Atropin - indikacije za uporabo. Kako uporabljati atropin za kompleksno zdravljenje

Formula: C17H23NO3, kemijsko ime: 8-metil-8-azabiciklookt-3-il ester endo-(±)-alfa-(hidroksimetil)benzoocetne kisline (in kot sulfat).
Farmakološka skupina: vegetotropna sredstva / antiholinergiki / m-antiholinergiki.
Farmakološki učinek: antiholinergično.

Farmakološke lastnosti

Atropin blokira m-holinergične receptorje, kar vodi do paralize akomodacije, midriaze, povečanega očesnega tlaka, kserostomije, tahikardije, zaviranja izločanja znoja, želodčnih in bronhialnih žlez, sprostitve gladkih mišic prebavil, bronhijev, sečil in žolčevod. Veliki odmerki atropina imajo stimulativni učinek na centralni živčni sistem. Največji učinek se razvije 2-4 minute po intravenski uporabi, pol ure po peroralni uporabi. V krvi se veže na plazemske beljakovine za 18%. Prodira skozi krvno-možgansko pregrado. Izločajo ga ledvice in nespremenjenega približno 50%.

Indikacije

Peptični ulkus dvanajstnika in želodca; holelitiaza; pilorospazem; holecistitis; hipersalivacija (v primeru zastrupitve s solmi težkih kovin, parkinsonizma, zobozdravstvenih posegov); ledvična kolika; akutni pankreatitis; črevesne kolike; sindrom razdražljivega črevesa; žolčne kolike; simptomatska bradikardija (sinusni, proksimalni AV blok, sinoatrijski blok, asistolija, ventrikularna električna aktivnost brez pulza); zastrupitev z antiholinesteraznimi zdravili in m-holinergičnimi stimulansi, vključno z organofosfornimi spojinami; za predoperativno premedikacijo; pri rentgenskih študijah gastrointestinalnega trakta (za zmanjšanje tonusa črevesja in želodca); bronhitis s hiperprodukcijo sluzi; bronhialna astma; laringospazem (za preprečevanje); bronhospazem; v oftalmologiji za razširitev zenice in doseganje paralize akomodacije (za določitev prave refrakcije očesa in študij fundusa), za ustvarjanje funkcionalnega mirovanja pri poškodbah in vnetnih boleznih očesa (iridociklitis, iritis, keratitis, horoiditis, trombembolija, krči centralne retinalne arterije).

