Delovanje sibutramina. Kaj je sibutramin - lastnosti snovi, uporaba v zdravilih za hujšanje in neželeni učinki

Hujšanje je težko – in to vedo vsi, ki so se poskušali znebiti vsaj nekaj odvečnih kilogramov. Ne morete zaobiti zakonov narave: samo prehrana in telesna dejavnost lahko premagata kopičenje maščob. Če želite izgubiti na desetine odvečnih kilogramov z dieto in fitnesom, potrebujete izjemno voljo. Debeli ljudje začenjajo iskati čudežne tablete in dietne tablete, med njimi je zdravilo sibutramin za hujšanje.

Sibutramin je bil prvotno ustvarjen kot zdravilo za depresijo, vendar so poskusi pokazali, da je učinkovit zaviralec apetita. V ZDA in Evropi so zdravniki 13 let predpisovali zdravilo ljudem z debelostjo, dokler niso odkrili resnih stranskih učinkov tega priljubljenega zdravila za hujšanje. Po mnenju ameriških strokovnjakov je škoda zaradi uporabe sibutramina veliko večja od koristi, ki jih prinaša za hujšanje. V Združenih državah je to zdravilo umaknjeno iz prodaje, v Rusiji pa je uvrščeno na seznam močnih zdravil za hujšanje, ki se kupujejo v lekarni strogo na recept.

Torej je več kot 10 letna zgodovina uporabe sibutramina na Zahodu pokazala, da je njegova uporaba povezana z zdravstvenimi tveganji. Vendar pa so ljudje, ki so utrujeni od boja s prekomerno telesno težo, pripravljeni na kakršno koli tveganje, da bi dosegli resnične rezultate in se videli v zrcalu. Kot vsa močna zdravila ima zdravilo poleg pozitivnega učinka tudi številne kontraindikacije.

Kako upravičeno je tveganje uporabe sibutramina za hujšanje, ali je časovna bomba, ki lahko spodkopa obrambo telesa? Da bi razumeli to vprašanje, je treba razumeti načelo delovanja zdravila, zahvaljujoč kateremu prispeva k izgubi teže.

Farmakološke lastnosti zdravila Sibutramin (Sibutramine)

Sibutramin se v medicini uporablja pri zdravljenju debelosti, to zdravilo vpliva na proizvodnjo toplote v telesu. Povišanje temperature presnovnih procesov ustvarja pogoje za izgorevanje maščobnih rezerv. Druga lastnost sibutramina je zatiranje apetita, pomaga zmanjšati vnos kalorij med hujšanjem. Stare maščobne zaloge se izgorejo, nove ne nastanejo - pride do hitrega zmanjšanja telesne teže. Zvišanje temperature med presnovo je posledica dejstva, da sibutramin deluje na beta-adrenergične receptorje in tako kot adrenalin poveča hitrost presnovnih procesov v telesu.

Maščobno tkivo se hitro izgori, raven holesterola v krvi se zmanjša, hkrati pa se poveča srčni utrip, poveča se potreba srca po kisiku, krvni tlak se dvigne – telo se obnaša kot v situaciji hudega stresa. Zmanjšan apetit je povezan s selektivnim delovanjem sibutramina na serotonin in norepinefrin – ti možganski nevrotransmiterji povzročajo stanje sreče, zadovoljstva, zadušijo občutek lakote in zmanjšajo potrebo po hrani.

Hkrati se pojavi zastrupitev z zdravili in nastane odvisnost od zdravila. Po peroralni uporabi se sibutramin absorbira v kri v 1-2 urah in se absorbira za 77%. V jetrih pride do njegove transformacije, tvorijo se aktivni presnovki, ki v telesu delujejo 4 dni.

Upoštevajte: Sibutramin je psihotropno zdravilo, zaradi katerega vitalni sistemi telesa delujejo s povečanim stresom, tvori odvisnost od drog in izzove stanje odtegnitve.

Indikacije in značilnosti uporabe

Obstaja majhen nabor indikacij, pri katerih je uporaba tablet sibutramina kot zdravila za hujšanje upravičena.

• Prvič, gre za hudo stopnjo debelosti, ko je indeks telesne mase (ITM) enak ali večji od 30 kg/m2 in vsi poskusi zmanjšanja telesne teže z drugimi razpoložljivimi metodami niso bili uspešni.
• Drugič, dovoljeno je uporabljati zdravila, ki vsebujejo sibutramin z ITM 27 kg / m2, če debelost spremljajo zapleti v obliki sladkorne bolezni, hipertenzije.

Vendar pa je tudi pri takšnih indikacijah nevarno jemati to zdravilo za hujšanje sami. Le zdravnik, ki ve, zakaj je sibutramin nevaren, lahko pretehta vse prednosti in slabosti, oceni bolnikovo stanje in sprejme odločitev z najmanjšim tveganjem za njegovo zdravje. Odpravljanje debelosti je treba izvajati na kompleksen način.

Kljub pomoči močnega zdravila ostaja naslednje nujno potrebno:

• dieta;
• uravnotežena telesna aktivnost;
• sprememba življenjskega sloga in prehranjevalnih navad.

Potek terapije z uporabo sibutramina traja vsaj eno leto, pri čemer je pomembno upoštevati priporočila zdravnika v vsem: ne spreminjajte odmerka zdravila in pogostosti njegove uporabe, ne začnite in končajte zdravljenja na lastne. Pred jemanjem drugih zdravil se je obvezno posvetovati z zdravnikom, saj lahko sibutramin medsebojno deluje z njihovimi sestavinami in poveča neželene učinke. Prvič, ta zdravila vključujejo: antidepresive, narkotične analgetike, druga zdravila proti debelosti.

Kontraindikacije

Morda so najpomembnejši razdelki, ki vsebujejo navodila za uporabo zdravila, seznami kontraindikacij in neželenih učinkov. Na podlagi grenkih izkušenj prvih let uporabe sibutramina je bilo ugotovljeno, da to še zdaleč ni neškodljivo zdravilo in ga ne smemo predpisovati vsem, ki želijo shujšati.

Smrtnost zaradi srčnega infarkta in možganske kapi med bolniki, ki so jemali zdravilo, je bila izrazito višja kot pri tistih, ki z njim niso bili seznanjeni. Samomor med tistimi, ki so sistematično jemali drogo, je vse pogostejši. Seznam kontraindikacij je sestavljen na podlagi eksperimentalnih podatkov in kot rezultat poglobljene študije možnih posledic delovanja zdravila v telesu.

