie.
Kontraindikácie
Kontraindikácie: Precitlivenosť, hyperkapnia, ťažké respiračné zlyhanie, syndróm spánkového apnoe, ťažké zlyhanie obličiek a / alebo pečene, myasténia gravis, akútna otrava etanolom, prášky na spanie, lieky proti bolesti, antipsychotiká alebo antidepresíva, lítium; drogová závislosť, chronický alkoholizmus v anamnéze, tehotenstvo (najmä prvý trimester), dojčenie.
Aplikácia počas gravidity a laktácie: Kontraindikované v gravidite (najmä v prvom trimestri). Ak je to potrebné, pri použití v poslednom trimestri tehotenstva alebo počas prvej doby pôrodnej je potrebné mať na pamäti, že u novorodencov sa môže vyvinúť hypotenzia, hypotermia a útlm dýchania. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky: Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závraty, únava, slabosť, poruchy koncentrácie, zmätenosť, spomalenie fyzických a psychických reakcií, svalová slabosť, parestézia, anterográdna amnézia (môže byť sprevádzaná zvláštnym správaním), dezorientácia po prebudení, paradoxné reakcie (úzkosť, halucinácie, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, delírium, záchvaty zúrivosti, nočné mory, psychóza), poruchy spánku, denná ospalosť, prejavy latentnej depresie, únava, ataxia, diplopia, epileptické záchvaty, následný efekt.
Iné: leukopénia, agranulocytóza, ťažkosti s dýchaním, hypotenzia, dyspepsia, kožná vyrážka, angioedém, retencia moču, zmena libida.
Možné sú návyky, drogová závislosť, abstinenčný syndróm a „spätný ráz“ (pozri „Opatrenia“).
Interakcia: Zvyšuje deprimujúci účinok antipsychotík, iných hypnotík, anxiolytík, antidepresív, narkotických analgetík, antikonvulzív, anestetík, niektorých antihistaminík. Etanol, inhibítory mikrozomálnej oxidácie, zosilňujú účinky (vrátane vedľajších účinkov). Pri súčasnom užívaní s narkotickými analgetikami je možné zvýšiť eufóriu a duševnú závislosť.
Predávkovanie: Symptómy: ospalosť, zmätenosť, letargia, ataxia, svalová hypotenzia, arteriálna hypotenzia, útlm dýchania, kóma, smrť je možná.
Liečba: vyvolanie vracania, výplach žalúdka, aktívne uhlie, priechodnosť dýchacích ciest, monitorovanie vitálnych funkcií, podanie špecifického antagonistu benzodiazepínových receptorov flumazenilu (v nemocničnom prostredí).
Dávkovanie a spôsob aplikácie
Dávkovanie a podávanie: Vnútri 1-2 mg 20 minút pred spaním. Starší a oslabení pacienti - 0,5-1,0 mg. Priebeh liečby je od 2-5 dní do 2-3 týždňov (nie viac ako 4 týždne vrátane obdobia postupného vysadzovania).
Parenterálne, v dávke 0,015-0,03 mg / kg na premedikáciu 30-60 minút pred začiatkom anestézie intramuskulárne, na zavedenie anestézie - pomaly intravenózne rýchlosťou 2 mg / min.
Preventívne opatrenia: Liečba nespavosti začína najnižšou odporúčanou dávkou a pokračuje čo najkratší čas.
Počas a po užití flunitrazepamu treba byť opatrný pri vedení vozidiel, ako aj pri vykonávaní prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a presnú koordináciu pohybov.
Treba mať na pamäti, že po použití lieku počas niekoľkých týždňov sa jeho účinnosť môže znížiť. Riziko vzniku drogovej závislosti sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou a dĺžkou liečby, ako aj u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog. S rozvojom fyzickej závislosti je náhle vysadenie lieku sprevádzané abstinenčnými príznakmi (bolesti hlavy a svalov, úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, zvýšená citlivosť na svetlo, hluk, fyzický kontakt, halucinácie, epileptické záchvaty). Po vysadení lieku je možný rozvoj syndrómu spätného rázu, ktorý sa vyznačuje prechodným zvýšením symptómov, ktoré viedli k predpisovaniu lieku (nespavosť, zmeny nálady, úzkosť, nepokoj). Pacient by mal byť upozornený na možnosť dočasného zvýšenia symptómov po vysadení lieku. Rozvoj paradoxných reakcií si vyžaduje prerušenie liečby. Pri plánovaní tehotenstva alebo podozrení na jeho prítomnosť je potrebné vysadenie lieku konzultovať s lekárom.