Način uporabe atropina in odmerek

Atropin se jemlje peroralno pred obroki za odrasle 1-3 krat na dan, 0,25-1 mg; otroci, odvisno od starosti, - 0,05-0,5 mg 1-2 krat na dan. Največji enkratni odmerek je 1 mg, dnevni odmerek pa 3 mg. Intravensko, subkutano ali intramuskularno 1-2 krat na dan, 0,25-1 mg. Za zdravljenje bradiaritmij, odrasli: intravenski bolus pod nadzorom krvnega tlaka in EKG - 0,5-1 mg, če je potrebno, se dajanje ponovi po 3-5 minutah; največji odmerek je 0,04 mg/kg (3 mg). Otroci - 10 mcg / kg. V oftalmologiji se 2-3 krat na dan vkapa v boleče oko 1-2 kapljici 1% raztopine. Otroci, mlajši od 7 let, lahko uporabljajo raztopino atropina v koncentraciji ≤0,5%. Včasih se 0,1% raztopina atropina daje parabulbarno - 0,3-0,5 ml ali subkonjunktivno 0,2-0,5 ml, pa tudi z elektroforezo - 0,5% raztopina iz anode skozi veke ali očesno kopel. Mazilo se nanese na veke 1-2 krat na dan.
Če izpustite naslednji odmerek atropina, se morate posvetovati z zdravnikom.
Pri distalnem tipu AV blokade (ko so kompleksi QRS široki na EKG) atropin ni priporočljiv, ker je neučinkovit. Pri vnosu v veznično vrečko je treba pritisniti na solzno točko (spodnjo), da preprečimo vstop raztopine v nazofarinks. Pri parabulbarnem ali subkonjunktivalnem dajanju je za zmanjšanje tahikardije priporočljivo jemati validol. Močneje pigmentirana šarenica je odporna na dilatacijo in za dosego učinka je potrebno povečati pogostost dajanja oziroma koncentracijo zdravila, zato bodite previdni pri predoziranju atropina. Razširitev zenice lahko povzroči akutni napad glavkoma pri bolnikih, starejših od 60 let, in pri bolnikih s hipermetropijo, ki so nagnjeni k glavkomu, ker je njihov sprednji prekat manj globok. Bolnike je treba opozoriti, naj ne vozijo avtomobila vsaj 2 uri po oftalmološkem pregledu. Atropin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z boleznimi obtočil, pri katerih je povečanje srčnega utripa nezaželeno (tahikardija, atrijska fibrilacija, koronarna bolezen, kronično srčno popuščanje, mitralna stenoza, hipertenzija, akutna krvavitev); s hipertermijo (lahko se poveča zaradi zmanjšanja aktivnosti znojnih žlez); s tirotoksikozo (tahikardija se lahko poveča); s kilo ezofagealne odprtine diafragme, refluksnega ezofagitisa (zaradi zmanjšanja gibljivosti želodca in sprostitve ezofagealnega sfinktra se lahko praznjenje želodca upočasni in gastroezofagealni refluks se lahko poveča); pri boleznih prebavil, ki jih spremlja obstrukcija (stenoza pilorusa, ahalazija požiralnika, atonija črevesja pri oslabelih ali starejših bolnikih), ulcerozni kolitis (tonus in gibljivost se lahko zmanjšata, kar bo povzročilo zamudo in obstrukcijo vsebine želodec ali črevesje); z jetrno (zmanjšano presnovo) in ledvično (možnost razvoja neželenih učinkov se poveča zaradi zmanjšanja izločanja zdravila) insuficienco; s kroničnimi pljučnimi boleznimi (izločanje v bronhih se zmanjša, kar lahko povzroči zgostitev izločka in nastanek čepov v bronhih); z miastenijo gravis, cerebralno paralizo, poškodbo možganov pri otrocih, Downovo boleznijo (stanje se lahko poslabša zaradi izpostavljenosti acetilholinu); s preeklampsijo (možno povečano arterijsko hipertenzijo).

Kontraindikacije in omejitve uporabe

Preobčutljivost v oftalmologiji: glavkom z zaprtim zakotjem (vključno s sumom nanj), keratokonus, glavkom z odprtim zakotjem, otroška starost (1% raztopina - do 7 let).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Atropin prehaja placentno pregrado. Strogo nadzorovane in ustrezne klinične študije o varnosti uporabe atropina med nosečnostjo niso bile izvedene. Pri intravenskem dajanju med nosečnostjo je možen razvoj tahikardije pri plodu. Atropin se v majhnih koncentracijah nahaja tudi v materinem mleku. Zato uporaba atropina med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva.

Stranski učinki atropina

Sistemski učinki: čutila in živčni sistem: omotica, nespečnost, glavobol, evforija, zmedenost, paraliza akomodacije, midriaza, halucinacije, motnje taktilnega zaznavanja; obtočni sistem: sinusna tahikardija in zaradi tega poslabšanje miokardne ishemije, ventrikularna fibrilacija; prebavni sistem: zaprtje, kserostomija; drugi: atonija mehurja in črevesja, vročina, fotofobija, zastajanje urina. Lokalni učinki: povečan intraokularni tlak in prehodno mravljinčenje, hiperemija in draženje kože vek, edem in hiperemija veznice, paraliza nastanitve, konjunktivitis. Pri uporabi v enkratnem odmerku

Medsebojno delovanje atropina z drugimi snovmi

Zmanjša učinek antiholinesteraznih sredstev in m-holinomimetikov. Zdravila z antiholinergičnim delovanjem povečajo učinke atropina. Pri sočasnem jemanju z antacidi, ki vsebujejo ione Ca2+ ali Al3+, se zmanjša absorpcija atropina iz prebavil. Prometazin in difenhidramin povečata učinek atropina. Tveganje za razvoj sistemskih neželenih učinkov je večje pri sočasni uporabi s tricikličnimi antidepresivi, fenotiazini, amantadinom, kinidinom, antihistaminiki in drugimi zdravili, ki imajo m-antiholinergične lastnosti. Nitrati povečajo možnost zvišanja očesnega tlaka. Atropin spremeni parametre absorpcije levodope in meksiletina.