• Sibutramin je kontraindiciran pri debelosti, ki jo povzročajo organske patologije - kot so endokrine bolezni, hormonska odpoved; neoplazme v možganih; kršitev presnove in vodnega ravnovesja v telesu.
• Zelo tvegano je uporabljati to zdravilo za hujšanje pri boleznih srca in ožilja: ishemija, tahikardija, aritmija, srčno popuščanje, okvare miokarda, žilne motnje.
• Strogo prepovedana je uporaba zdravil, ki vsebujejo sibutramin, za bolezni centralnega živčnega sistema, duševne motnje (vključno z bulimijo in anoreksijo živčne narave), za odvisnost od alkohola in drog, po kapi.
• Uporaba sibutramina je tvegana za ljudi, ki trpijo za glavkomom, patologijami jeter, ledvic in prostate.
• Posebna skupina tveganja so ženske med nosečnostjo in dojenjem, ljudje, starejši od 65 let, tisti, ki so ugotovili posamezno intoleranco za zdravilo.

Neželeni učinki in preveliko odmerjanje

Sibutramin ima impresiven seznam neželenih učinkov, zato je njegova uporaba možna le po posvetovanju s nutricionistom in pod nadzorom zdravnika. Neželeni učinki so najbolj izraziti v prvem mesecu uporabe zdravila, nato oslabijo in izginejo. Le zdravnik lahko ugotovi morebitno nevarnost teh manifestacij in se odloči, ali naj nadaljuje zdravljenje, zmanjša odmerek ali opusti sibutramin v korist njegovih analogov.

Po mnenju zdravnikov je najpogostejši stranski učinek zdravila učinek odvisnosti in odtegnitvenih simptomov. (prekinitev) z nenadnim preklicom. Brez običajnega odmerka zdravila ima bolnik anksioznost, depresijo, nespečnost in samomorilne misli. Nemirno stanje zavesti spremlja splošna šibkost, hiter utrip, tresenje rok, migrene in omedlevica. Spodnja tabela prikazuje odstotek pojavljanja neželenih simptomov v kontrolni skupini (osebe, ki so s sibutraminom shujšale) in v skupini, ki je prejemala placebo.

Bolečine v hrbtu, bolečine v sklepih, rinitis, sinusitis, tonzilitis, prebavne motnje - to ni popoln seznam stranskih učinkov sibutramina. Ko ga jemljejo, se pri bolnikih pojavi povišan krvni tlak, povečan srčni utrip in razvije se sindrom kronične utrujenosti. Preveliko odmerjanje zdravila lahko poveča neželene učinke in predstavlja nevarnost za zdravje. Priporočljivo je jemati aktivno oglje, se posvetovati z zdravnikom ali centrom za zastrupitve.

Navodila za uporabo sibutramina

Po mnenju zdravnikov je sibutramin zelo učinkovito orodje za hujšanje, ki lahko pomaga ljudem, ki trpijo za napredovalo obliko prehranske debelosti zaradi slabih prehranjevalnih navad. Patološko velika teža (ITM ˃ 30) izzove smrtonosne bolezni: sladkorno bolezen, onkologijo, možgansko kap in srčni napad.

Uporaba močnega zdravila za hujšanje, ki zavira apetit, je upravičena v primeru resnične nevarnosti razvoja takšnih bolezni. V navodilih so navedena osnovna pravila za uporabo zdravila.

• Začetni dnevni odmerek je 10 mg.
• Optimalni čas za sprejem je prva polovica dneva.
• Tablete in kapsule, ki vsebujejo sibutramin, pogoltnemo brez žvečenja, speremo s kozarcem vode.
• Če ste izpustili enega ali več odmerkov zdravila, odmerka ni mogoče povečati, tablete morate jemati kot običajno.
• Pričakovani učinek uporabe zdravila v prvem mesecu je izguba teže za 2 kg.
• V odsotnosti neželenih učinkov se lahko odmerek poveča na 15 mg / dan, vendar je ta odmerek omejen.
• Če v 3 mesecih ni mogoče zmanjšati teže za 5%, potem morate preiti na analog, ki vsebuje drugo učinkovino.
• Zdravljenje z zdravili, ki vsebujejo sibutramin, se ne sme nadaljevati dlje kot eno leto; zdravilo se ustavi pod nadzorom zdravnika.

Učinkovit potek zdravljenja vam omogoča, da v 10-12 mesecih zmanjšate težo za najmanj 10%. Dobljene rezultate lahko shranite le s pomočjo diete in vadbe.

Cena sibutramina v Rusiji

Od leta 2008 so sibutramin in vsa zdravila na njegovi osnovi (Reduxin, Goldline - ruske proizvodnje) uvrščeni na seznam močnih snovi, ki so prepovedane za prosto prodajo v lekarniški mreži. Zdravilo lahko kupite le na recept nutricionista in endokrinologa.

Cena paketa 30 kapsul (mesečna cena) - od 900 rubljev. za 30 kapsul Goldline in od 1500 za isto pakiranje Reduxina. Kadar se zdravilo uporablja pod zdravniškim nadzorom, pomaga številnim debelim ljudem, da spremenijo svoje prehranjevalne navade in izgubijo težo. To dokazujejo pregledi hujšanja o sibutraminu.

Sibutramin se nanaša na sintetična zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje prebavne debelosti.

farmakološki učinek

Aktivna sestavina sibutramin z istim imenom z imenom zdravila vodi do pospeševanja nastopa sitosti. To pomaga zmanjšati potrebo po hrani, kar seveda vodi do izgube teže brez psihičnega stresa.

Zdravila, ki vsebujejo sibutramin, niso zaviralci MAO in ne sproščajo monoaminov. Poleg tega zdravilo ni povezano z adrenergičnimi, muskarinskimi, dopaminergičnimi, serotonergičnimi, histaminskimi, benzodiazepinskimi in NMDA receptorji.

Analogi

Glede na učinkovino analogi sibutramina vključujejo zdravila, kot so Slimia, Goldline, Lindax in Meridia.

Po potrebi je mogoče zdravilo zamenjati z enim od analogov sibutramina, ki ima podoben terapevtski učinek, na primer Reduxin ali Fepranone. Aktivne sestavine zdravila Reduxin so mikrokristalna celuloza in sibutramin, Fepranone pa je amfepramon.

