Atropín - indikácie na použitie. Ako používať atropín na komplexnú liečbu

Vzorec: C17H23NO3, chemický názov: 8-metyl-8-azabicyklookt-3-ylester kyseliny endo-(±)-alfa-(hydroxymetyl)benzooctovej (a ako sulfát).
Farmakologická skupina: vegetotropné látky / anticholinergiká / m-anticholinergiká.
Farmakologický účinok: anticholinergikum.

Farmakologické vlastnosti

Atropín blokuje m-cholinergné receptory, čo vedie k paralýze akomodácie, mydriáze, zvýšenému vnútroočnému tlaku, xerostómii, tachykardii, inhibícii sekrécie potu, žalúdočných a prieduškových žliaz, relaxácii hladkého svalstva tráviaceho traktu, priedušiek, močových a žlčových ciest. Veľké dávky atropínu majú stimulačný účinok na centrálny nervový systém. Maximálny účinok sa vyvinie 2–4 minúty po intravenóznom podaní, pol hodiny po perorálnom podaní. V krvi sa viaže na plazmatické bielkoviny o 18 %. Cez hematoencefalickú bariéru preniká. Vylučuje sa obličkami a nezmenené asi 50%.

Indikácie

Peptický vred dvanástnika a žalúdka; cholelitiáza; pylorospazmus; cholecystitídu; hypersalivácia (pri otravách soľami ťažkých kovov, parkinsonizmus, stomatologické zákroky); obličková kolika; akútna pankreatitída; črevná kolika; syndróm dráždivého čreva; biliárna kolika; symptomatická bradykardia (sínusová, proximálna AV blokáda, sinoatriálna blokáda, asystólia, komorová elektrická aktivita bez pulzu); otravy anticholinesterázovými liekmi a m-cholinergnými stimulantmi vrátane organofosforových zlúčenín; na predoperačnú premedikáciu; v röntgenových štúdiách gastrointestinálneho traktu (na zníženie tonusu čriev a žalúdka); bronchitída s hyperprodukciou hlienu; bronchiálna astma; laryngospazmus (na prevenciu); bronchospazmus; v oftalmológii na rozšírenie zrenice a dosiahnutie akomodačnej obrny (na určenie skutočnej refrakcie oka a štúdium fundusu), vytvorenie funkčného odpočinku pri úrazoch a zápalových ochoreniach oka (iridocyklitída, iritída, keratitída, choroiditída, tromboembolizmus, kŕče centrálnej retinálnej artérie).