Rohypnol (Rohypnol), Somnubene (Somnubene), Flunitrazepam-teva (Flunitrazepam-teva).
Zloženie a forma uvoľňovania
flunitrazepam. Injekčný roztok (v 1 ml - 2 mg); tablety (1 mg, 2 mg).
farmakologický účinok
Flunitrazepam je hypnotikum zo skupiny benzodiazepínových derivátov. Skracuje dobu zaspávania, znižuje počet nočných prebúdzaní, má mierny vplyv na štruktúru spánku.
Má tiež anxiolytický, sedatívny, antikonvulzívny, centrálny myorelaxačný účinok. Mechanizmus účinku flunitrazepamu je spojený so zvýšením inhibičného účinku GABA v CNS v dôsledku zvýšenia citlivosti GABA receptorov na mediátor v dôsledku stimulácie benzodiazepínových receptorov.
Indikácie
Na premedikáciu pred anestéziou, na uvedenie do anestézie, na udržanie anestézie (na parenterálne použitie).
Aplikácia
Pri poruchách spánku je priemerná jednotlivá dávka pre dospelých 1-6 mg; pre starších pacientov - 0,5-3 mg; pre deti do 15 rokov - 0,5-2 mg. Vezmite si tesne pred spaním. Trvanie liečby - od 2-5 dní do 2-3 týždňov, ale nie viac ako 4 týždne; u detí by to malo byť menej ako u dospelých. Liečba sa zastaví, postupne sa znižuje dávka.
Pre deti mladšie ako 14 rokov je liek predpísaný iba na absolútne indikácie. Opatrnosť je potrebná pri predpisovaní lieku starším pacientom, ako aj pri srdcovom zlyhaní, zlyhaní dýchania (riziko útlmu dýchania), s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, s myasthenia gravis. Pacienti užívajúci flunitrazepam by sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle duševné a motorické reakcie.
Počas obdobia užívania lieku by ste nemali piť alkohol. Pri dlhodobom používaní lieku, najmä vo veľkých dávkach, sa môže vyvinúť závislosť a drogová závislosť. Riziko vzniku závislosti sa zvyšuje so súčasným vymenovaním iných liekov na spanie, psychotropných liekov, alkoholu.
Pri náhlom vysadení flunitrazepamu, ako aj drogovej závislosti je možný rozvoj abstinenčného syndrómu (obnovenie porúch spánku vo výraznejšej forme, úzkosť, podráždenosť, bolesti hlavy, triaška, nadmerné potenie, kŕče a halucinácie).
Po parenterálnom podaní lieku majú byť pacienti 24 hodín pod lekárskym dohľadom.V prípade paradoxnej reakcie na flunitrazepam je potrebné ho vysadiť. Flunitrazepam sa odporúča podávať do veľkej žily. Je potrebné sa vyhnúť pri / a zavedení lieku.
Vedľajší účinok
Letargia, únava, ospalosť, letargia, prechodná amnézia, asténia, svalová slabosť, znížený svalový tonus, ataxia, arteriálna hypotenzia, závraty; kožná vyrážka.
Paradoxné reakcie (hlavne u starších ľudí a detí): poruchy spánku, podráždenosť, úzkosť, agresivita, nepokoj, halucinácie. Pri parenterálnom podaní sú v zriedkavých prípadoch možné prechodné poruchy dýchania, ako aj lokálne reakcie - bolesť, pocit pálenia.
Kontraindikácie
- akútna otrava alkoholom, tabletkami na spanie, liekmi proti bolesti, antipsychotikami alebo antidepresívami, lítiom;
- drogová závislosť;
- chronický alkoholizmus;
- respiračné zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
- tehotenstvo (najmä I TRM);
- obdobie laktácie;
- precitlivenosť na benzodiazepíny. Liek nie je predpísaný novorodencom (najmä predčasne narodeným) deťom.
Názov: Flunitrazepam (Flunitrazepam)
Farmakologický účinok:
Má sedatívne (upokojujúci účinok na centrálny nervový systém), hypnotické a antikonvulzívne účinky.