Indikacije za uporabo

V skladu z navodili se sibutramin uporablja kot ena od sestavin vzdrževalne kompleksne terapije za prehransko debelost:

• z indeksom telesne mase - od trideset kilogramov na m2 in več;
• z indeksom telesne mase - od sedemindvajset kilogramov na m2 in več ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja, povezanih s prekomerno telesno težo, vključno s hiperlipidemijo, pa tudi s sladkorno boleznijo tipa 2.

Kontraindikacije

• z resnimi motnjami hranjenja, na primer z anoreksijo nervozo ali bulimijo nervozo;
• z organskim vzrokom debelosti;
• s Tourettovim sindromom;
• v ozadju duševne bolezni;
• z ishemično boleznijo srca, kroničnim srčnim popuščanjem v fazi dekompenzacije in s prirojenimi srčnimi napakami;
• z arterijsko hipertenzijo (nenadzorovano);
• z boleznimi perifernih arterij (okluzivne);
• v ozadju tahikardije, aritmij, različnih motenj krvnega obtoka možganov, vključno s prehodnimi;
• s hudimi funkcionalnimi motnjami ledvic in jeter;
• s hipertiroidizmom;
• s feokromocitomom;
• v ozadju benigne hiperplazije prostate s tvorbo preostalega urina;
• z ugotovljeno odvisnostjo od alkohola, zdravil, farmakologije;
• z glavkomom;
• med nosečnostjo in dojenjem;
• s preobčutljivostjo na sestavine zdravila (tako aktivne kot pomožne).

• zaviralci MAO;
• antidepresivi, antipsihotiki, triptofan ali druga zdravila, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem;
• z drugimi zdravili, ki spodbujajo hujšanje.

Sibutramin za hujšanje je predpisan zelo previdno:

• v prisotnosti hipomagneziemije in hipokalemije;
• v kombinaciji z zdravili, ki povečajo interval QT;
• z epilepsijo;
• s funkcionalnimi motnjami jeter in ledvic (zmerna in blaga resnost);
• skupaj z zdravili, ki lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka in srčnega utripa, vključno z zdravili za alergije, kašelj in prehlad.

Zaradi pomanjkanja potrebnih študij po navodilih Sibutramin ni predpisan bolnikom, starejšim od petindvajset let.

Način uporabe in odmerjanje

Praviloma se na začetku zdravljenja predpiše sibutramin v odmerku 10 mg na dan. Pri prepočasni izgubi teže (manj kot 2 kg na mesec), pa tudi ob odsotnosti očitnih stranskih učinkov, ki jih povzroča jemanje zdravila, se dnevni odmerek poveča na 15 mg. Če se pri navedenem odmerku teža še naprej zelo počasi zmanjšuje, se zdravilo Sibutramin prekliče.

Običajno se zdravilo uporablja vsaj eno leto. V primeru, da se telesna teža v prvih treh mesecih zdravljenja ne zmanjša za vsaj 5% začetne teže, se zdravilo Sibutramin ukine. Poleg tega je zdravilo podvrženo preklicu pri pridobivanju telesne teže med zdravljenjem.

Sibutramin se predpisuje izključno v primerih, ko ni mogoče doseči izgube teže (vsaj pet kilogramov v treh mesecih) z drugimi metodami.

Zdravljenje je treba izvajati na kompleksen način, vključno s spremembo prehrane in povečano telesno aktivnostjo. Sprememba življenjskega sloga, ki je povzročil debelost, je nujen pogoj za ohranitev rezultata korekcije telesne teže, dosežene z uporabo sibutramina.

Med terapijo je treba nadzorovati spremembe srčnega utripa in krvnega tlaka. Poleg tega je pri pregledu pomembno biti pozoren na nastajajoči edem, bolečine v prsnem košu in progresivno dispnejo.

Med zdravljenjem s sibutraminom je prepovedano piti alkohol.

Stranski učinki

Glede na preglede Sibutramina se pri uporabi zdravila najpogosteje pojavijo motnje prebavnega sistema. Ti vključujejo: izguba apetita, slabost, zaprtje, suha usta. V redkih primerih pride do prehodnega povečanja jetrnih encimov.

Poleg tega lahko jemanje Sibutramina po ocenah izzove pojav neželenih učinkov, kot so:

• glavoboli, povečano potenje, parestezije, spremembe okusa, omotica, nespečnost, epileptični napadi, tesnoba;
• trombocitopenija in purpura Shenlein-Genoch;
• palpitacije, poslabšanje hemoroidov, tahikardija, zvišan krvni tlak (rahlo), zardevanje kože, ki ga spremlja občutek toplote.

Nekateri primeri uporabe sibutramina po pregledih vodijo v akutni intersticijski nefritis, izrazitejše zvišanje krvnega tlaka in mezangiokapilarni glomerulonefritis.

V bistvu se neželeni učinki pri uporabi Sibutramina za hujšanje pojavijo v 1. mesecu zdravljenja, sčasoma se njihova resnost in pogostost zmanjšata.

Interakcija z drugimi orodji

Med zdravljenjem je treba spomniti, da lahko sočasna uporaba sibutramina in ketokonazola, eritromicina, troleandomicina, ciklosporina in drugih zdravil, ki zavirajo aktivnost izoencima CYP3A4, povzroči povečanje plazemske koncentracije presnovkov sibutramina, kar posledično bo povzročilo rahlo povečanje intervala QT.

Tveganje za razvoj serotoninskega sindroma se poveča, če jemljete sibutramin sočasno z:

• selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, vključno s fluoksetinom, citalopramom, sertralinom in paroksetinom;
• agonisti 5-HT1 receptorjev;
• derivati ​​alkaloidov ergot;
• antitusična zdravila centralnega delovanja;
• opioidni analgetiki.

Pogoji skladiščenja

Sibutramin je zdravilo na recept. Pogoji skladiščenja so standardni.

Navodila za uporabo:

Sibutramin je sintetično zdravilo, ki se uporablja pri zdravljenju prebavne debelosti.

farmakološki učinek

Sibutramin z istoimensko učinkovino se nanaša na zdravila, ki pospešujejo občutek sitosti. To vodi do zmanjšanja vnosa hrane brez psihičnega stresa in posledično do izgube teže.