Spôsob aplikácie atropínu a dávka

Atropín sa užíva perorálne pred jedlom pre dospelých 1-3 krát denne, 0,25-1 mg; deti, v závislosti od veku, - 0,05-0,5 mg 1-2 krát denne. Maximálna jednotlivá dávka je 1 mg, denná dávka je 3 mg. Intravenózne, subkutánne alebo intramuskulárne 1-2 krát denne, 0,25-1 mg. Na liečbu bradyarytmií, dospelí: intravenózny bolus pod kontrolou krvného tlaku a EKG - 0,5-1 mg, v prípade potreby sa podanie opakuje po 3-5 minútach; maximálna dávka je 0,04 mg/kg (3 mg). Deti - 10 mcg / kg. V oftalmológii sa 2-3 krát denne kvapkajú do boľavého oka 1-2 kvapky 1% roztoku. Deťom do 7 rokov je povolené používať roztok atropínu v koncentrácii ≤ 0,5 %. Niekedy sa podáva 0,1% roztok atropínu parabulbarno - 0,3-0,5 ml alebo subkonjunktiválne 0,2-0,5 ml, ako aj elektroforézou - 0,5% roztok z anódy cez očné viečka alebo očný kúpeľ. Masť sa aplikuje na očné viečka 1-2 krát denne.
Ak vynecháte ďalšiu dávku atropínu, kontaktujte svojho lekára.
Pri distálnom type AV blokády (keď sú komplexy QRS na EKG široké) sa atropín neodporúča, pretože je neúčinný. Pri zavedení do spojovkového vaku sa musí slzný bod (dolný) stlačiť, aby sa roztok nedostal do nosohltanu. Pri parabulbárnom alebo subkonjunktiválnom podaní sa na zníženie tachykardie odporúča užívať validol. Silnejšie pigmentovaná dúhovka je odolná voči dilatácii a na dosiahnutie účinku je potrebné zvýšiť frekvenciu podávania alebo koncentráciu liečiva, preto si treba dávať pozor na predávkovanie atropínom. Rozšírenie zrenice môže spôsobiť akútny záchvat glaukómu u pacientov nad 60 rokov a u hypermetropických pacientov, ktorí sú predisponovaní na glaukóm, pretože ich predná komora je menej hlboká. Pacientov treba upozorniť, aby nešoférovali auto aspoň 2 hodiny po očnom vyšetrení. Atropín je potrebné používať opatrne u pacientov s ochoreniami obehového systému, u ktorých je nežiaduce zvýšenie srdcovej frekvencie (tachykardia, fibrilácia predsiení, koronárne ochorenie, chronické srdcové zlyhanie, mitrálna stenóza, hypertenzia, akútne krvácanie); s hypertermiou (môže sa zvýšiť v dôsledku zníženia aktivity potných žliaz); s tyreotoxikózou (môže sa zvýšiť tachykardia); s herniou pažerákového otvoru bránice, refluxná ezofagitída (v dôsledku zníženia motility žalúdka a relaxácie pažerákového zvierača sa môže spomaliť vyprázdňovanie žalúdka a zvýšiť gastroezofageálny reflux); pri ochoreniach tráviaceho traktu, ktoré sú sprevádzané obštrukciou (stenóza pyloru, achalázia pažeráka, črevná atónia u oslabených alebo starších pacientov), ​​ulcerózna kolitída (môže sa znížiť tonus a pohyblivosť, čo vedie k oneskoreniu a obštrukcii obsahu žalúdok alebo črevá); s pečeňovou (znížený metabolizmus) a obličkovou nedostatočnosťou (možnosť vzniku vedľajších účinkov sa zvyšuje v dôsledku zníženia vylučovania liečiva); s chronickými pľúcnymi ochoreniami (sekrécia v prieduškách klesá, čo môže viesť k zhrubnutiu sekrétu a tvorbe zátok v prieduškách); s myasténiou gravis, detskou mozgovou obrnou, poškodením mozgu u detí, Downovou chorobou (stav sa môže zhoršiť v dôsledku expozície acetylcholínu); s preeklampsiou (možná zvýšená arteriálna hypertenzia).

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Precitlivenosť v oftalmológii: glaukóm s uzavretým uhlom (vrátane podozrenia naň), keratokonus, glaukóm s otvoreným uhlom, vek detí (1% roztok - do 7 rokov).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Atropín prechádza placentárnou bariérou. Nevykonali sa prísne kontrolované a adekvátne klinické štúdie bezpečnosti používania atropínu počas gravidity. Pri intravenóznom podaní počas tehotenstva je možný rozvoj tachykardie u plodu. Atropín sa v malých koncentráciách nachádza aj v materskom mlieku. Preto sa užívanie atropínu počas gravidity a laktácie neodporúča.

Vedľajšie účinky atropínu

Systémové účinky: zmyslové orgány a nervový systém: závraty, nespavosť, bolesť hlavy, eufória, zmätenosť, akomodačná paralýza, mydriáza, halucinácie, poruchy hmatového vnímania; obehový systém: sínusová tachykardia a v dôsledku toho zhoršenie ischémie myokardu, ventrikulárna fibrilácia; tráviaci systém: zápcha, xerostómia; iné: atónia močového mechúra a čriev, horúčka, fotofóbia, zadržiavanie moču. Lokálne účinky: zvýšený vnútroočný tlak a prechodné mravčenie, hyperémia a podráždenie kože očných viečok, edém a hyperémia spojoviek, akomodačná paralýza, konjunktivitída. Pri podaní v jednej dávke

Interakcia atropínu s inými látkami

Znižuje účinok anticholínesteráz a m-cholinomimetík. Lieky, ktoré majú anticholinergnú aktivitu, zvyšujú účinky atropínu. Pri súčasnom užívaní s antacidami, ktoré obsahujú ióny Ca2+ alebo Al3+, sa znižuje absorpcia atropínu z gastrointestinálneho traktu. Prometazín a difenhydramín zvyšujú účinok atropínu. Riziko vzniku systémových vedľajších účinkov je vyššie, ak sa užíva spolu s tricyklickými antidepresívami, fenotiazínmi, amantadínom, chinidínom, antihistaminikami a inými liekmi, ktoré majú m-anticholinergné vlastnosti. Dusičnany zvyšujú možnosť zvýšenia vnútroočného tlaku. Atropín mení parametre absorpcie levodopy a mexiletínu.