Flunitrazepam - indikácie na použitie:
Poruchy spánku rôznej etiológie (príčiny vzhľadu), ako aj na premedikáciu (príprava na anestéziu alebo lokálnu anestéziu) pred operáciou.Flunitrazepam - ako používať:
Použitie vo vnútri a parenterálne (intramuskulárne alebo intravenózne).Vnútri vo forme tabliet sa používa pri rôznych typoch nespavosti. Predpísať dospelým 1-2 mg ("/2-1 tableta pred spaním), starší pacienti - 0,5 mg ("/4 tablety); deti do 15 rokov - od 0,5 do 1,5 mg ("/4-1/2-3/4 tablety).
Parenterálne (obídenie tráviaceho traktu) sa používa v anestetickej praxi na premedikáciu a anestéziu. Na premedikáciu sa predpisuje 1 - 2 mg (0,015 - 0,03 mg / kg) intramuskulárne, na anestéziu - intravenózne v rovnakej dávke (injekčne pomaly - 1 mg počas 30 sekúnd). Bezprostredne pred injekciou sa obsah ampulky zriedi dodanou vodou. Bez pridania rozpúšťadla je zakázané vstúpiť do obsahu ampulky s liekom.
vedľajšie účinky flunitrazepamu
Možné vedľajšie účinky, preventívne opatrenia sú zvyčajne rovnaké ako pri použití eunoctínu.Flunitrazepam - forma uvoľňovania:
Tablety s obsahom 0,002 g (2 mg) flunitrazepamu, v balení po 10, 30 a 100 kusov; ampulky s obsahom 2 mg liečiva s aplikáciou ampuliek s 1 ml sterilnej vody na injekciu, v balení po 25 ampuliek.Flunitrazepam - podmienky skladovania:
Zoznam B. Na tmavom mieste.Flunitrazepam - synonymá:
Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narkozep, Primum, Sedex, Valsera atď.Dôležité!
Pred použitím lieku flunitrazepam mali by ste sa poradiť so svojím lekárom. Táto príručka slúži len na informačné účely.
(Flunitrazepam)*. 5- Synonymá: Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcozep, Primum, Rohipnol, Sedex, Valsera atď.
|
(Flunitrazepam) |
||
| Chemická zlúčenina | ||
| IUPAC | 5-(2-Fluórfenyl)-1,3-dihydro-1-metyl-7-nitro-2H-1,4-benzdiazepín-2-ón | |
| Hrubý- vzorec |
C16H12FN3O3 | |
| Mol. hmotnosť |
313.3 | |
| CAS | 1622-62-4 | |
| lieková banka | žiadny | |
| Klasifikácia | ||
| ATX | N05CD03 | |
| Liekové formy | ||
| ? | ||
Popis
Štruktúrou a účinkom je podobný nitrazepamu (obsahuje ďalší atóm fluóru a skupinu CH3).
Má sedatívny, hypnotický a antikonvulzívny účinok.
Aplikuje sa vnútorne a parenterálne (intramuskulárne alebo intravenózne).
Vnútri vo forme tabliet sa používa pri rôznych typoch nespavosti. Priraďte dospelým 1-2 mg (1/2 - 1 tableta pred spaním), starší pacienti - 0,5 mg (1/4 tablety); deti do 15 rokov - od 0,5 do 1,5 mg (1/4 - 1/2 - 3/4 tablety).
Zneužívanie
Použitie lieku v kombinácii s alkoholom a / alebo opiátmi môže viesť k výpadkom pamäti. Vďaka tomuto účinku si Flunitrazepam získal slávu ako „droga znásilnenia“ (angl. date rape drug). Keď sa obete znásilnenia a iných trestných činov dostanú do kontaktu s drogou, zvyčajne si nepamätajú podrobnosti o incidente. Rozmach zneužívania drogy na nelegálne účely prišiel v 90. rokoch minulého storočia – biele a chuťové tablety bolo ťažké odhaliť v zložení alkoholických nápojov. V roku 1999 výrobcovia zmenili zloženie lieku a dodali mu horkú chuť a vlastnosti farbiva (bezfarebná kvapalina nadobúda modrastý odtieň).
Slangový názov pre Flunitrazepam: R2.
Dej filmu The Hangover je založený na skutočnosti zneužívania flunitrazepamu. Tiež v televíznom seriáli Dexter (s02e10) Layla získa Rohypnol od drogového dílera. V Castle (s02e12) bol flunitrazepam použitý na otrávenie muža, aby získal kľúč od vedľajšej hotelovej izby, kde bývala údajná obeť. Sergey Glukharev, hrdina televízneho seriálu "Capercaillie", používal Rohypnol vo veľkých dávkach spolu s alkoholom na zmiernenie stresu.