Zdravila, ki vsebujejo sibutramin, ne sproščajo monoaminov in niso zaviralci MAO. Prav tako zdravilo nima afinitete za adrenergične, serotonergične, muskarinske, dopaminergične, benzodiazepinske, histaminske in NMDA receptorje.

Analogi sibutramina

Analogi sibutramina za učinkovino so zdravila Goldline, Meridia, Lindax in Slimia.

Po potrebi lahko zdravnik zdravilo nadomesti z enim od analogov sibutramina s podobnim terapevtskim učinkom. Sem spadata Reduxin, ki vsebuje kot učinkovini sibutramin in mikrokristalno celulozo, ter Fepranone z učinkovino amfepramonom.

Indikacije za uporabo sibutramina

V skladu z navodili je sibutramin predpisan kot del kompleksne vzdrževalne terapije za prekomerno telesno težo:

• Z prehransko debelostjo (indeks telesne mase - od 30 kg / m2 ali več);
• Z prehransko debelostjo (indeks telesne mase - od 27 kg / m2 ali več), če obstajajo drugi dejavniki tveganja, povezani s prekomerno telesno težo, vključno s hiperlipidemijo in sladkorno boleznijo tipa 2.

Kontraindikacije

Uporaba Sibutramina za hujšanje je kontraindicirana:

• resne motnje hranjenja, kot sta bulimija nervoza ali anoreksija nervoza;
• Z organskim vzrokom debelosti;
• V ozadju Tourettovega sindroma;
• V ozadju duševne bolezni;
• Z okluzivnimi boleznimi perifernih arterij;
• V ozadju koronarne bolezni srca, prirojenih srčnih napak, kroničnega srčnega popuščanja v fazi dekompenzacije;
• Z nenadzorovano arterijsko hipertenzijo;
• V ozadju aritmije, tahikardije in različnih motenj cerebralne cirkulacije, vključno s prehodnimi;
• V ozadju hudih motenj v delovanju jeter in ledvic;
• S hipertiroidizmom;
• V ozadju feokromocitoma;
• Z benigno hiperplazijo prostate s tvorbo preostalega urina;
• Med nosečnostjo in dojenjem;
• Z ugotovljeno farmakološko odvisnostjo, odvisnostjo od drog ali alkohola;
• V ozadju glavkoma;
• V primeru preobčutljivosti na istoimensko učinkovino ali druge sestavine, ki sestavljajo zdravilo.

Sibutramin v skladu z navodili je kontraindiciran za uporabo sočasno z nekaterimi zdravili, in sicer:

• z zaviralci MAO;
• Z antidepresivi, antipsihotiki, triptofanom ali drugimi zdravili, ki imajo depresivni učinek na centralni živčni sistem;
• S katerimi koli drugimi zdravili, katerih delovanje je usmerjeno v zmanjšanje telesne teže.

Posebna skrb zahteva imenovanje sibutramina za hujšanje:

• V ozadju hipokalemije in hipomagneziemije;
• Hkrati z zdravili, ki povečajo interval QT;
• V ozadju okvarjenega delovanja jeter in ledvic, ki se pojavlja v blagi do zmerni resnosti;
• Z epilepsijo;
• Skupaj z zdravili, ki lahko povzročijo zvišanje krvnega tlaka in srčnega utripa, vključno s številnimi zdravili za prehlad, kašelj in alergije.

Zaradi pomanjkanja potrebnih študij sibutramin ni predpisan osebam, starejšim od 65 let.

Kako uporabljati sibutramin

Sibutramin se običajno predpisuje v začetnem odmerku 10 mg na dan. Če hujšanje poteka prepočasi (manj kot 2 kg na mesec), se v odsotnosti hudih stranskih učinkov, povezanih z jemanjem zdravila, dnevni odmerek poveča na 15 mg. Če se hitrost izgube teže ne poveča pri navedenem odmerku, se uporaba sibutramina prekliče.

Praviloma se zdravilo uporablja vsaj eno leto. Če v prvih treh mesecih zdravljenja ni mogoče doseči zadostne stopnje izgube teže (vsaj 5 % začetne ravni), se uporaba Sibutramina prekliče. Prav tako se zdravilo prekliče, če med terapijo opazimo povečanje telesne mase.

Sibutramin je predpisan le v primerih, ko kateri koli drugi sprejeti ukrepi ne vodijo do izgube teže (manj kot 5 kg v treh mesecih).

Zdravljenje je treba izvajati celovito. To bi moralo vključevati spremembo hranljive prehrane in povečanje telesne dejavnosti. Prav sprememba običajnega življenjskega sloga je povzročila, da je debelost nujen pogoj za ohranjanje doseženega rezultata pri izgubi teže z uporabo sibutramina.

Med terapijo je treba spremljati krvni tlak in spremembe srčnega utripa. Tudi med pregledom je treba biti pozoren na bolečine v prsih, otekanje, progresivno dispnejo.

Neželeni učinki sibutramina za hujšanje

Od motenj prebavnega sistema, najpogosteje pri uporabi Sibutramina, so po ocenah izguba apetita, suha usta, zaprtje in slabost, nekoliko redkeje pa se lahko razvije prehodno povečanje aktivnosti jetrnih encimov.

Tudi med jemanjem Sibutramina se lahko po pregledih pojavijo motnje drugih sistemov, ki se izražajo kot:

• Povečano potenje, nespečnost, glavoboli, tesnoba, omotica, parestezije, krči in spremembe okusa (centralni in periferni živčni sistem);
• Shenlein-Genoch purpura in trombocitopenija (sistem strjevanja krvi);
• Palpitacije, tahikardija, rahlo zvišanje krvnega tlaka, pordelost kože z občutkom toplote, poslabšanje hemoroidov (srčno-žilni sistem).

V nekaterih primerih lahko uporaba sibutramina po pregledih povzroči akutni intersticijski nefritis, bolj izrazito zvišanje krvnega tlaka in mezangiokapilarni glomerulonefritis.

V večini primerov se neželeni učinki pri uporabi Sibutramina za hujšanje opazijo v prvem mesecu zdravljenja, njihova pogostost in resnost pa se sčasoma zmanjšata.

interakcija z zdravili

Med zdravljenjem je treba upoštevati, da se ob sočasni uporabi sibutramina s ketokonazolom, eritromicinom, troleandomicinom, ciklosporinom in drugimi zdravili, ki zavirajo aktivnost izoencima CYP3A4, lahko poveča plazemska koncentracija presnovkov sibutramina, kar prispeva k povečanje intervala QT.