Preveliko odmerjanje

Pri rahlem prevelikem odmerjanju atropina se pojavijo suha usta, motnje akomodacije, razširjene zenice, črevesna atonija, težave z uriniranjem, tahikardija, omotica. Pri zastrupitvi z atropinom se pojavijo razširjene zenice, suha koža in sluznice, povečan intraokularni tlak in telesna temperatura, zastajanje urina, glavobol, tahikardija, omotica, popolna izguba orientacije, halucinacije, huda psihomotorična vznemirjenost; lahko razvijejo hipotenzijo, konvulzije z izgubo zavesti, komo. Potrebno je dati protistrup prozerin ali fizostigmin, simptomatsko zdravljenje.

Atropin je neselektivni blokator M-holinergičnih receptorjev. Učinek zdravila je nasproten učinku, ki ga opazimo pri vzbujanju parasimpatičnega oddelka avtonomnega živčnega sistema.

Oblika sproščanja in sestava

Aktivna učinkovina zdravila je snov z istim imenom - atropin sulfat.

Zdravilo je na voljo v naslednjih dozirnih oblikah:

• Kapljice za oko 1%, 5 ml in 10 ml;
• mazilo za oči 1%;
• Raztopina za injiciranje 0,5 mg / ml, 1 ml, 1 mg / ml, 1 ml in 1 mg / ml, 1,4 ml;
• Peroralna raztopina 1 mg / ml, 10 ml;
• Tablete po 0,5 mg.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili je Atropin predpisan za naslednje bolezni:

• holecistitis;
• pilorospazem;
• Akutni pankreatitis;
• Peptični ulkus želodca in dvanajstnika;
• holelitiaza (holelitiaza);
• Hipersalivacija (povečano izločanje žlez slinavk);
• sindrom razdražljivega črevesa;
• Ledvična, žolčna in črevesna kolika;
• bronhospazem;
• Bronhitis s povečano proizvodnjo sluzi;
• bronhialna astma;
• Laringospazem (preprečevanje);
• Simptomatska bradikardija;
• Zastrupitev z antiholinesteraznimi zdravili in M-antiholinergiki.

Atropin se pogosto uporablja v oftalmologiji. Kapljice za oko se uporabljajo za širjenje zenice, ustvarjanje funkcionalnega počitka pri poškodbah oči in vnetnih boleznih, pa tudi za doseganje paralize akomodacije (pri pregledu fundusa in določanju prave refrakcije očesa).

Poleg tega se atropin uporablja za medicinsko pripravo bolnika na operacijo.

Kontraindikacije

Za oftalmološke oblike atropina so kontraindikacije glavkom z odprtim in zaprtim zakotjem (vključno s sumom), keratokonus (tanjšanje in sprememba oblike roženice), pa tudi starost otrok (1% raztopina ni predpisana za otroke, mlajše od 7 let).

Za druge oblike zdravila je edina kontraindikacija preobčutljivost za atropin sulfat ali druge sestavine zdravila.

Način uporabe in odmerjanje

Tablete atropina se jemljejo peroralno v odmerku 0,25-1 mg 1 do 3-krat na dan. Otroci, mlajši od 18 let, odvisno od starosti, predpisujejo 0,05-0,5 mg enkrat ali dvakrat na dan. Največji enkratni odmerek zdravila je 1 mg, dnevni odmerek pa 3 mg.

Raztopino za injiciranje dajemo subkutano, intravensko ali intramuskularno 1-2 krat na dan, 0,25-1 mg. Za odpravo bradikardije je atropin v skladu z navodili predpisan intravensko pri 0,5-1 mg za odrasle in 10 mcg / kg za otroke.

Za predhodno pripravo bolnika na operacijo in splošno anestezijo se zdravilo daje intramuskularno 45-60 minut pred posegom: 400-600 mcg za odrasle in 10 mcg / kg za otroke.

Pri uporabi atropina v oftalmologiji je priporočeni odmerek za odrasle 1-2 kapljici 1% raztopine v obolelo oko do trikrat na dan z intervalom 5-6 ur, odvisno od indikacij. Otrokom je predpisan podoben odmerek zdravila, vendar nižja koncentracija.

Včasih se 0,1% raztopina atropina injicira 0,2-0,5 ml subkonjunktivalno (pod očesno sluznico) ali 0,3-0,5 ml parabulbarno (injekcija pod očesom). 0,5% raztopino iz anode vbrizgamo skozi očesno kopel ali veke (z elektroforezo).