Predávkovanie

Pri miernom predávkovaní atropínom sa objavuje sucho v ústach, porucha akomodácie, rozšírené zrenice, črevná atónia, ťažkosti s močením, tachykardia, závraty. Pri otrave atropínom sa objavujú rozšírené zreničky, suchá koža a sliznice, zvýšený vnútroočný tlak a telesná teplota, retencia moču, bolesti hlavy, tachykardia, závraty, úplná strata orientácie, halucinácie, ťažká psychomotorická agitácia; hypotenzia, kŕče so stratou vedomia, môže sa vyvinúť kóma. Je potrebné podať antidotum prozerín alebo fyzostigmín, symptomatická liečba.

Atropín je neselektívny blokátor M-cholinergných receptorov. Účinok lieku je opačný ako účinok, ktorý sa pozoruje pri excitácii parasympatického oddelenia autonómneho nervového systému.

Forma a zloženie uvoľnenia

Aktívnou zložkou lieku je látka s rovnakým názvom - atropín sulfát.

Liečivo je dostupné v nasledujúcich dávkových formách:

• Očné kvapky 1%, 5 ml a 10 ml;
• Očná masť 1%;
• Injekčný roztok 0,5 mg / ml, 1 ml, 1 mg / ml, 1 ml a 1 mg / ml, 1,4 ml;
• Perorálny roztok 1 mg / ml, 10 ml;
• Tablety 0,5 mg.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je Atropín predpísaný pre nasledujúce ochorenia:

• cholecystitída;
• pylorospazmus;
• Akútna pankreatitída;
• Peptický vred žalúdka a dvanástnika;
• cholelitiáza (cholelitiáza);
• Hypersalivácia (zvýšená sekrécia slinných žliaz);
• syndróm dráždivého čreva;
• Renálna, žlčová a črevná kolika;
• bronchospazmus;
• Bronchitída so zvýšenou tvorbou hlienu;
• Bronchiálna astma;
• Laryngospazmus (prevencia);
• Symptomatická bradykardia;
• Otrava anticholinesterázovými liekmi a M-anticholinergikami.

Atropín je široko používaný v oftalmológii. Očné kvapky sa používajú na rozšírenie zrenice, vytvorenie funkčného pokoja pri úrazoch oka a zápalových ochoreniach, ako aj na dosiahnutie akomodačnej obrny (pri vyšetrovaní očného pozadia a stanovení skutočnej refrakcie oka).

Okrem toho sa Atropín používa na lekársku prípravu pacienta na operáciu.

Kontraindikácie

Pri očných formách atropínu sú kontraindikáciami glaukóm s otvoreným a zatvoreným uhlom (vrátane podozrivých), keratokonus (stenčenie a zmena tvaru rohovky), ako aj vek detí (deťom mladším ako 10 rokov sa nepredpisuje 1% roztok 7 rokov).

Pri iných formách lieku je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na atropín sulfát alebo iné zložky lieku.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Tablety atropínu sa užívajú perorálne v dávke 0,25-1 mg 1 až 3-krát denne. Deťom do 18 rokov sa v závislosti od veku predpisuje 0,05-0,5 mg raz alebo dvakrát denne. Maximálna jednotlivá dávka lieku je 1 mg a denná dávka je 3 mg.

Injekčný roztok sa podáva subkutánne, intravenózne alebo intramuskulárne 1-2 krát denne, 0,25-1 mg. Na odstránenie bradykardie sa atropín podľa pokynov predpisuje intravenózne v dávke 0,5-1 mg pre dospelých a 10 mcg / kg pre deti.

Na predbežnú prípravu lieku pacienta na operáciu a celkovú anestéziu sa liek podáva intramuskulárne 45-60 minút pred výkonom: 400-600 mcg pre dospelých a 10 mcg / kg pre deti.

Pri použití Atropinu v oftalmológii je odporúčaná dávka pre dospelých 1-2 kvapky 1% roztoku do chorého oka až trikrát denne s intervalom 5-6 hodín v závislosti od indikácií. Deťom je predpísaná podobná dávka lieku, ale nižšia koncentrácia.

Niekedy sa injekčne podáva 0,1 % roztok atropínu 0,2 – 0,5 ml subkonjunktiválne (pod sliznicu oka) alebo 0,3 – 0,5 ml parabulbarno (injekcia pod oko). 0,5 % roztok z anódy sa vstrekuje cez očný kúpeľ alebo očné viečka (elektroforézou).