Tveganje za razvoj serotoninskega sindroma se poveča pri sočasni uporabi sibutramina z:

• agonisti 5-HT1 receptorjev;
• Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina, kot so fluoksetin, citalopram, sertralin in paroksetin;
• Opioidni analgetiki;
• derivati ​​alkaloidov ergot;
• Antitusična zdravila centralnega delovanja.

Pogoji skladiščenja

Sibutramin je zdravilo na recept s standardnimi pogoji shranjevanja.

Skoraj vsaka oseba s prekomerno telesno težo je vsaj enkrat v življenju sanjala o čudežni tableti, ki bi ga lahko naredila vitkega in zdravega. Sodobna medicina je pripravila veliko zdravil, ki lahko pretentajo želodec, da jesti manj. Eno takšnih zdravil je sibutramin. Res uravnava apetit, zmanjšuje željo po hrani, vendar ni vse tako preprosto, kot se zdi na prvi pogled. V mnogih državah je kroženje sibutramina omejeno zaradi njegovih resnih stranskih učinkov.

Sibutramin je močno zdravilo. Sprva je bil razvit in preizkušen kot antidepresiv, vendar so znanstveniki ugotovili, da ima močan anoreksigeni učinek, torej lahko zmanjša apetit.

Od leta 1997 se v Združenih državah in drugih državah uporablja kot učinkovito sredstvo za odpravljanje odvečne teže, predpisovanje ljudem z različnimi sočasnimi boleznimi. Neželeni učinki niso dolgo trajali.

Izkazalo se je, da je sibutramin zasvojen in depresiven, kar je mogoče primerjati z narkotikom. Poleg tega je povečalo tveganje za srčno-žilne bolezni, veliko ljudi je med jemanjem utrpelo možgansko kap in srčni napad. Obstajajo anekdotski dokazi, da je uporaba sibutramina povzročila smrt bolnikov.

Trenutno je prepovedana za uporabo v mnogih državah, v Ruski federaciji je njegov promet strogo nadzorovan s pomočjo posebnih recepturnih obrazcev, na katerih je predpisan.

Farmakološko delovanje zdravila

Sam po sebi je sibutramin tako imenovano predzdravilo, to pomeni, da se mora zdravilo, da bi delovalo, "razgraditi" na aktivne sestavine, ki prehajajo skozi jetra. Največja koncentracija presnovkov v krvi je dosežena po 3-4 urah.

Če je bil vnos opravljen sočasno s hrano, se njegova koncentracija zmanjša za 30% in doseže svoj maksimum po 6-7 urah. Po 4 dneh redne uporabe postane njegova količina v krvi konstantna. Najdaljše obdobje, ko polovica zdravila zapusti telo, je približno 16 ur.

Načelo delovanja snovi temelji na dejstvu, da lahko poveča proizvodnjo toplote v telesu, zatre željo po jedi in poveča občutek polnosti. S stabilnim vzdrževanjem želene temperature telesu ni treba ustvarjati maščobnih rezerv za prihodnost, poleg tega se obstoječe hitreje "izgorejo".

V krvi se zmanjša holesterol in maščobe, hkrati pa se poveča vsebnost »dobrega« holesterola. Vse to vam omogoča, da hitro izgubite težo in ohranite novo težo dolgo časa po ukinitvi sibutramina, vendar ob upoštevanju diete.

Indikacije za uporabo

Zdravilo predpisuje le zdravnik in le v primerih, ko varnejše metode ne prinesejo oprijemljivih rezultatov:

• Prehranska debelost. To pomeni, da je težava s prekomerno telesno težo nastala zaradi podhranjenosti in premajhne telesne aktivnosti. Z drugimi besedami, ko kalorij vstopi v telo veliko več, kot jih uspe porabiti. Sibutramin pomaga le, če indeks telesne mase preseže 30 kg/m 2 .
• Alimentarna debelost v kombinaciji s sladkorno boleznijo tipa 2. ITM mora biti večji od 27 kg / m 2.

Kontraindikacije in stranski učinki

Pogoji, ko je sibutramin prepovedano jemati:

Neželeni učinki pisano razlagajo, zakaj se sibutramin sprošča strogo na recept.

1. CNS. Pogosto bolniki poročajo o nespečnosti, glavobolih, nemirnosti od začetka in spremembah okusa, poleg tega pa so ponavadi zaskrbljena suha usta.
2. CCC. Precej redkeje, a vseeno pride do povišanja srčnega utripa, zvišanja krvnega tlaka, širjenja krvnih žil, kar ima za posledico pordelost kože in lokalni občutek toplote.
3. GIT. Izguba apetita, motnje gibanja črevesja, slabost in bruhanje ter celo poslabšanje hemoroidov – ti simptomi so tako pogosti kot nespečnost.
4. Usnje. Prekomerno znojenje opazimo kadar koli v letu, na srečo pa je ta stranski učinek redek.
5. alergija. Lahko se pojavi tako v obliki majhnega izpuščaja na majhnem delu telesa kot v obliki anafilaktičnega šoka, pri katerem morate nemudoma poiskati pomoč pri zdravniku.

Običajno so vsi neželeni učinki opaženi v 1 mesecu po jemanju zdravila, nimajo zelo izrazitega poteka in minejo sami.

V posameznih primerih so bili uradno zabeleženi naslednji neprijetni pojavi sibutramina:

• boleče menstrualne krvavitve;
• zabuhlost;
• bolečine v hrbtu in trebuhu;
• srbenje kože;
• stanje, podobno po občutku gripi;
• nepričakovano in nenadno povečanje apetita in žeje;
• depresivno stanje;
• huda zaspanost;
• nenadna nihanja razpoloženja;
• konvulzije;
• zmanjšanje števila trombocitov, zaradi česar pride do krvavitve;
• akutna psihoza (če je oseba že imela resne duševne motnje).

Način uporabe

Odmerek izbere le zdravnik in šele po skrbnem tehtanju vseh tveganj in koristi. V nobenem primeru ne smete jemati zdravila sami! Poleg tega se sibutramin v lekarnah izdaja strogo na recept!