Stranski učinki

Pri uporabi atropina so možni naslednji sistemski (splošni) neželeni učinki:

• Živčni sistem in čutila: omotica, halucinacije, evforija, nespečnost, paraliza akomodacije, zmedenost, razširjena zenica, oslabljeno taktilno zaznavanje;
• Kardiovaskularni in hematopoetski sistem: ventrikularna fibrilacija, sinusna tahikardija, ventrikularna tahikardija in poslabšanje miokardne ishemije;
• Gastrointestinalni trakt: zaprtje, suhost ustne sluznice;
• Druge reakcije: zastajanje urina, zvišana telesna temperatura, fotofobija, pomanjkanje normalnega tonusa mehurja in črevesja.

Od lokalnih učinkov pri uporabi atropina je mogoče opaziti zvišanje intraokularnega tlaka in prehodno mravljinčenje, pri dolgotrajni uporabi pa hiperemijo in draženje kože vek, pordelost in otekanje veznice, paralizo nastanitve, razvoj konjunktivitisa in midriaze. (razširitev zenice).

Pri enkratnih odmerkih (manj kot 0,5 mg) se lahko pojavi paradoksna reakcija, ki je povezana z aktivacijo parasimpatičnega oddelka (upočasnitev atrioventrikularnega prevajanja, bradikardija).

Posebna navodila

Pri vkapanju atropina v veznično vrečko je treba pritisniti na spodnjo solzno točko, da raztopina ne pride v nazofarinks. Za zmanjšanje tahikardije s parabulbarnim in subkonjunktivnim dajanjem zdravila je priporočljivo predpisati validol.

Intenzivno pigmentirana šarenica je bolj odporna na dilatacijo in je za dosego želenega učinka potrebno povečanje koncentracije atropina ali pogostnosti dajanja, zato se je treba bati morebitnega predoziranja dilatatorjev zenic.

Pri bolnikih z daljnovidnostjo in bolnikih, starejših od 60 let, ki so nagnjeni k glavkomu, lahko pri uporabi atropina pride do akutnega napada glavkoma. To je posledica dejstva, da je sprednja očesna komora plitva.

V obdobju zdravljenja se morate vzdržati vožnje in drugih potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo dober vid, hitrost psihomotoričnih reakcij in povečano koncentracijo.

Zdravljenje z atropinom je treba prekiniti postopoma, da ne pride do "odtegnitvenega" sindroma.

Analogi

Analog zdravila po sestavi je atropin sulfat, po farmakološkem delovanju pa midriatiki: Cyclomed, Midriacil in Irifrin.

Pogoji skladiščenja

Atropin je v skladu z navodili shranjen na mestu, zaščitenem pred svetlobo, izven dosega otrok. Temperatura v prostoru ne sme preseči 25 °C. Rok uporabnosti zdravila je 3 leta.

Atropin je zelo učinkovito zdravilo rastlinskega izvora. Glavna aktivna sestavina tega zdravila je najmočnejši strup. Pridobivajo ga iz nekaterih rastlin - belladonna, droge, skopolije, kokoši in drugih.

Aktivna sestavina zdravila - atropin sulfat, spada v skupino alkaloidov. Ta snov se imenuje heterociklična baza, ki vsebuje dušikovo skupino, ki kaže določeno biološko aktivnost. Na žive organizme lahko vpliva na nenavaden način.

Pri uporabi mikrodoz te snovi se kaže izrazit terapevtski učinek. V osnovi se atropin uporablja kot antiholinergično zdravilo, ki se uporablja tudi kot zaviralec m-holinergičnih receptorjev.

V kakšni obliki se proizvaja to zdravilo?

Atropin je večnamensko zdravilo. Proizvaja se v več dozirnih oblikah:

• tablete, ki vsebujejo 0,5 mg zdravilne učinkovine;
• 0,1% raztopina v ampulah za injiciranje 1 mg;
• peroralna raztopina;
• 1% kapljice za oko v 5 mg polietilenskih kozarcih;
• filmi za oči 0,0016 g, 30 kosov v pakiranju;
• prašek.

Mehanizem delovanja zdravila

Atropin vpliva na človeško telo z blokiranjem receptorjev, kar vodi do motenj živčnih impulzov. Po mehanizmu delovanja je ta snov zelo podobna nevrotransmiterju acetilholinu. Na enak način se lahko veže na receptorje vzdolž poti gibanja živčnih impulzov. Obstaja več vrst teh občutljivih končnic. Atropin lahko blokira samo M-receptorje.