Vedľajšie účinky

Pri používaní Atropínu sú možné nasledujúce systémové (všeobecné) vedľajšie účinky:

• Nervový systém a zmyslové orgány: závraty, halucinácie, eufória, nespavosť, akomodačná paralýza, zmätenosť, rozšírená zrenica, poruchy hmatového vnímania;
• Kardiovaskulárny a hematopoetický systém: ventrikulárna fibrilácia, sínusová tachykardia, ventrikulárna tachykardia a zhoršenie ischémie myokardu;
• Gastrointestinálny trakt: zápcha, suchosť ústnej sliznice;
• Iné reakcie: retencia moču, horúčka, fotofóbia, nedostatok normálneho tonusu močového mechúra a čriev.

Z lokálnych účinkov pri použití Atropínu možno zaznamenať zvýšenie vnútroočného tlaku a prechodné brnenie a pri dlhodobom používaní hyperémiu a podráždenie kože očných viečok, začervenanie a opuch spojoviek, paralýzu akomodácie, rozvoj konjunktivitídy a mydriázy (rozšírenie zreníc).

Pri jednorazových dávkach (menej ako 0,5 mg) môže dôjsť k paradoxnej reakcii, ktorá je spojená s aktiváciou parasympatického oddelenia (spomalenie atrioventrikulárneho vedenia, bradykardia).

špeciálne pokyny

Pri instilácii Atropínu do spojovkového vaku je potrebné stlačiť dolný slzný bod tak, aby sa roztok nedostal do nosohltanu. Na zníženie tachykardie s parabulbárnym a subkonjunktiválnym podávaním lieku je vhodné predpísať validol.

Intenzívne pigmentovaná dúhovka je odolnejšia voči dilatácii a na dosiahnutie požadovaného efektu je potrebné zvýšenie koncentrácie atropínu alebo frekvencie podávania, preto sa treba obávať možného predávkovania prípravkami na rozšírenie zrenice.

U pacientov s ďalekozrakosťou a u pacientov nad 60 rokov, ktorí majú predispozíciu na glaukóm, sa môže pri použití Atropínu vyskytnúť akútny záchvat glaukómu. Je to spôsobené tým, že predná komora oka je plytká.

Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidla a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú dobrý zrak, rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu.

Liečba Atropínom sa musí ukončiť postupne, aby nedošlo k „abstinenčnému“ syndrómu.

Analógy

Analógom liečiva v zložení je atropín sulfát a z hľadiska farmakologického účinku také midriatiká: Cyclomed, Midriacil a Irifrin.

Podmienky skladovania

Atropín sa podľa návodu uchováva na mieste chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí. Teplota v miestnosti nesmie presiahnuť 25 °C. Čas použiteľnosti lieku je 3 roky.

Atropín je vysoko účinný liek, ktorý je rastlinného pôvodu. Hlavnou účinnou látkou tohto lieku je najsilnejší jed. Extrahuje sa z niektorých rastlín - belladonna, dope, scopolia, henbane a ďalšie.

Aktívna zložka lieku - atropín sulfát, patrí do skupiny alkaloidov. Táto látka sa nazýva heterocyklická báza, ktorá obsahuje dusíkatú skupinu, ktorá vykazuje určitú biologickú aktivitu. Je schopný ovplyvňovať živé organizmy zvláštnym spôsobom.

Pri použití mikrodávok tejto látky sa prejavuje výrazný terapeutický účinok. Atropín sa používa hlavne ako anticholinergikum, ktoré sa používa aj ako blokátor m-cholinergných receptorov.

V akej forme sa tento liek vyrába?

Atropín je multifunkčný liek. Vyrába sa v niekoľkých dávkových formách:

• tablety obsahujúce 0,5 mg účinnej látky;
• 0,1% roztok v ampulkách na injekciu 1 mg;
• perorálny roztok;
• 1% očné kvapky v 5 mg polyetylénových nádobách;
• očné filmy 0,0016 g, 30 kusov v balení;
• prášok.

Mechanizmus účinku lieku

Atropín ovplyvňuje ľudské telo blokovaním receptorov, čo vedie k narušeniu nervových impulzov. Podľa mechanizmu účinku je táto látka veľmi podobná neurotransmiteru acetylcholínu. Rovnakým spôsobom je schopný viazať sa na receptory pozdĺž dráhy pohybu nervových impulzov. Existuje niekoľko typov týchto citlivých koncoviek. Atropín je schopný blokovať iba M-receptory.