Predpisano je 1-krat na dan, najbolje zjutraj. Začetni odmerek zdravila je 10 mg, če pa ga človek slabo prenaša, se zmanjša na 5 mg. Kapsulo je treba sprati s kozarcem čiste vode, medtem ko je ni priporočljivo žvečiti in izliti vsebino iz lupine. Lahko ga jemljete tako na prazen želodec kot med zajtrkom.

Če v prvem mesecu ni prišlo do ustreznih sprememb telesne mase, se odmerek sibutramina poveča na 15 mg. Terapija je vedno združena s pravilno telesno aktivnostjo in posebno dieto, ki jo izkušen zdravnik izbere za vsako osebo posebej.

Interakcija z drugimi zdravili

Preden vzamete sibutramin, se morate z zdravnikom pogovoriti o vseh zdravilih, ki jih jemljete redno ali občasno. Vsa zdravila niso kombinirana s sibutraminom:

1. Kombinirana zdravila, ki vsebujejo efedrin, psevdoefedrin itd., povečajo krvni tlak in število srčnih utripov.
2. Zdravila, ki zvišujejo serotonin v krvi, kot so zdravila za zdravljenje depresije, zdravila proti migreni, zdravila proti bolečinam, narkotična zdravila v redkih primerih lahko povzročijo "serotoninski sindrom". On je smrtonosen.
3. Nekateri antibiotiki (skupina makrolidov), fenobarbital, karbamazepin pospešujejo razgradnjo in absorpcijo sibutramina.
4. Ločeni antimikotiki (ketokonazol), imunosupresivi (ciklosporin), eritromicin lahko povečajo koncentracijo razdeljenega sibutramina skupaj s povečanjem srčnega utripa.

Kombinacija alkohola in zdravila ne vpliva negativno na telo v smislu njihove absorpcije, vendar so močne pijače prepovedane za tiste, ki sledijo posebni prehrani in želijo izgubiti težo.

Zakaj je sibutramin prepovedan in zakaj je nevaren

Od leta 2010 je bila snov prepovedana za distribucijo v številnih državah: ZDA, Avstralija, številne evropske države, Kanada. V Rusiji njegov promet strogo nadzorujejo državne organizacije. Zdravilo se lahko predpiše le na receptu z vsemi potrebnimi pečati. Nemogoče ga je kupiti legalno brez recepta.

Prepovedan sibutramin v Indiji, na Kitajskem, Novi Zelandiji. K prepovedi so ga pripeljali stranski učinki, ki so podobni »odtegovanju« od drog: nespečnost, nenadna tesnoba, naraščajoče stanje depresije in samomorilne misli. Več ljudi si je zaradi njegove uporabe vzelo življenje. Veliko bolnikov s srčno-žilnimi težavami je umrlo zaradi srčnih napadov in kapi.

Prejemanje oseb z duševnimi motnjami je strogo prepovedano! Mnoge sta prehiteli anoreksija in bulimija, pojavile so se akutne psihoze in spremembe v zavesti. To zdravilo ne le odvrača apetit, ampak tudi dobesedno vpliva na glavo.

Sibutramin med nosečnostjo

Žensko, ki ji je bilo predpisano to zdravilo, je treba obvestiti, da ni dovolj informacij o varnosti sibutramina za nerojenega otroka. Vsi analogi zdravila so preklicani v fazi načrtovanja nosečnosti.

Med zdravljenjem mora ženska uporabljati preverjena in zanesljiva kontracepcijska sredstva. Če je test nosečnosti pozitiven, morate o tem nemudoma obvestiti svojega zdravnika in prenehati uporabljati sibutramin.

Uradna študija zdravila

Prvotno zdravilo sibutramin (Meridia) je izdalo nemško podjetje. Leta 1997 je bilo dovoljeno uporabljati v ZDA, leta 1999 pa v Evropski uniji. Za potrditev njegove učinkovitosti so bile navedene številne študije, v katerih je sodelovalo več kot 20 tisoč ljudi, rezultat je bil pozitiven.

Čez nekaj časa so začela prihajati poročila o smrti, vendar se zdravila ni mudilo s prepovedjo.

Leta 2002 je bilo odločeno, da izvedemo študijo SCOUT, da bi ugotovili, katere populacije so bile izpostavljene največjemu tveganju za stranske učinke. Ta poskus je bila dvojno slepa, s placebom nadzorovana študija. Udeležilo se ga je 17 držav. Raziskovali so razmerje med izgubo telesne teže med zdravljenjem s sibutraminom in težavami s srčno-žilnim sistemom.

Do konca leta 2009 so bili objavljeni predhodni rezultati:

• Dolgotrajno zdravljenje z zdravilom Meridia pri starejših s prekomerno telesno težo z že obstoječimi srčnimi in žilnimi težavami povečalo tveganje za srčni infarkt in možgansko kap za 16 %. A smrtnih primerov niso zabeležili.
• Med skupino, ki je prejemala placebo, in glavno skupino ni bilo razlike v smrti.

Postalo je jasno, da so ljudje s srčno-žilnimi boleznimi bolj ogroženi kot vsi drugi. Vendar ni bilo mogoče ugotoviti, katere skupine bolnikov lahko jemljejo zdravilo z najmanjšo škodo za zdravje.

Šele leta 2010 je bila starost (nad 65 let) vključena v uradna navodila kot kontraindikacija, pa tudi: tahikardija, srčno popuščanje, koronarna bolezen itd. Proizvajalec je 8. oktobra 2010 prostovoljno umaknil svoje zdravilo iz farmacevtske trg , dokler niso razjasnjene vse okoliščine .

Podjetje še čaka na več raziskav, ki bodo pokazale, katerim skupinam bolnikov bo zdravilo prineslo več koristi in manj škode.

V letih 2011-2012 je Rusija izvedla lastno študijo s kodnim imenom "SPRING". Neželeni učinki so bili zabeleženi pri 2,8 % prostovoljcev, resnih stranskih učinkov, ki bi lahko zahtevali ukinitev sibutramina, niso ugotovili. Udeležilo se ga je več kot 34 tisoč ljudi, starih od 18 do 60 let. Šest mesecev so jemali zdravilo Reduxin v predpisanem odmerku.

Od leta 2012 je bila izvedena druga študija - "PrimaVera", razlika je bila v obdobju uporabe zdravila - več kot 6 mesecev neprekinjenega zdravljenja.