Mehanizem delovanja tega zdravila je, da se lahko veže na občutljive končiče živčnih celic podobno kot acetilholin. Zaradi tega je prenos živčnih impulzov v določenem delu telesa blokiran.

Na podlagi tega so opaženi naslednji učinki uporabe tega zdravila:

• sprostitev gladkih mišic. Zaradi zaviranja aktivnosti parasimpatičnega sistema opazimo pozitiven učinek na bronhije (pride do njihove ekspanzije), prebavni sistem in mehur;
• zmanjšanje izločanja znojnih, solznih, žlez slinavk. Zmanjša se tudi aktivnost glavnih organov prebavnega sistema, bronhijev;
• opazite midriazo - razširjene zenice. Atropin se lahko veže na holinergične receptorje mišic šarenice očesa. Posledično pride do znatne napetosti radialne mišice, ki izzove širjenje zenice;
• razvije se paraliza akomodacije. Delovanje atropina temelji na sprostitvi ciliarne mišice očesa, kar vodi do sploščitve leče. Takšni učinki so vzrok za razvoj daljnovidnosti;
• pride do povečanja števila srčnih utripov. To je posledica blokiranja delovanja parasimpatičnega živčnega sistema na sinoatrijski vozel;
• obstaja pozitiven učinek na atrioventrikularno prevodnost;
• pri uporabi velikih odmerkov atropina pride do razširitve velikih žil. Posledično koža postane rdeča. Pri uporabi majhne količine tega zdravila tega učinka ni opaziti. Kljub temu pride do vezave na specifične receptorje, kar vodi do odsotnosti pozitivnega rezultata po jemanju zdravil, ki širijo krvne žile.

To zdravilo se uporablja predvsem za simptomatsko zdravljenje nekaterih negativnih stanj v prisotnosti takšnih bolezni ali patologij:

• peptični ulkus (razjeda na želodcu, dvanajstniku);
• sindrom razdražljivega črevesa;
• jetrna ali ledvična kolika;
• za lajšanje krčev gladkih mišic črevesja, tudi med radiološkim pregledom;
• bronhialna astma;
• bradikardija;

• preprečevanje aritmije pri uporabi anestezije;
• prisotnost kompleksa simptomov Morgagni-Adams-Stokes;
• povečana razdražljivost mišic mehurja, ki izzove nehoteno uriniranje pri otrocih in odraslih;
• spermatoreja;
• prisotnost pljučne krvavitve;
• holelitiaza (za sprostitev kanalov za odvajanje žolča);
• zastrupitev z organofosfornimi spojinami;
• laringospazem.

V oftalmologiji se atropin uporablja za širjenje zenice. Najpogosteje je to potrebno za diagnosticiranje vida, med katerim se določi fundus.

Tudi uporaba tega zdravila je primerna v prisotnosti resnih poškodb ali pri zdravljenju nekaterih bolezni - iritisa, keratitisa, iridociklitisa in drugih.

Navodila za uporabo atropina

• peroralna raztopina. Optimalni odmerek je 0,25-1 mg 1- do 3-krat na dan. Oseba lahko zaužije največ 3 ml atropina na dan;
• tablete. Glavno priporočilo je 0,5-2 tableti 1-3 krat na dan;
• injekcijo. Lahko se daje intravensko, subkutano ali intramuskularno. Optimalni odmerek je 0,25-1 mg 1-2 krat na dan. V tem primeru se simptomatska terapija začne z minimalno količino zdravila. Po vnosu prvega odmerka počakajte nekaj minut. Če ni opaziti nobenega pozitivnega učinka, se vse manipulacije ponovijo;
• solze. Nanesite vsakih 5-6 ur za 1-2 kapljici. ob času;
• mazilo za oči. Uporablja se 1-2 krat na dan.

Pri uporabi atropina ne smemo pozabiti, da to zdravilo vodi do povečanja kontraktilnosti srca.

Zato je zelo previdno predpisano ljudem, ki trpijo zaradi takšnih patologij:

• atrijska fibrilacija;
• odpoved srca;
• ishemična bolezen srca;
• mitralna stenoza;
• arterijska hipertenzija.

Tudi z veliko previdnostjo je to zdravilo predpisano bolnikom s tirotoksikozo, cerebralno paralizo, pri povišani telesni temperaturi, z ledvično in jetrno insuficienco ter ob prisotnosti drugih resnih bolezni.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Pri jemanju atropina skupaj z nekaterimi drugimi zdravili opazimo povečanje njegovega delovanja. Sem spadajo številni antihistaminiki, triciklični antidepresivi, fenotiazini, butirofenoni, amantadin.