Mechanizmus účinku tohto lieku spočíva v tom, že sa môže viazať na citlivé zakončenia nervových buniek podobne ako acetylcholín. V dôsledku toho je zablokovaný prenos nervových vzruchov v určitej časti tela.

Na tomto základe sa pozorujú nasledujúce účinky užívania tohto lieku:

• relaxácia hladkých svalov. V dôsledku inhibície aktivity parasympatického systému sa pozoruje pozitívny účinok na priedušky (dochádza k ich expanzii), tráviaci systém a močový mechúr;
• zníženie schopnosti vylučovania potu, slzných, slinných žliaz. Znižuje sa aj činnosť hlavných orgánov tráviaceho systému, priedušiek;
• pozorovať mydriázu - rozšírené zreničky. Atropín je schopný viazať sa na cholinergné receptory svalov očnej dúhovky. V dôsledku toho dochádza k výraznému napätiu radiálneho svalu, čo vyvoláva rozšírenie zrenice;
• vzniká akomodačná paralýza. Účinok atropínu je založený na uvoľnení ciliárneho svalu oka, čo vedie k splošteniu šošovky. Takéto účinky sú príčinou rozvoja ďalekozrakosti;
• dochádza k zvýšeniu počtu úderov srdca. Je to spôsobené blokovaním pôsobenia parasympatického nervového systému na sinoatriálny uzol;
• existuje pozitívny vplyv na atrioventrikulárne vedenie;
• pri použití vysokých dávok atropínu dochádza k rozšíreniu veľkých ciev. V dôsledku toho sa pokožka zmení na červenú. Pri aplikácii malého množstva tohto lieku sa tento účinok nepozoruje. Napriek tomu dochádza k väzbe na špecifické receptory, čo vedie k absencii pozitívneho výsledku po užití liekov, ktoré rozširujú cievy.

Tento liek sa používa hlavne na symptomatickú liečbu určitých negatívnych stavov v prítomnosti takýchto chorôb alebo patológií:

• peptický vred (žalúdok, dvanástnikový vred);
• syndróm dráždivého čreva;
• pečeňová alebo obličková kolika;
• na zmiernenie kŕčov hladkého svalstva čreva, a to aj počas jeho rádiologického vyšetrenia;
• bronchiálna astma;
• bradykardia;

• prevencia arytmie pri použití anestézie;
• prítomnosť komplexu symptómov Morgagni-Adams-Stokes;
• zvýšená excitabilita svalov močového mechúra, ktorá vyvoláva nedobrovoľné močenie u detí a dospelých;
• spermatorea;
• prítomnosť pľúcneho krvácania;
• cholelitiáza (na uvoľnenie kanálov na odtok žlče);
• otravy organofosforovými zlúčeninami;
• laryngospazmus.

V oftalmológii sa atropín používa na rozšírenie zrenice. Najčastejšie je to potrebné na diagnostiku videnia, počas ktorého sa určuje fundus.

Tiež použitie tohto lieku je vhodné v prípade vážnych zranení alebo pri liečbe niektorých ochorení - iritída, keratitída, iridocyklitída a iné.

Pokyny pre atropín

• perorálny roztok. Optimálne dávkovanie je 0,25-1 mg 1 až 3-krát denne. Osoba nemôže konzumovať viac ako 3 ml atropínu denne;
• tabletky. Hlavné odporúčanie je 0,5-2 tablety 1-3 krát denne;
• injekciou. Môže sa podávať intravenózne, subkutánne alebo intramuskulárne. Optimálna dávka je 0,25-1 mg 1-2 krát denne. V tomto prípade symptomatická terapia začína minimálnym množstvom lieku. Po podaní prvej dávky počkajte niekoľko minút. Ak sa nepozoruje žiadna pozitívna akcia, všetky manipulácie sa zopakujú;
• očné kvapky. Aplikujte každých 5-6 hodín na 1-2 kvapky. v tom čase;
• očná masť. Používa sa 1-2 krát denne.

Pri používaní Atropínu nesmieme zabúdať, že tento liek vedie k zvýšeniu kontraktility srdca.

Preto sa s veľkou opatrnosťou predpisuje ľuďom, ktorí trpia takýmito patológiami:

• fibrilácia predsiení;
• zástava srdca;
• ischemická choroba srdca;
• mitrálna stenóza;
• arteriálnej hypertenzie.

S veľkou opatrnosťou sa tento liek predpisuje aj pacientom s tyreotoxikózou, detskou mozgovou obrnou, pri zvýšenej telesnej teplote, s renálnou a hepatálnou insuficienciou av prítomnosti iných závažných ochorení.