Analogi za hujšanje

Sibutramin je na voljo pod naslednjimi imeni:

• Goldline;
• Goldline Plus;
• Reduxin;
• Reduxin Met;
• Slimia;
• Lindax;
• Meridia (trenutno preklicana registracija).

Nekatera od teh zdravil imajo kombinirano sestavo. Na primer, Goldline Plus dodatno vključuje mikrokristalno celulozo, v paketu Reduxin Met pa sta hkrati 2 zdravili - sibutramin skupaj z MCC, v ločenih pretisnih omotih - metformin (sredstvo za zniževanje ravni sladkorja pri).

Hkrati v Reduxin Lightu sploh ni sibutramina in niti ni zdravilo.

Formula: C17H26ClN, kemijsko ime: 1-(4-klorofenil)-N,N-dimetil-alfa-(2-metilpropil)ciklobutanmetanamin (in kot hidroklorid).
Farmakološka skupina: organotropna sredstva / gastrointestinalna sredstva / regulatorji apetita.
Farmakološki učinek: anoreksigen.

Farmakološke lastnosti

Sibutramin zavira ponovni privzem nevrotransmiterjev (noradrenalina in serotonina) iz sinaptične razpoke, krepi sinergistične reakcije centralnega serotonergičnega in norepinefrinskega sistema. Zmanjša količino zaužite hrane in apetit (poveča občutek sitosti), vpliva na rjavo maščobno tkivo, poveča termogenezo (zaradi posredovane aktivacije beta3-adrenergičnih receptorjev). Sibutramin v telesu tvori aktivne presnovke, ki so bistveno boljši od njegove sposobnosti zaviranja ponovnega privzema noradrenalina in serotonina. Poleg tega ti presnovki blokirajo tudi ponovni privzem dopamina, vendar le 3-krat šibkeje kot norepinefrin in serotonin. Sibutramin s svojimi aktivnimi presnovki ne vpliva na aktivnost MAO in sproščanje monoaminov, nima antihistaminskih in antiholinergičnih učinkov, ne sodeluje z nevrotransmiterskimi receptorji (vključno z adrenergičnimi, serotonergičnimi, benzodiazepinskimi, dopaminergičnimi in glutamatnimi receptorji). Sibutramin zavira privzem serotonina v trombocitih in lahko spremeni delovanje trombocitov. Z zmanjšanjem telesne mase v krvnem serumu se poveča vsebnost HDL in zmanjša količina skupnega holesterola, trigliceridov, sečne kisline in LDL.

Pri zdravljenju s sibutraminom se krvni tlak v mirovanju rahlo zviša (za 1–3 mm Hg), pulz pa se zmerno poveča (za 3–7 utripov/min), v nekaterih primerih pa so lahko te spremembe bolj izrazite. S kombinirano uporabo sibutramina z zaviralci mikrosomske oksidacije se interval QT podaljša (za 9,5 ms) in poveča pulz (za 2,5 bpm).

V študijah na miših in podganah se ni pokazalo, da bi imel sibutramin rakotvoren, mutageni, teratogen učinek in vpliv na plodnost; povečala incidenco benignih tumorjev intersticijskega tkiva mod, predvsem pri samcih podgan. Toda v študijah na kuncih so pri potomcih odkrili anomalije v telesnem razvoju (spremembe velikosti ali oblike repa, ušesa, gobca, debeline kosti).

Pri peroralni uporabi se sibutramin v prebavilih hitro absorbira, vsaj 77%. Med "prvim prehodom" skozi jetra se zdravilo biotransformira s sodelovanjem izoencima CYP3A4 citokroma P450 s tvorbo dveh aktivnih presnovkov (di- in monodesmetilsibutramina). Pri jemanju 15 mg zdravila je največja koncentracija monodesmetilsibutramina približno 4 ng / ml, didesmetilsibutramin v povprečju 6,4 ng / ml. Največja koncentracija sibutramina je dosežena po 1,2 urah, njegovih aktivnih presnovkov pa po 3-4 urah. Sočasna uporaba zdravila s hrano zmanjša največjo koncentracijo presnovkov za 30% in podaljša čas, da se doseže, za 3 ure, medtem ko se AUC ne spremeni. Ravnotežna koncentracija aktivnih presnovkov sibutramina v krvi je dosežena v 4 dneh po začetku zdravljenja in je približno 2-krat višja od plazemske koncentracije po enkratnem odmerku. Sibutramin se hitro porazdeli po tkivih. Sibutramin se veže na plazemske beljakovine za 97%, njegove aktivne presnovke - za 94%. Razpolovna doba sibutramina je 1,1 ure, didesmetilsibutramina - 16 ur, monodesmetilsibutramina - 14 ur. Aktivni presnovki so podvrženi konjugaciji in hidroksilaciji, da nastanejo neaktivni presnovki, ki se izločajo predvsem preko ledvic.

Indikacije

Pozor! Od leta 2010 je sibutramin in preparati, ki ga vsebujejo, prepovedani v prodaji v Evropi, ZDA, Kanadi in Avstraliji zaradi dokazanih patogenih učinkov na srčno-žilni sistem. EMEA priporoča, da zdravniki prenehajo predpisovati sibutramin, farmacevti ga ne izdajajo in da bolniki takoj poiščejo zdravniško pomoč za spremembo terapije.

Celovito podporno zdravljenje bolnikov s prekomerno telesno težo z alimentarno debelostjo z indeksom telesne mase 30 kg/m2 ali več ali z indeksom telesne mase 27 kg/m2 ali več, vendar ob prisotnosti drugih dejavnikov tveganja, ki jih povzroča prekomerna telesna teža (dislipoproteinemija, sladkorna bolezen tipa 2).