Prav tako ne smemo pozabiti, da zmanjšanje črevesne gibljivosti vodi do poslabšanja absorpcije vseh drugih zdravil, ki so bila vzeta peroralno.

Znaki prevelikega odmerjanja

Negativne manifestacije, ki jih povzroči preveliko odmerjanje atropina, opazimo 40-60 minut po zaužitju zdravila. Najpogostejši simptomi tega stanja so:

• suhost vseh sluznic;
• zmanjšano znojenje;
• povečanje števila srčnih utripov;
• razvoj slabosti v kombinaciji z bruhanjem;
• tremor okončin;
• težko dihanje;
• pordelost kože;
• okvara vida;
• pojav epileptičnih napadov.

Neželeni učinki jemanja atropina

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med zdravljenjem z atropinom, vključujejo:

• razvoj tahikardije;
• pojav suhih ust;
• omotica;
• pojav težav z uriniranjem;
• zaprtje;
• midriaza;
• fotofobija;
• kršitev taktilnega zaznavanja;
• paraliza nastanitve;
• zabuhlost in hiperemija oči.

Pravila za shranjevanje zdravila

To zdravilo je treba shranjevati pri temperaturi zraka, ki ne presega +25 ° C. V tem primeru se vse koristne lastnosti zdravila ohranijo 3 leta (v raztopini za injiciranje - 5 let).

Cene atropina v Rusiji

Stroški Atropina v ruskih lekarnah se gibljejo od 11 do 59 rubljev.

Analogi

Pri nakupu tega zdravila bodite pozorni na njegove analoge:

• cikloptika;
• Midrimax;
• Becarbon;
• Bellacehol;

• Cyclomed;
• Midriacil;
• hiosciamin,
• Appamid Plus.

Farmakološki.

Mehanizem delovanja je posledica selektivne blokade M-holinergičnih receptorjev z atropinom (v manjši meri vpliva na H-holinergične receptorje), zaradi česar postanejo M-holinergični receptorji neobčutljivi na acetilholin, ki se tvori v predelu končičev postganglijskih parasimpatičnih nevronov. Sposobnost atropina, da se veže na holinergične receptorje, je razloženo s prisotnostjo fragmenta v njegovi molekuli, zaradi česar je povezan z molekulo endogenega liganda acetilholina. Atropin sulfat zmanjša izločanje žlez slinavk, bronhijev, želodca in znojnic, poveča viskoznost bronhialnih izločkov, zavira aktivnost migetalk ciliiranega epitelija bronhijev, s čimer se zmanjša mukociliarni transport, pospeši krčenje srca, poveča AV prevodnost, zmanjša tonus gladkih mišičnih organov, zmanjša število in skupno kislost želodčnega soka (zlasti s prevlado holinergične regulacije izločanja), zmanjša bazalno in nočno izločanje želodčnega soka, zmanjša stimulirano izločanje v manjši meri, vireno razširi zenico ( v tem primeru je možno zvišanje intraokularnega tlaka). Ko prodre skozi krvno-možgansko pregrado, atropin v terapevtskih odmerkih vzbuja dihalni center.

Farmakokinetika.

Po intravenskem dajanju se največji učinek pojavi po 2-4 minutah. Atropin sulfat se z mesta injiciranja hitro absorbira v krvni obtok. Hitro se porazdeli po telesu, prodre v krvno-možgansko, placentno pregrado in v materino mleko. V krvi je atropin 50 % vezan na beljakovine, njegov volumen porazdelitve je približno 3 l/kg. Po dajanju se koncentracija atropina v krvni plazmi zmanjša v dveh stopnjah. Prva faza je hitra - razpolovna doba je 2:00. V tem času se približno 80 % apliciranega odmerka atropina izloči z urinom. Druga faza - preostanek zdravila se izloči z urinom - razpolovna doba je 13-36 ur. Atropin se presnavlja v jetrih z encimsko hidrolizo, približno 50% odmerka se izloči skozi ledvice v nespremenjeni obliki.