Interakcia s inými liekmi

Keď sa atropín užíva spolu s niektorými inými liekmi, pozoruje sa zvýšenie jeho účinku. Patria sem mnohé antihistaminiká, tricyklické antidepresíva, fenotiazíny, butyrofenóny, amantadín.

Tiež by sme nemali zabúdať, že zníženie intestinálnej motility vedie k zhoršeniu absorpcie akýchkoľvek iných liekov, ktoré sa užívali perorálne.

Príznaky predávkovania

Negatívne prejavy, ktoré sú spôsobené predávkovaním atropínom, sa pozorujú 40-60 minút po užití lieku. Najčastejšími príznakmi tohto stavu sú:

• suchosť všetkých slizníc;
• znížené potenie;
• zvýšenie počtu úderov srdca;
• vývoj nevoľnosti v kombinácii s vracaním;
• chvenie končatín;
• ťažké dýchanie;
• sčervenanie kože;
• zhoršenie zraku;
• vzhľad záchvatov.

Vedľajšie účinky užívania atropínu

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby Atropínom, zahŕňajú:

• rozvoj tachykardie;
• vzhľad sucha v ústach;
• závraty;
• objavenie sa ťažkostí s močením;
• zápcha;
• mydriáza;
• fotofóbia;
• porušenie hmatového vnímania;
• akomodačná paralýza;
• opuchy a hyperémia očí.

Pravidlá skladovania lieku

Tento liek sa musí uchovávať pri teplote vzduchu nepresahujúcej +25 °C. V tomto prípade sa všetky prospešné vlastnosti lieku zachovajú 3 roky (v injekčnom roztoku - 5 rokov).

Ceny za atropín v Rusku

Náklady na Atropín v ruských lekárňach sa pohybujú od 11 do 59 rubľov.

Analógy

Pri kúpe tohto lieku venujte pozornosť jeho analógom:

• cykloptický;
• Midrimax;
• Becarbon;
• Bellacehol;

• Cyclomed;
• midriacil;
• hyoscyamín,
• Appamid Plus.

Farmakologické.

Mechanizmus účinku je spôsobený selektívnou blokádou M-cholinergných receptorov atropínom (v menšej miere ovplyvňuje H-cholinergné receptory), v dôsledku čoho sa M-cholinergné receptory stávajú necitlivými na acetylcholín, ktorý sa tvorí v oblasti zakončenia postgangliových parasympatických neurónov. Schopnosť atropínu viazať sa na cholinergné receptory sa vysvetľuje prítomnosťou fragmentu v jeho molekule, vďaka čomu je príbuzný s molekulou endogénneho ligandu, acetylcholínu. Atropín sulfát znižuje sekréciu slinných, bronchiálnych, žalúdočných a potných žliaz, zvyšuje viskozitu bronchiálneho sekrétu, inhibuje aktivitu riasiniek riasinkového epitelu priedušiek, čím znižuje mukociliárny transport, urýchľuje kontrakciu srdca, zvyšuje AV vedenie, znižuje tonus orgánov hladkého svalstva, znižuje počet a celkovú kyslosť žalúdočnej šťavy (najmä pri prevahe cholinergnej regulácie sekrécie), znižuje bazálnu a nočnú sekréciu žalúdočnej šťavy, v menšej miere znižuje stimulovanú sekréciu, vireno rozširuje zrenicu ( v tomto prípade je možné zvýšenie vnútroočného tlaku). Atropín, ktorý preniká cez hematoencefalickú bariéru, v terapeutických dávkach excituje dýchacie centrum.

Farmakokinetika.

Po intravenóznom podaní sa maximálny účinok dostaví po 2-4 minútach. Atropín sulfát sa rýchlo vstrebáva do krvného obehu z miesta vpichu. Rýchlo sa distribuuje v tele, preniká hematoencefalickou bariérou, placentárnou bariérou a do materského mlieka. V krvi sa atropín viaže z 50 % na bielkoviny, jeho distribučný objem je asi 3 l/kg. Po podaní sa koncentrácia atropínu v krvnej plazme znižuje v dvoch fázach. Prvý stupeň je rýchly – polčas rozpadu je 2:00. Počas tejto doby sa približne 80 % podanej dávky atropínu vylúči močom. Druhá fáza – zvyšok liečiva sa vylúči močom – polčas je 13 – 36 hodín. Atropín sa metabolizuje v pečeni enzymatickou hydrolýzou, približne 50 % dávky sa vylúči obličkami v nezmenenej forme.