Način uporabe sibutramina in odmerek

Sibutramin se jemlje peroralno (ne glede na vnos hrane), zjutraj, 1-krat na dan, začetni odmerek je 10 mg (mogoče je 5 mg pri slabi toleranci); po 4 tednih, v primeru nezadostne učinkovitosti, se odmerek poveča na 15 mg / dan. Trajanje terapije je 1 leto.
Uporaba zdravila je možna le, če so bili vsi drugi ukrepi, ki so namenjeni zmanjšanju telesne teže, neučinkoviti. Terapijo je treba izvajati pod nadzorom zdravnika, ki ima izkušnje z odpravljanjem debelosti v okviru kompleksnega zdravljenja (spremembe življenjskega sloga in prehranjevalnih navad, prehrana, povečana telesna aktivnost). Obdobje uporabe v odmerku 15 mg mora biti časovno omejeno. V prvih 2 mesecih zdravljenja s sibutraminom je treba nadzorovati raven krvnega tlaka in pulza vsaka 2 tedna, nato pa enkrat na mesec. Pri bolnikih z arterijsko hipertenzijo (več kot 145/90 mm Hg) mora biti kontrola pogostejša in temeljitejša, pri dvojno zabeleženem zvišanju krvnega tlaka nad 145/90 mm Hg. zdravilo je treba prekiniti.

Pojav pri zdravljenju progresivne dispneje, bolečine v prsnem košu in otekanje spodnjih okončin lahko kaže na razvoj pljučne hipertenzije, zato se je treba posvetovati z zdravnikom. Ni priporočljivo jemati sibutramina z zdravili, ki podaljšujejo interval QT (terfenadin, astemizol, antiaritmiki in druga zdravila), zdravili, ki vsebujejo efedrin, psevdoefedrin, fenilpropanolamin in drugimi (zaradi nevarnosti povišanja srčnega utripa in krvnega tlaka). , kot tudi druga anoreksigena zdravila, ki imajo osrednji mehanizem delovanja. Previdno se sibutramin uporablja za hipomagneziemijo, hipokalemijo, kršitev funkcionalnega stanja ledvic in jeter. Ženske v rodni dobi morajo med zdravljenjem s sibutraminom uporabljati ustrezno kontracepcijo. Vedeti morate, da lahko sibutramin zmanjša slinjenje in prispeva k razvoju parodontalne bolezni, kariesa, kandidiaze in neugodja v ustni votlini. Med terapijo je treba omejiti uporabo alkohola. Ne uporabljajte sibutramina pri delu za voznike vozil in ljudi, katerih poklici so povezani s povečano koncentracijo pozornosti.

Kontraindikacije za uporabo

Preobčutljivost, bulimija nervoza ali anoreksija nervoza, prisotnost organskih vzrokov debelosti, sindrom Gilles de la Tourette, okluzivna bolezen perifernih arterij, nekompenzirano srčno popuščanje, duševna bolezen, koronarna srčna bolezen, prirojena srčna bolezen, aritmija, tahikardija (krvna hipertenzija tlak nad 145/90 mm Hg), cerebrovaskularne bolezni (prehodne motnje možganske cirkulacije, možganska kap), huda okvara funkcionalnega stanja ledvic ali jeter, glavkom, hipertiroidizem, feokromocitom, benigna hiperplazija prostate, ki jo spremlja prisotnost preostali urin; ugotovljena odvisnost od drog, farmakologije in alkohola; skupna uporaba ali obdobje manj kot 2 tedna po ukinitvi zaviralcev MAO ali drugih zdravil, ki delujejo na centralni živčni sistem (vključno z antidepresivi, antipsihotiki, triptofanom), pa tudi drugih zdravil za hujšanje.

Omejitve uporabe

Motorično-besedni tik (motnje artikulacije, nehotene mišične kontrakcije), epilepsija, starost do 18 in več kot 65 let (učinkovitost in varnost uporabe nista bili določeni).

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Uporaba sibutramina med nosečnostjo med dojenjem ni priporočljiva (strogo nadzorovane in ustrezne študije pri ženskah niso na voljo; ni znano, ali se sibutramin izloča v materino mleko).

stranski učinki sibutramina

Telo kot celota: glavobol, bolečine v hrbtu, gripi podoben sindrom, nenamerne poškodbe, astenija, bolečine v trebuhu, bolečine v prsnem košu, bolečine v vratu, alergijske reakcije;
cirkulacijski sistem: tahikardija, vazodilatacija (hiperemija kože z občutkom toplote), migrena, zvišan krvni tlak, palpitacije;
prebavni sistem: anoreksija, zaprtje, povečan apetit, slabost, dispepsija, gastritis, žeja, bruhanje, poslabšanje hemoroidov;
sistem podpore in gibanja: artralgija, mialgija, tendosinovitis, bolezni sklepov;
čutni organi in živčni sistem: suha usta, nespečnost, omotica, živčnost, tesnoba, depresija, parestezija, zaspanost, vznemirjenost, čustvena labilnost, spremembe okusa, ušesne motnje, bolečine v ušesih;
dihalni sistem: rinitis, faringitis, sinusitis, povečan kašelj, laringitis;
kožo: izpuščaj, znojenje, Herpes simplex, akne; urinarni sistem: dismenoreja, okužbe sečil, vaginalna kandidoza, metroragija, generalizirani edem.

Interakcija sibutramina z drugimi snovmi

Zaviralci mikrosomske oksidacije zmanjšajo očistek sibutramina. Zdravila, ki imajo serotonergično aktivnost, povečajo možnost serotoninskega sindroma (potenje, aritmija, vznemirjenost, driska, hipertermija, konvulzije).

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju sibutramina se neželeni učinki povečajo (tahikardija, zvišan krvni tlak, omotica, glavobol). Potrebno je: jemanje aktivnega oglja, izvajanje simptomatskega zdravljenja, spremljanje vitalnih funkcij, s tahikardijo in zvišanim krvnim tlakom, predpisovanje zaviralcev beta.

Trgovska imena zdravil z učinkovino sibutramin

Sibutramin, kot tudi njegovi strukturni analogi s podobnim psihoaktivnim učinkom, so vključeni v "Seznam močnih snovi za namene člena 234 in drugih členov Kazenskega zakonika Ruske federacije", ki je bil odobren z Odlokom vlade Ruske federacije. Ruska federacija z dne 29. decembra 2007 N 964. Opomba k seznamu navaja, da so vse dozirne oblike, ne glede na to, katere blagovne znamke (trgovske) imena so označene, ki vključujejo snovi, navedene na tem seznamu v kombinaciji s farmakološko neaktivnimi sestavinami, vključena tudi na navedeni seznam. V Rusiji je takšna zdravila po seznamih PKKN mogoče zakonito kupiti le na recept in le v lekarnah, če imajo licenco za farmacevtsko dejavnost s pravico do dela z močnimi in strupenimi snovmi.