Tiež uvedené v zázname. The Prodigy - Baby's Got A Temper ako znásilnená droga – „Berieme rohypnol. Len na to všetko zabudni.“ Vo filme Mechanik mal jeden zo subjektov zomrieť na miešanie tejto drogy v bare v drinku.
Kontraindikácie
Tehotenstvo. Návod na použitie jasne uvádza všetky riziká pre plod. Droga z toho nevyplýva užívať počas tehotenstva.
Vedľajšie účinky
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, závraty, únava, slabosť, poruchy koncentrácie, zmätenosť, spomalenie fyzických a psychických reakcií, svalová slabosť, parestézia, anterográdna amnézia (môže byť sprevádzaná zvláštnym správaním), dezorientácia po prebudení, paradoxné reakcie (úzkosť, halucinácie, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, delírium, záchvaty zúrivosti, nočné mory, psychóza), poruchy spánku, denná ospalosť, prejavy latentnej depresie, únava, ataxia, diplopia, epileptické záchvaty, následný efekt.
Iné: leukopénia, agranulocytóza, ťažkosti s dýchaním, hypotenzia, dyspepsia, kožná vyrážka, angioedém, retencia moču, zmena libida. Možné sú návyky, drogová závislosť, abstinenčný syndróm a „spätný ráz“.
Predávkovanie
Symptómy: ospalosť, zmätenosť, letargia, ataxia, svalová hypotónia, arteriálna hypotenzia, útlm dýchania, kóma, smrť je možná.
Liečba
Vyvolanie vracania, výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest, monitorovanie vitálnych funkcií, podanie špecifického antagonistu benzodiazepínových receptorov flumazenilu (v nemocničnom prostredí).
Formulár na uvoľnenie
Uvoľňovacia forma: tablety s obsahom 0,002 g (2 mg) flunitrazepamu, v balení 10, 30 a 100 kusov; v ampulkách s obsahom 2 mg liečiva s aplikáciou ampuliek s 1 ml sterilnej vody na injekciu, v balení po 25 ampuliek. Bezprostredne pred injekciou sa obsah ampulky zriedi pripojenou vodou. Bez pridania rozpúšťadla nie je možné vstúpiť do obsahu ampulky s liekom.
Skladovanie
Skladovanie: zoznam B.
Poznámky
Nadácia Wikimedia. 2010.
Pozrite sa, čo je "Flunitrazepam" v iných slovníkoch:
- (Flunitrazepam)*. 5 (orto Fluorofenyl) 1,3 dihydro 1 metyl 7 nitro 2n1,4 benzodiazepín 2 he. Synonymá: Rohypnol, Nurnodorm, Nurnosedon, Narsozep, Primum, Rohipnol, Sedex, Valsera atď. Štruktúrou a účinkom je blízky nitrazepamu (obsahuje ... ...
Flunitrazepam (Flunitrazepam)*. 5 (orto Fluorofenyl) 1,3 dihydro 1 metyl 7 nitro 2n1,4 benzodiazepín 2 he. Synonymá: Rohypnol, Nurnodorm, Nurnosedon, Narsozep, Primum, Rohipnol, Sedex, Valsera atď. Štruktúrou a účinkom je blízky nitrazepamu ... ... Lekársky slovník
I Tabletky na spanie (hypnotiká; synonymum hypnotík) lieky používané pri poruchách spánku. Podľa chemickej štruktúry medzi S. s. rozlišovať medzi derivátmi benzodiazenínu (nitrazepam, flunitrazepam, flurazepam); ... ... Lekárska encyklopédia
Účinná látka ›› Flunitrazepam * (Flunitrazepam *) Latinský názov Rohypnol ATX: ›› N05CD03 Flunitrazepam Farmakologická skupina: Hypnotiká Nozologická klasifikácia (ICD 10) ›› G47.0 Poruchy zaspávania a udržiavania spánku ... ... Lekársky slovník
Psychoaktívne látky sú akákoľvek chemická zlúčenina (alebo zmes) prírodného alebo umelého pôvodu, ktorá ovplyvňuje fungovanie centrálneho nervového systému, čo vedie k zmene psychického stavu. Tieto zmeny môžu ... ... Wikipedia
Psychoaktívne látky sú akákoľvek chemická zlúčenina (alebo zmes) prírodného alebo umelého pôvodu, ktorá ovplyvňuje fungovanie centrálneho nervového systému, čo vedie k zmene psychického stavu. Tieto zmeny môžu ... ... Wikipedia