Indikácie

Ako symptomatický liek na peptický vred žalúdka a dvanástnika, pylorospazmus, akútnu pankreatitídu, cholelitiázu, cholecystitídu, kŕče čriev, močového traktu, bronchiálnu astmu, bradykardiu v dôsledku zvýšenia tonusu nervu vagus znížiť sekréciu slinných, žalúdočných, bronchiálnych, niekedy potných žliaz, na RTG vyšetrenie tráviaceho systému (zníženie tonusu a motorickej aktivity orgánov).

Liek sa používa aj pred anestéziou, chirurgickým zákrokom a počas operácie ako prostriedok na prevenciu broncho a laryngospazmov, znižuje sekréciu žliaz, reflexné reakcie a vedľajšie účinky spôsobené excitáciou blúdivého nervu. Ako špecifické antidotum pri otravách cholinomimetickými zlúčeninami a anticholínesterázovými (vrátane organofosforových) látok.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku. Ochorenia kardiovaskulárneho systému, pri ktorých môže byť nežiaduce zvýšenie srdcovej frekvencie: fibrilácia predsiení, tachykardia, chronické srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, mitrálna stenóza, ťažká arteriálna hypertenzia. Akútne krvácanie. tyreotoxikóza. hypertermický syndróm. Choroby tráviaceho systému sprevádzané obštrukciou (achalázia pažeráka, pylorická stenóza, intestinálna atónia). Glaukóm. Zlyhanie pečene a obličiek. myasthenia gravis gravitácia. Zadržiavanie moču alebo predispozícia k nemu. Poškodenie mozgu.

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

Pri použití atropín sulfátu s inhibítormi MAO sa vyskytujú srdcové arytmie, pri chinidíne, novokaínamide sa pozoruje súhrn anticholinergného účinku. Pri perorálnom užívaní spolu s prípravkami z konvalinky s tanínom dochádza k fyzikálnej a chemickej interakcii, ktorá vedie k vzájomnému oslabeniu účinkov.

Atropín sulfát znižuje trvanie a hĺbku účinku narkotík, oslabuje analgetický účinok opiátov.

Pri súčasnom použití s ​​difenhydramínom alebo diprazínom sa účinok atropínu zvyšuje, s nitrátmi, haloperidolom, GCS na systémové použitie - zvyšuje sa pravdepodobnosť zvýšenia vnútroočného tlaku, so sertralínom - zvyšuje sa depresívny účinok oboch liekov, so spironolaktónom, minoxidilom - znižuje sa účinok spironolaktónu a minoxidilu, pri penicilínoch - sa zvyšuje účinok oboch liečiv, pri nizatidíne - sa zvyšuje účinok nizatidínu, ketokonazolu - klesá absorpcia ketokonazolu, pri kyseline askorbovej a attapulgite - klesá účinok atropínu, pri pilokarpíne - účinok pilokarpínu pri liečbe glaukómu klesá, pri oxprenolóne - klesá antihypertenzný účinok lieku. Pôsobením oktadinu je možné znížiť hyposekrečný účinok atropínu, ktorý oslabuje účinok M-cholinomimetík a anticholínesteráz. Pri súčasnom užívaní so sulfanilamidovými liekmi sa zvyšuje riziko poškodenia obličiek, pri liekoch s obsahom draslíka je možný vznik črevných vredov, pri nesteroidných antiflogistikách riziko vzniku žalúdočných vredov a krvácania.

Účinok atropín sulfátu možno zosilniť súčasným užívaním iných liekov s antimuskarínovým účinkom (M-anticholinergiká, spazmolytiká, amantadín, niektoré antihistaminiká, butyrofenóny, fenotiazíny, dispyramidy, chinidín, tricyklické antidepresíva, neselektívne inhibítory spätného vychytávania monoamínov). Inhibícia peristaltiky atropínom môže zmeniť absorpciu iných liekov.

Funkcie aplikácie

Používajte opatrne u pacientov s hypertrofiou prostaty bez obštrukcie močových ciest, s Downovou chorobou, s detskou mozgovou obrnou, refluxnou ezofagitídou, hiátovou herniou v kombinácii s refluxnou ezofagitídou, ulceróznou kolitídou, megakolónom, u pacientov s xerostómiou, u starších pacientov alebo oslabených pacientov s chronickými pľúcami ochorenia bez reverzibilnej obštrukcie, s chronickými pľúcnymi ochoreniami, ktoré sa vyskytujú pri nízkej produkcii hustého spúta, ktoré je ťažké oddeliť, najmä u malých detí a oslabených pacientov, s autonómnou (autonómnou) neuropatiou.