Indikacije

Kot simptomatsko zdravilo za peptični ulkus želodca in dvanajstnika, pilorospazem, akutni pankreatitis, holelitiazo, holecistitis, krče črevesja, sečil, bronhialno astmo, bradikardijo, kot posledica povečanja tonusa vagusnega živca, do zmanjšajo izločanje slinavke, želodca, bronhijev, včasih znojnic, za rentgenski pregled prebavnega sistema (zmanjšanje tona in motorične aktivnosti organov).

Zdravilo se uporablja tudi pred anestezijo, operacijo in med operacijo kot sredstvo za preprečevanje bronhospazmov in laringospazmov, zmanjšuje izločanje žlez, refleksne reakcije in stranske učinke, ki jih povzroča vzbujanje vagusnega živca. Kot specifičen protistrup pri zastrupitvah s holinomimetičnimi spojinami in antiholinesteraznimi (vključno z organofosfornimi) snovmi.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za sestavine zdravila. Bolezni srca in ožilja, pri katerih je lahko zvišanje srčnega utripa nezaželeno: atrijska fibrilacija, tahikardija, kronično srčno popuščanje, koronarna srčna bolezen, mitralna stenoza, huda arterijska hipertenzija. Akutna krvavitev. tirotoksikoza. sindrom hipertermije. Bolezni prebavnega sistema, ki jih spremlja obstrukcija (ahalazija požiralnika, stenoza pilorusa, črevesna atonija). glavkom. Okvara jeter in ledvic. miastenija gravis gravitacija. Zastajanje urina ali nagnjenost k temu. Možganske poškodbe.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Pri uporabi atropin sulfata z zaviralci MAO se pojavijo srčne aritmije, s kinidinom, novokainamidom opazimo seštevek antiholinergičnega učinka. Pri peroralnem jemanju skupaj s pripravki iz šmarnice s taninom opazimo fizikalno in kemično interakcijo, kar vodi do medsebojne oslabitve učinkov.

Atropin sulfat zmanjša trajanje in globino delovanja narkotikov, oslabi analgetični učinek opiatov.

Ob sočasni uporabi z difenhidraminom ali diprazinom se poveča učinek atropina, z nitrati, haloperidolom, GCS za sistemsko uporabo - poveča se verjetnost zvišanja intraokularnega tlaka, s sertralinom - poveča se depresivni učinek obeh zdravil, s spironolaktonom, minoksidilom - zmanjša se učinek spironolaktona in minoksidila, s penicilini - okrepi se učinek obeh zdravil, z nizatidinom - okrepi se učinek nizatidina, ketokonazola - zmanjša se absorpcija ketokonazola, z askorbinsko kislino in atapulgitom - zmanjša učinek atropina, s pilokarpinom - zmanjša se učinek pilokarpina pri zdravljenju glavkoma, z oksprenolonom - zmanjša se antihipertenzivni učinek zdravila. Pod delovanjem oktadina je mogoče zmanjšati hiposekretorni učinek atropina, ki oslabi delovanje M-holinomimetikov in antiholinesteraz. Ob hkratni uporabi s sulfanilamidnimi zdravili se poveča tveganje za poškodbe ledvic, z zdravili, ki vsebujejo kalij, je možen nastanek črevesnih razjed, z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili - tveganje za želodčne razjede in krvavitve.

Delovanje atropin sulfata lahko povečamo s sočasno uporabo drugih zdravil z antimuskarinskim učinkom (M-antiholinergiki, antispazmodiki, amantadin, nekateri antihistaminiki, butirofenoni, fenotiazini, dispiramidi, kinidin, triciklični antidepresivi, neselektivni zaviralci ponovnega privzema monoaminov). Zaviranje peristaltike z atropinom lahko spremeni absorpcijo drugih zdravil.

Lastnosti aplikacije

Previdno uporabljajte pri bolnikih s hipertrofijo prostate brez obstrukcije sečil, z Downovo boleznijo, s cerebralno paralizo, refluksnim ezofagitisom, hiatalno hernijo v kombinaciji z refluksnim ezofagitisom, ulceroznim kolitisom, megakolonom, bolnikih s kserostomijo, starejših bolnikih ali oslabelih bolnikih, s kroničnimi pljučnimi boleznimi. bolezni brez reverzibilne obstrukcije, s kroničnimi pljučnimi boleznimi, ki se pojavijo z nizko tvorbo gostega sputuma, ki ga je težko ločiti, zlasti pri majhnih otrocih in oslabelih bolnikih, z avtonomno (avtonomno) nevropatijo.