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie

Počas tehotenstva je liek kontraindikovaný.

Použitie atropín sulfátu počas dojčenia je kontraindikované kvôli riziku vzniku toxických účinkov na dieťa.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov

Vzhľadom na možnosť takých nežiaducich reakcií, ako sú závraty, halucinácie, poruchy ubytovania, by ste sa pri užívaní lieku mali zdržať vedenia vozidiel alebo obsluhy iných mechanizmov.

Dávkovanie a podávanie

Atropín sulfát sa podáva subkutánne, intramuskulárne, intravenózne. S indukčnou anestézou na zníženie rizika vagusovej supresie srdcovej frekvencie a zníženia sekrécie slinných a bronchiálnych žliaz - 0,3-0,6 mg pod kožu alebo 30-60 minút pred anestéziou v kombinácii s morfínom (10 mg morfínu sulfát) - 1:00 pred anestéziou. V prípade otravy anticholínesterázovými liekmi sa atropín sulfát podáva intramuskulárne v dávke 2 mg každých 20-30 minút, až kým sa neobjaví začervenanie a suchosť kože, rozšírené zrenice a objavenie sa tachykardie a normalizácie dýchania. Pri stredne ťažkej a ťažkej otrave možno atropín podávať dva dni (kým sa neobjavia príznaky „reatropinizácie“).

Pre deti je najvyššia jednotlivá dávka:

• do 6 mesiacov - 0,02 mg
• vo veku od 6 mesiacov do 1 roka - 0,05 mg
• vo veku od 1 do 2 rokov - 0,2 mg
• vo veku od 3 do 4 rokov - 0,25 mg
• vo veku 5 až 6 rokov - 0,3 mg
• vo veku 7 až 9 rokov - 0,4 mg
• vo veku 10 až 14 rokov - 0,5 mg.

Vyššie dávky pre dospelých subkutánne: jednorazovo - 1 mg, denne - 3 mg.

Nežiaduce reakcie

Vedľajší účinok lieku je spôsobený najmä M-anticholinergným účinkom atropínu.

Z tráviaceho systému: sucho v ústach, smäd, zhoršené vnímanie chuti, dysfágia, znížená črevná motilita až atónia, znížený tonus žlčových ciest a žlčníka.

Z močového systému:ťažkosti a zadržiavanie moču.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia vrátane extrasystoly, ischémia myokardu, sčervenanie tváre, pocit návalov tepla.

Z nervového systému: bolesť hlavy, závraty, nervozita, nespavosť.

Zo strany orgánu zraku: rozšírené zreničky, fotofóbia, akomodačná paralýza, zvýšený vnútroočný tlak, porucha zraku.

Z dýchacieho systému: zníženie sekrečnej aktivity a tonusu priedušiek, čo vedie k tvorbe viskózneho spúta, ťažkého kašľa.

Zo strany kože: vyrážka, žihľavka, exfoliatívna dermatitída.

Výrobca

LLC "farmaceutický podnik Charkov" Zdravie ľudí ".

Zahrnuté v liekoch

VED

A.03.B.A alkaloidy belladonovej, terciárne amíny

A.03.B.A.01 Atropín

VII.H15-H22.H16 Keratitída

VII.H15-H22.H20.0 Akútna a subakútna iridocyklitída

VII.H15-H22.H20.1 Chronická iridocyklitída

VII.H30-H36.H34 Oklúzia ciev sietnice

IX.I30-I52.I44 Atrioventrikulárna [atrioventrikulárna] blokáda a blokáda ľavej nôžky [Jeho]

X.J00-J06.J05 Akútna obštrukčná laryngitída [kríž] a epiglotitída

X.J40-J47.J42 Nešpecifikovaná chronická bronchitída

XI.K20-K31.K26 Dvanástnikové vredy

XI.K20-K31.K25 Žalúdočný vred

XI.K20-K31.K31.3 Pylorospazmus, inde nezaradený

XI.K55-K63.K58 syndróm dráždivého čreva

XI.K80-K87.K80 Ochorenie žlčových kameňov [cholelitiáza]

XI.K80-K87.K85 Akútna pankreatitída

XIX.S00-S09.S05 Poranenie oka a očnice

XIX.T36-T50.T48 Otrava liekmi, ktoré pôsobia predovšetkým na hladké a kostrové svalstvo a dýchacie orgány