Uporaba med nosečnostjo ali dojenjem

Zdravilo je med nosečnostjo kontraindicirano.

Uporaba atropin sulfata med dojenjem je kontraindicirana zaradi nevarnosti razvoja toksičnih učinkov na otroka.

Sposobnost vplivanja na hitrost reakcije pri vožnji vozil ali upravljanju drugih mehanizmov

Glede na možnost neželenih učinkov, kot so omotica, halucinacije, motnje nastanitve, se morate med uporabo zdravila vzdržati vožnje vozil ali upravljanja z drugimi mehanizmi.

Odmerjanje in uporaba

Atropin sulfat se daje subkutano, intramuskularno, intravensko. Z indukcijsko anestezijo za zmanjšanje tveganja vagusne supresije srčnega utripa in zmanjšanje izločanja žlez slinavk in bronhijev - 0,3-0,6 mg pod kožo ali 30-60 minut pred anestezijo v kombinaciji z morfinom (10 mg morfija sulfat) - 1:00 pred anestezijo. V primeru zastrupitve z antiholinesteraznimi zdravili se atropin sulfat daje intramuskularno v odmerku 2 mg vsakih 20-30 minut, dokler ne pride do rdečice in suhe kože, razširjenih zenic in pojava tahikardije ter normalizacije dihanja. Pri zmerni in hudi zastrupitvi lahko atropin dajemo dva dni (dokler se ne pojavijo znaki "reatropinizacije").

Za otroke je največji enkratni odmerek:

• do 6 mesecev - 0,02 mg
• od 6 mesecev do 1 leta - 0,05 mg
• v starosti od 1 do 2 let - 0,2 mg
• v starosti od 3 do 4 let - 0,25 mg
• v starosti od 5 do 6 let - 0,3 mg
• v starosti od 7 do 9 let - 0,4 mg
• v starosti od 10 do 14 let - 0,5 mg.

Višji odmerki za odrasle subkutano: enkratni - 1 mg, dnevni - 3 mg.

Neželeni učinki

Stranski učinek zdravila je predvsem posledica M-antiholinergičnega učinka atropina.

Iz prebavnega sistema: suha usta, žeja, motnje okusa, disfagija, zmanjšana črevesna gibljivost do atonije, zmanjšan tonus žolčnega trakta in žolčnika.

Iz urinskega sistema: težave in zadrževanje urina.

S strani srčno-žilnega sistema: tahikardija, aritmija, vključno z ekstrasistolo, miokardna ishemija, zardevanje obraza, občutek vročih utripov.

Iz živčnega sistema: glavobol, omotica, živčnost, nespečnost.

S strani organa vida: razširjene zenice, fotofobija, paraliza akomodacije, zvišan intraokularni tlak, motnje vida.

Iz dihalnega sistema: zmanjšanje sekretorne aktivnosti in tonusa bronhijev, kar vodi v nastanek viskoznega izpljunka, ki ga je težko izkašljati.

S strani kože: izpuščaj, urtikarija, eksfoliativni dermatitis.

Proizvajalec

LLC "Kharkov Pharmaceutical Enterprise" Ljudsko zdravje ".

Vključeno v zdravila

VED

A.03.B.A alkaloidi beladone, terciarni amini

A.03.B.A.01 Atropin

VII.H15-H22.H16 Keratitis

VII.H15-H22.H20.0 Akutni in subakutni iridociklitis

VII.H15-H22.H20.1 Kronični iridociklitis

VII.H30-H36.H34 Vaskularna okluzija mrežnice

IX.I30-I52.I44 Atrioventrikularni [atrioventrikularni] blok in blok leve krake [His]

X.J00-J06.J05 Akutni obstruktivni laringitis [krup] in epiglotitis

X.J40-J47.J42 Kronični bronhitis, neopredeljen

XI.K20-K31.K26 Razjeda na dvanajstniku

XI.K20-K31.K25 Želodčna razjeda

XI.K20-K31.K31.3 Pilorospazem, ki ni uvrščen drugje

XI.K55-K63.K58 sindrom razdražljivega črevesa

XI.K80-K87.K80 Bolezen žolčnih kamnov [holelitiaza]

XI.K80-K87.K85 Akutni pankreatitis

XIX.S00-S09.S05 Poškodba očesa in orbite

XIX.T36-T50.T48 Zastrupitev z zdravili, ki delujejo predvsem na gladke in skeletne mišice ter dihala